7.細(xì)z, 2H)，4. 76-4. 46 (m, IH)，4. 27 (t,8. IHz, 2H)，3. 90-3. 75 (m, 3H)，3. 46 (dd, 15. 8Hz，9. 5Hz, 1H)，3. 19(dd, 15.細(xì)z，4. IHz, 1H)，2. 20(s，3H) ;"C NMR(126MHz，CDCl3) δ 168. 1，152.6, 144.6, 138. 3, 128. 2, 124. 5 (q, 283. 5Hz)，119. 3, 113. 7, 110. 0, 61. 2, 51.8( q，31.5Hz)，41.5,34. 2,20. 5;"F NMR(471MHz，CDCl3) δ-76. 0(d，6. 9Hz，3巧；IR(邸r):3378 .4, 2925. 5, 1762.6, 1712.6, 1610. 5, 1451. 2, 1362.6, 1326. 5, 1253. 0, 1111. 7, 959. 1, 765. 4 ,634. 3cm i;mp = 107-108°C ;HRMS calcd.for[M+H] +:317. 1113, found:317. 1108.
[0045] 實(shí)施例5
[0046] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β -氣烷基-a，β -不飽和酷亞胺中的取代基R3 為CF3,所用的胺為3-氣苯胺，反應(yīng)時間為60小時。
[0047] 3- (4, 4, 4- Ξ氣-3- (3-氣苯胺基）下酷基）惡挫燒-2-酬
[0048]
[0049]淺黃色固體，92%產(chǎn)率。古醒尺巧001化，〔0(：13)5 7.07-7.03(111，1巧，6.51-6.21 (m, 3H)，4. 74 - 4. 47 (m, IH)，4. 32 (t,8. 2Hz, 2田，4. 04化10. 4Hz, IH)，3. 91-3.88(m, 2H)，3 ,47(dd，16. 3Hz，9. 4Hz，lH)，3. 19(dd，16. 3Hz，3. 9Hz，lH) ;"C NMR(126MHz，CDCl3) 5 167.9 ，162.9(d, 244. 4Hz)，152.6, 146. 5 (d, 10. 5Hz)，129.6(d, 10.1 Hz)，124. 4(q,283. 5Hz)，108 .5 (d, 2. 2Hz)，105. 0 (d, 21. 4Hz)，99.9(d, 26. 5Hz)，61. 3, 51.6(q,31. 5Hz)，41. 5,：M.2;叩 NMR(471MHz，CDCls) δ -76. 0(d,6.8Hz, 3巧，-112. 2-112. 3(m, 1巧；IR化Br) :3366. 2, 2926. 1，1770. 1，1703. 5, 1619. 5, 1411.8, 1258. 2, 1148. 3, 1039. 4, 949. 1，764. 9, 682. 0cm i;mp = 103-104°C ;HRMS calcd.for[M+H] + :321. 0862, found:321. 0843.
