.6Hz, IH)，3. 15 (d, 7. 2Hz, 3H)，3. 06-2. 96 (m, IH)，2. 85 (d, 14. OHz, IH); 1化匪R(126MHz，CDCI3) δ 169. 1，151.8, 137. 9, 128. 0, 127. 4, 126. 3, 125. 9 (q, 291. IHz)，61. 0, 58.8, 56. 1 (q, 26. 5Hz)，53.8, 52. 3, 41. 4, 32. 4 ;叩匪R(471MHz, CDCI3) δ -68. 5 (d,8. OHz, 3巧；IR (邸r) :3471. 3, 2977. 5, 2974.6, 1781.8, 1681. 7, 1483. 1，1390. 3， 1364. 9, 1246. 5, 1078. 4, 920.8, 761. 4, 637. 2cm i;mp = 84-85°C;HRMS calcd. for[M+H] +:36 1. 1375, found:361. 1359. 陽(yáng)120]實(shí)施例20 陽(yáng)121] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β-氣烷基-α, β-不飽和酷亞胺中的取代基R3 為CF3,所用的胺為嗎嘟，反應(yīng)時(shí)間為2小時(shí)。
[0122] 3- (4, 4, 4- Ξ氣-3- (4-嗎嘟基）下酷基）惡挫燒-2-酬 陽(yáng)123]
陽(yáng)124]無(wú)色透明油狀物，94 %產(chǎn)率。iHNMR (500MHz, CDC!3) δ 4. 39 (t,8. 3Hz, 2H)，4. 08-3. 93 (m, 2H)，3. 84-3. 69 (m, IH)，3. 55-3. 50 (m, 5H)，2. 95 (dd, 16.6Hz, 4. 3Hz, IH) ,2.84-2. 81 (m，2H) ,2.68-2. 53 (m，2H) ;"C NMR (126MHz,CDCI3)5 168. 7 ,152. 4, 125. 4 (q, 290.0 Hz),66. 7, 61. 2, 60. 7 (q, 27. 7Hz), 49. 0, 41. 7, 31. 1 (d, 1. 2Hz) ；'?F NMR (471MHz,CDCI3)δ -69. 2 (d,8. 5Hz, 3巧；IR (neat) :3542. 4, 2961. 4, 2853.6, 1779.6, 170 2. 5, 1392. 1, 1316. 0, 1266. 0, 1156.6, 1114. 7, 1036.8, 855. 2, 802. 5, 760. 0, 684. 0cm ShRMS calcd. for [M+田+ : 297. 1062, found:297. 1048. 陽(yáng)125]實(shí)施例21 陽(yáng)1%] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β -氣烷基-α，β -不飽和酷亞胺中的取代基r3 為CF3,所用的胺為四氨化咯，反應(yīng)時(shí)間為2小時(shí)。
[0127] 3-(4, 4, 4- Ξ氣-3-(1-四氨化咯基）下酷基）惡挫燒-2-酬 陽(yáng)12引
陽(yáng)129] 淺黃色固體，91%產(chǎn)率。咱醒尺巧001化，〔0(：13)5 4.37扣8.1化，2巧，4.12-4.02( m, 1H)，4. 01-3. 94 (m,甜），3. 37 (dd, 17. 2Hz, 7. 9Hz, 1H)，3. 09 (dd, 17. 2Hz, 5. OHz, 1H)，2. 78 ( dd, 7.甜z, 5. 4Hz, 2H), 2. 70(d,6.細(xì)z, 2H), 1. 73-1. 59(m, 4H) ;"C NMR(126MHz，CDCls) δ 169 .1，152. 4, 125.6(q, 288. 5Hz)，61. 1，56. 1 (q, 27. 7Hz)，47. 9, 41.6, 30. 9 (d, 1. 2Hz)，22. 9 ;"F NMR(471MHz，CDCl3) δ -70.8(d,8. 5Hz, 3巧；IR〇(化）：3380. 0, 2923. 9, 2851. 7, 1780.8, 1699 .2, 1479. 7, 1312. 2, 1261. 0, 1166. 3, 1069.8, 944. 5, 802.8, 760.6cm Smp = 30-31 °C ；HRMS calcd. for[M+H!T:281. 1113, found:281. 1107. 陽(yáng)130]實(shí)施例22 陽(yáng)131] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β -氣烷基-α，β -不飽和酷亞胺中的取代基R3 為CF3,所用的胺為環(huán)己基胺，反應(yīng)時(shí)間為1. 5小時(shí)。
