專利名稱:氯諾昔康氨丁三醇共晶的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及氯諾昔康氨丁三醇共晶及其制備方法。
背景技術(shù):
氯諾昔康,即6-氯-4-羥基-2-甲基-3-(2-吡啶氨基甲?;?_2H_噻吩并[2, 3-e]-l,2-噻嗪-1,1- 二氧化物(Lornoxicam),系噻嗪類衍生物,屬非留體類抗炎鎮(zhèn)痛藥, 臨床用于治療由炎癥引起的急慢性疼痛,如術(shù)后疼痛、關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕病、軟組織損傷等。氯諾 昔康通過抑制花生四烯酸環(huán)氧化酶的活性來抑制前列腺素的合成,從而具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛抗 炎作用。氯諾昔康在水中溶解度極小,因此會(huì)影響其在水中的溶出度和生物利用度。專利 CN101185868中公開了一種應(yīng)用超臨界流體結(jié)晶技術(shù)制備氯諾昔康微細(xì)顆粒的工藝,采用 該工藝的制得的氯諾昔康細(xì)微顆粒能夠提高氯諾昔康的溶出度。專利CN170i^61中公開了 氯諾昔康滴丸及其制法。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種氯諾昔康氨丁三醇共晶。本發(fā)明的氯諾昔康氨丁三醇共晶,具有如下特征1、粉末X射線衍射儀器XTRA/3KW X射線衍射儀(瑞士 ARL公司)靶Cu-Kα 輻射波長(zhǎng)1.5406A管壓40kV管流40mA步長(zhǎng)0.02°掃描速度8°/min
權(quán)利要求
1. 一種氯諾昔康氨丁三醇共晶,其特征在于,是由氯諾昔康與氨丁三醇結(jié)合形成,使用 Cu-K α輻射,以度2 θ表示的X射線粉末衍射光譜特征如下
2.如權(quán)利要求1所述的氯諾昔康氨丁三醇共晶,其特征在于,其制備方法是將氨丁三 醇溶解于乙醇或異丙醇中,加入氯諾昔康溶解,攪拌,得到黃色澄清液體,揮干有機(jī)溶劑,即 得氯諾昔康氨丁三醇共晶。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種由氯諾昔康與氨丁三醇結(jié)合形成的氯諾昔康氨丁三醇共晶。使用Cu-Kα輻射,以度2θ表示的X射線粉末衍射光譜在7.80、8.28、9.64、12.82、13.76、15.60、16.96、17.80、18.22、19.32、20.18、21.38、23.20、23.56、25.36、27.74、31.60和32.28有特征峰;用KBr壓片測(cè)定得到的紅外吸收光譜約在3352,3294,3103,2937,2887,1627,1573,1533,1496,1473,1433,1392,1332,1236,1188,1155,1045,887,821,777,634,588,551,522和462cm-1處有吸收峰;其DSC吸熱轉(zhuǎn)變主要在約55.9℃。本發(fā)明中公開的氯諾昔康氨丁三醇共晶與現(xiàn)有市售氯諾昔的粉末X射線衍射、DSC、紅外光譜、熔點(diǎn)均不同,因此所述結(jié)晶形態(tài)是一種完全不同于現(xiàn)有技術(shù)的氯諾昔康的結(jié)晶形態(tài)。與等量氨丁三醇的氯諾昔康物理混合物相比,氯諾昔康氨丁三醇共晶在水中的溶出速度和程度顯著提高。
文檔編號(hào)C07C213/08GK102093394SQ20111000362
公開日2011年6月15日 申請(qǐng)日期2011年1月10日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月10日
發(fā)明者張建軍, 譚欣, 高緣 申請(qǐng)人:中國藥科大學(xué)