[0050] 實(shí)施例6
[0051] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β-氣烷基-a,β-不飽和酷亞胺中的取代基r3 為CF3,所用的胺為3-氯苯胺，反應(yīng)時間為56小時。
[0052] 3- (4, 4, 4-Ξ氣-3- (3-氯苯胺基）下酷基）惡挫燒-2-酬
[0053]
[0054] 白色固體，88%產(chǎn)率。電NMR巧00MHz，CDCl3)δ7. 02(t，8.OHz, 1H)，6. 69(d，7. 9Hz ，IH)，6. 64 (s,IH)，6. 52 (d,8.IHz,IH)，4. 57-4. 52 (m,IH)，4. 30 (t,8.OHz, 2H)，3. 97 (d, 10. 3 Hz,IH)，3. 87 (t,8.IHz, 2H)，3. 47 (dd, 16.IHz, 9. 3Hz,IH)，3. 19 (dd, 16.IHz, 3. 9Hz,IH);"C NMR(126MHz,CDCI3)δ167. 9, 152.6, 145. 9, 134. 1，129. 4, 124. 3 (q, 283. 5Hz)，118. 4, 112.8 ，111.0,61.3,51.6(q，31.5Hz)，41.5,34. 2 ;叩NMR(471MHz，CDCl3)δ-75. 9(d，6. 8Hz，3巧； IR(邸r) :3365.6, 2989. 5, 1767. 4, 1725. 4, 1696. 5, 1603. 3, 1533. 5, 1411. 3, 1324. 9, 1254. 1 ，1133.6, 1044.8, 939. 7, 763. 9, 635.8cmi;mp= 108-109°C;HRMScalcd.for[M+H] +:337. 05 67,found:337. 0544. 陽0對實(shí)施例7
[0056] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β-氣烷基-α，β-不飽和酷亞胺中的取代基r3 為CF3,所用的胺為3-漠苯胺，反應(yīng)時間為56小時。
[0057]3- (4, 4, 4-Ξ氣-3- (3-漠苯胺基）下酷基）惡挫燒-2-酬
[0058]
[0059] 白色固體，92%產(chǎn)率。古醒尺巧001化，〔0(：13)5 6.97扣8.0化，1巧，6.84((1，7.抓 z, IH)，6. 80 (s, IH)，6. 58-6. 56 (m, IH)，4. 58-4. 53 (m, 1田，4. 31 (t,8. OHz, 2H)，4. 02 (d, 10. 4 Hz, IH)，3. 89 (t,8. OHz, 2H)，3. 47 (dd, 16. 2Hz, 9. 5Hz, IH)，3. 18 (dd, 16. 2Hz, 3. 9Hz, IH) ;"C NMR (126MHz,CDCI3)δ 167.8, 152. 7, 146. 1，129. 7, 124. 3 (q, 283. 5Hz)，122. 2, 121. 2, 115. 7 ，m.4,61.3,51.5(q，31.甜z)，41.5，：M.l;叩NMR(471MHz，CDCl3)δ-75.9(d，6.8Hz，3巧； IR(邸r) :3365. 3, 2949. 1，1767. 3, 1694.8, 1602. 1，1530.6, 1412. 4, 1282. 1，1253. 5, 113 2.8, 762.8, 715.8, 635. 5cm i;mp = 123-124 °C ;HRMS calcd. for[M+H] +:381. 0062, fou nd:381. 0047.
[0060] 實(shí)施例8
[0061] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β-氣烷基-a，β-不飽和酷亞胺中的取代基R3 為CF3,所用的胺為3-立氣甲基苯胺，反應(yīng)時間為60小時。
[0062] 3-(4, 4, 4- Ξ氣-3-(3- Ξ氣甲基苯胺基）下酷基）惡挫燒-2-酬
[0063]
[0064] 無色透明油狀物，92%產(chǎn)率。古醒3巧001化，〔0(：13)5 7.22扣7.9化，1巧，6.96( d, 7. 7Hz, IH),6.86(s, IH),6. 82 (d,8. 2Hz, IH), 4. 66-4. 60 (m, IH), 4. 32 (t,8. 2Hz, 2H), 4. 1 3 (d, 10. 4Hz, IH)，3. 99-3. 79 (m, 2H)，3. 51 (dd, 16. 4Hz, 9. 5Hz, IH)，3. 20 (dd, 16. 4Hz, 3.細(xì)z ，IH).1化NMR (126MHz, CDCI3) δ 167.8, 152. 7, 145. 1，130.8(q, 29. OHz)，128. 9, 124. 4 (q, 28 4.8Hz), 123. 0(q, 273. 4Hz), 115.6, 114. 9(q, 3. 9Hz), 109. 4(d, 3. 9Hz)，61. 3, 51. 5(q, 30. 2 Hz)，41.5,34. 1.叩NMR(471MHz，CDCl3) δ-62. 9(s，3巧，-75. 9(s，3巧. W65]實(shí)施例9