[0132] 3- (4, 4, 4- Ξ氣-3-(環(huán)己基胺基）下酷基）惡挫燒-2-酬 陽(yáng)1；33]
[0134]淺黃色固體，99 %產(chǎn)舉。? NMR巧00MHz，CDCl3) δ4. 37(t，8. 2Hz，2H)，4. 03 -3. 91 (m, 2H)，3. 86-3. 70 (m, IH)，3. 22 (dd, 16. 2Hz, 9. OHz, IH)，3. 07 (dd, 16. 2Hz, 4. 4H z, IH)，2. 60 (t, 10.1 Hz, IH)，1. 86-1. 46 (m, 5H)，1. 45-1. 25 (m, IH)，1. 24-0.86(m, 5H); 1化應(yīng)R(126MHz，CDCI3) δ 168.8, 152. 5, 125. 5 (q, 284,8Hz), 61. 1，53. 4, 52. l(q, 2 9. OHz), 41.6, 35. 0(d, 1. 9Hz), 33. 1，32. 0, 24. 9, 23.6, 23. 4 ;叩匪R(471MHz, CDCI3) δ -75. 2 (d, 7. OHz, 3巧；IR (邸r) :3358. 5, 2929.8, 2857. 2, 1787. 0, 1700. 3, 1391.6, 1269. 0， 1222. 9, 1125. 9, 1040. 3, 760. 2, 631. 1cm i;mp = 36-37°C;HRMS calcd. for[M+H] +:309. 1426 ,found:309. 1408.
[0135] 實(shí)施例23
[0136] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β -氣烷基-a，β -不飽和酷亞胺中的取代基r3 為CHF2,所用的胺為4-氣苯胺，反應(yīng)時(shí)間為18小時(shí)。
[0137] 3- (4, 4,-二氣-3- (4-氣苯胺基）下酷基）惡挫燒-2-酬 陽(yáng)13引
[0139] 淺黃色固體，93%產(chǎn)率。古醒尺巧001化，〔0(：13)5 6.83扣8.6化，2巧，6.69-6.4 2 (m, 2H), 5.86(td, 56. OHz, 2. 5Hz, IH), 4. 34-4. 27 (m, 2H), 4. 25-4. 21 (m, IH), 3. 87 (t,8. 1 Hz, 2H)，3. 78 (d, 10. 5Hz, IH)，3. 36 (dd, 16. 4Hz, 7. 9Hz, IH)，3. 15 (dd, 16. 4Hz, 4.8Hz, IH); 口C NMR (126MHz, CDCI3) δ 169. 4, 155.6(d, 236. 9Hz)，152. 5, 141. 2 (d, 2. IHz)，114. 7 (d, 22. 7Hz), 114. l(d, 7. 5Hz), 114. 0(t, 246. 3Hz)，61. 2, 52. 3(t, 22. 7Hz), 41. 5, 32.8(d, 4. OHz); "F Mffi(471MHz，CDCl3) δ-125. 2-125. 9(m, 1巧，-125. 7-125. 9(m, 1巧，-128. 9-129.6(m ，1巧；IR(邸r) :3350. 7, 2981.8, 1772.6, 1695. 9, 1527. 7, 1512. 3, 1405. 5, 1312.6, 1208. 9, 1 121. 5, 1045. 1，824. 0, 761. 9, 680.6cm i;mp = 127-128°C;HRMS calcd. for[M+H] +:303. 0957 ,found:303. 0950.
