專利名稱：1-(2’-氰基-2’-脫氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶一鹽酸鹽的新型穩(wěn)定型結(jié)晶的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及作為具有優(yōu)異的抗腫瘤活性的醫(yī)藥有用的1-(2’ -氰基-2’ -脫氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶一鹽酸鹽的新型穩(wěn)定型結(jié)晶以及含有其的醫(yī)藥組合物。
背景技術(shù)：
一般而言，在作為醫(yī)藥品的有效活性成分使用化合物時，為了穩(wěn)定地保持品質(zhì)和/ 或為了容易地進行保管管理，需要化合物的化學及物理的穩(wěn)定性。因此，所得的化合物優(yōu)選為穩(wěn)定型結(jié)晶，通常，作為醫(yī)藥品用的原藥，大多是選擇最穩(wěn)定型結(jié)晶。在專利文獻1、非專利文獻1以及非專利文獻2中，作為嘧啶核苷衍生物之一，記載了下述式(1)所示的1-(2’-氰基-2’-脫氧-3-0-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶一鹽酸鹽，
具有在體外抑制人或小鼠的腫瘤細胞增殖的作用，在體內(nèi)也具有優(yōu)異的抗腫瘤活性。
權(quán)利要求
1.一種1_(2’ -氰基-2’ -脫氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶一鹽酸鹽的結(jié)晶，其特征在于作為由粉末X射線衍射測得的衍射角ΟΘ 士0. 1° )，在13.7°、15.7°、16.0°、 18.6° ,20. 3°以及22. 7°確認特征峰，熔點為192 197°C。
2.—種1_(2’ -氰基-2’ -脫氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶一鹽酸鹽的結(jié)晶，其特征在于作為由粉末X射線衍射測得的衍射角O θ 士0.1° )，在6.4°、12.6°、17.3°以及 21. 7°確認特征峰，熔點為192 197°C。
3.—種醫(yī)藥組合物，其特征在于 含有權(quán)利要求1或2所述的結(jié)晶。
4.一種抗腫瘤劑，其特征在于 含有權(quán)利要求1或2所述的結(jié)晶。
全文摘要
本發(fā)明獲得1-(2’-氰基-2’-脫氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶一鹽酸鹽的穩(wěn)定型結(jié)晶。一種1-(2’-氰基-2’-脫氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶一鹽酸鹽的結(jié)晶，其作為通過粉末X射線衍射測得的衍射角(2θ±0.1°)，在13.7°、15.7°、16.0°、18.6°、20.3°以及22.7°確認了特征峰，熔點為192～197℃。
文檔編號C07H19/06GK102414216SQ201080017920
公開日2012年4月11日 申請日期2010年5月14日 優(yōu)先權(quán)日2009年5月15日
發(fā)明者渡邊正太郎, 畠山貴尋 申請人:德魯塔負富萊制藥股份有限公司