[0066] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β-氣烷基-a，β-不飽和酷亞胺中的取代基R3 為CF3,所用的胺為4-乙基苯胺，反應(yīng)時間為3小時。
[0067]3-(4, 4, 4-二氣-3-(4-乙基苯胺基）下酷基）惡挫燒-2-酬
[0068]
[0069]淺黃色固體，99%產(chǎn)率。古醒尺巧001化，〔0(：13)56.95((1，8.4化，2巧，6.59((1，8 .4Hz, 2H)，4. 57 (s,1田，4. 26 (t,8. IHz, 2H)，3. 87-3. 79 (m, 2H)，3. 76 (s,1田，3. 45 (dd, 15.細(xì)z，9. 4Hz, 1H)，3. 18(dd, 15.細(xì)z，4. IHz, 1H)，2. 47(q，7. 6Hz，2H), 1. ll(t，7. 6Hz，3H) ;"C NMR (126MHz, CDCI3) δ 168. 1，152.6, 142. 5, 134. 3, 127. 7, 124.6(q, 284.甜z), 113. 1,61.2， 52. 2(q，30. 2Hz)，41.5,34. 2,26. 9,14. 8;i9f NMR(471MHz，CDCl3) δ-76. 0(d，6. 9Hz，3巧；IR (邸r) :3362.8, 2965. 2, 1773.6, 1689. 2, 1638. 5, 1389. 4, 1：M8.6, 1222. 1，1044. 9, 973. 9, 75 8. 7, 707. 9cm i;mp = 84-85°C ;HRMS calcd. for[M+田+:331. 1270, found:331. 1261.
[0070] 實(shí)施例10
[0071] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β-氣烷基-a, β-不飽和酷亞胺中的取代基R3 為CF3,所用的胺為4-叔下基苯胺，反應(yīng)時間為1小時。
[0072] 3- (4, 4, 4- Ξ氣-3- (4-叔下基苯胺基）下酷基）惡挫燒-2-酬
[0073]
[0074]淺黃色固體，97 %產(chǎn)率。古NMR巧OOMHz, CDCI3) δ 7. 17-7. 11(m,2H),6. 67-6 .47(m,2H)，4. 59 (s, 1田，4. 26(t,8. IHz, 2H)，3. 85-3. 80(m,2H)，3. 78 (s, 1田，3. 46 (dd, 15. 7Hz, 9. 4Hz, IH), 3. 19(dd, 15. 7Hz, 4. 2Hz, IH), 1. 20(s, 9H) ;"C醒R(126MHz, CDCI3) δ 168. 2, 152.6, 142. 1，141. 2, 125. 2, 124.6(q, 283. 5Hz), 112.6, 61. 2, 52. 0(q, 30. 2 Hz)，41.5,34. 2,32. 9,30. 5;叩NMR(471MHz，CDCl3) δ-76. 0(d，6. 9Hz，3巧；IR(邸r):3388. 9, 2963. 5, 1774. 7, 1679. 3, 1527. 9, 1401. 2, 1298. 2, 1161. 7, 1076. 1, 820. 7, 755. 5cm Smp = 143-144°C ;HRMS calcd. for [M+田+ : 359. 1583, found:359. 1567. 陽0巧]實(shí)施例11
[0076] 步驟同實(shí)施例1，本例中所使用的β -氣烷基-α，β -不飽和酷亞胺中的取代基R3 為CF3,所用的胺為4-氣苯胺，反應(yīng)時間為3小時。
[0077] 3- (4, 4, 4- Ξ氣-3- (4-氣苯胺基）下酷基）惡挫燒-2-酬
[0078]
[0079]白色固體，97%產(chǎn)率。古醒尺巧001化，〔0(：13)5 6.83扣8.7化，2巧，6.69-6.54(111 ，2H)，4. 54-4. 47 (m, 1H)，4. 32(t,8. IHz, 2田，3. 91-3.88(m, 2H)，3. 72 (d, 10.6Hz, 1H)，3. 47 (dd, 16. 2Hz, 9. 5Hz, IH), 3. 17(dd, 16. 2Hz, 3. 9Hz, IH);"CNMR(126MHz，CDCI3) δ168.