[0140]實(shí)施例24 陽(yáng)141] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β-氣烷基-α，β-不飽和酷亞胺中的取代基R3 為CH2F，所用的胺為4-氣苯胺，反應(yīng)時(shí)間為24小時(shí)。
[0142] 3- (4-氣-3- (4-氣苯胺基）下酷基）惡挫燒-2-酬 陽(yáng)143]
[0144]白色固體，92%產(chǎn)率。古醒尺巧001化，〔0(：13)5 6.82扣8.7化，2巧，6.64-6.43(111，2H)，4. 51 (dd, 3. 9Hz, 1. 3Hz, 1H)，4. 42 (dd, 3.8Hz, 1.8Hz, 1H)，4. 36-4. 26 (m, 2H)，4. 17-4. 02 (m, IH)，3. 93-3. 87 (m，2H)，3. 85 (s，IH)，3. 33 (dd，16. 4Hz，6.細(xì)z，IH)，3. 12 (dd，16. 4Hz， 6. 0Hz，lH) ;"C NMR(126MHz，CDCl3)5l70.1，155.3^ 238.1Hz)，152.6，141.5^1.9Hz)， 114. 9 (d, 22. 7Hz)，114. 0 (d, 7.甜z)，83. 0 (d, 172.6Hz)，61. 1，50. 0 (d, 19.細(xì)z)，41. 4, 35. 0 ( d，4. 2Hz);叩NMR(471MHz，CDCl3) δ-126. 4-126. 5(m，l巧，-230. 4-230.6(m，l巧；IR(邸r ):3350. 0, 2926. 7, 1778. 7, 1680. 4, 1510. 9, 1394. 5, 1209. 1, 1036.8, 928. 9, 826. 2, 758. 5, 7 00. 5cm i;mp = 112-113°C ;HRMS calcd. for[M+田+:285. 1051, found:285. 1047. 陽(yáng)145] 實(shí)施例25 陽(yáng)146] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β-氣烷基-α，β-不飽和酷亞胺中的取代基R3 為CH3,所用的胺為4-氣苯胺，反應(yīng)時(shí)間為44小時(shí)。
[0147] 3- (3- (4-氣苯胺基）下酷基）惡挫燒-2-酬
[0148]
[0149]淺黃色固體，72%產(chǎn)率。古醒尺巧001化，〔0(：13)5 6.80扣8.6化，2巧，6.51-6.48 (m, 2H), 4. 28 (dd, 16.OHz, 7. 7Hz, 2H), 3. 97-3. 95 (m,IH), 3.86(dd, 11. 7Hz, 5.OHz, 2H), 3. 60 (s,IH)，3. 26 (dd, 15. 4Hz, 7.IHz,IH)，2. 91 (dd, 15. 4Hz, 5.細(xì)z,IH)，1. 21 (d,6. 3Hz, 3H) ;1化 NMR(126MHz，CDCl3)δ170. 7, 155. 0(d, 236. 9Hz), 152. 7, 142. 3, 114. 7(d, 22. 7Hz), 113. 7(d ，7. 4Hz), 61. 0,46. 2,41.5,40. 3,20. 1;"FNMR(471MHz,CDCI3)δ-127. 5-127.6(m, 1巧；IR (邸r) :3356. 0, 2972.6, 2925. 4, 1774. 9, 1681. 2, 1510. 9, 1393. 2, 1315.6, 1210. 3, 1146. 4, 1 036. 9, 1020. 5, 825. 9, 702. 0cmi;mp= 106-107°C;HRMScalcd.for[M+H] +:267. 1145,fou nd:267. 1132. 陽(yáng)150]實(shí)施例26 陽(yáng)151] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β-氣烷基-α, β-不飽和酷亞胺中的取代基R3 為CzFy所用的胺為4-氣苯胺，反應(yīng)時(shí)間為18小時(shí)。
[0152] 3- (4, 4, 5, 5, 5-五氣-3- (4-氣苯胺基）戊酷基）惡挫燒-2-酬 陽(yáng)153]
[0154]淺黃色固體，87 %產(chǎn)率。古NMR巧OOMHz, CDCI3) δ6. 83(t,8. 7Hz, 2H),6. 67-6 .50(m, 2H), 4. 77-4. 59(m, IH), 4. 26(t,8. IHz, 2H), 3. 87-3. 74(m, 2H), 3. 67(d, 11. 2Hz, IH)，3. 47 (dd, 15.細(xì)z, 9. IHz, m)，3. 24 (d