氟代紫杉烷類衍生物在制備治療結(jié)腸癌藥物中的用途
【專利摘要】本發(fā)明屬藥物化學(xué)和醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，涉及氟代紫杉烷類衍生物新的藥用用途，具體涉及氟代紫杉烷類衍生物在制備治療結(jié)腸癌藥物中的用途。所述的氟代紫杉烷類衍生物具有式（Ⅰ）的結(jié)構(gòu)。本發(fā)明的實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，所述的氟代紫杉烷類衍生物具有明顯抗腫瘤作用以及良好的劑量依賴關(guān)系；所述氟代紫杉烷類衍生物具有明顯的治療結(jié)腸癌作用，可用于制備包含安全有效量氟代紫杉烷類衍生物及藥用載體的各種藥物。（Ⅰ）
【專利說(shuō)明】氟代紫杉烷類衍生物在制備治療結(jié)腸癌藥物中的用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬藥物化學(xué)和醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，涉及氟代紫杉烷類衍生物新的藥用用途，具 體涉及氟代紫杉烷類衍生物在制備治療結(jié)腸癌藥物中的用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 紫杉醇（taxol)和多烯紫杉醇（docetaxel)是紫杉燒類化合物家族中的兩個(gè)代表 性的藥物。Wall等U 泛￡麗5bc. 1971，似，2325)于1971年首次從美洲紅豆杉 屬植物短葉紅豆杉fo-erio/ia)的樹(shù)皮中提取分離得到的一個(gè)二廠類化合物，主要 用于治療卵巢癌、乳腺癌及非小細(xì)胞肺癌。1985年法國(guó)羅納普朗克樂(lè)安公司和法國(guó)國(guó)家自 然科學(xué)研究中心由10-DAB進(jìn)行半合成得到多烯紫杉醇，其水溶性比紫杉醇好，抗腫瘤譜更 廣，對(duì)除腎癌、結(jié)、直腸癌以外的其他實(shí)體瘤都有效；在相當(dāng)?shù)亩拘詣┝肯?，其抗腫瘤作用比 紫杉醇高1倍。有研究顯示，所述紫杉醇類化合物的抗腫瘤作用機(jī)制是通過(guò)誘導(dǎo)和促使微 管蛋白聚合成微管，同時(shí)抑制所形成微管的解聚，產(chǎn)生穩(wěn)定的微管束，使微管束的正常動(dòng)態(tài) 再生受阻，細(xì)胞在有絲分裂時(shí)不能形成正常的有絲分裂紡錘體，從而抑制了細(xì)胞分裂和增 殖。研究還表明，多烯紫杉醇抗腫瘤活性增強(qiáng)的原因是C-13側(cè)鏈N上的叔丁氧羰基替代了 苯甲?；?br> [0003] 目前，中國(guó)發(fā)明專利ZL 200510027537.8 (紫杉醇衍生物）公開(kāi)了一系列氟代多烯 紫杉醇衍生物，但尚未見(jiàn)有關(guān)所述的氟代紫杉烷類衍生物在制備治療結(jié)腸癌藥物中的用途 的報(bào)道。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的一個(gè)目的是提供氟代紫杉烷類衍生物在制備治療結(jié)腸癌藥物中的用途。
[0005] 本發(fā)明中，所述氟代紫杉烷類衍生物的結(jié)構(gòu)式如式（I )所示， (I)

【權(quán)利要求】
1. 式（I )所示氟代紫杉烷類衍生物在制備治療結(jié)腸癌藥物中的用途，
(I) 式中，&為氫原子或氟， r2為氫原子或氟， r3為氫原子或氟， r4為氫原子或氟， r5為氫原子或氟。
2. 按權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物包含安全有效量氟代紫杉烷類衍 生物及藥用載體。
3. 按權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于，所述的藥用載體選自糖、淀粉、纖維素及其 衍生物、明膠、滑石、固體潤(rùn)滑劑、硫酸鈣、植物油、多元醇、乳化劑、潤(rùn)濕劑、著色劑、調(diào)味劑、 穩(wěn)定劑、抗氧化劑、防腐劑或無(wú)熱原水。
【文檔編號(hào)】A61K31/337GK104116729SQ201310141646
【公開(kāi)日】2014年10月29日 申請(qǐng)日期:2013年4月23日 優(yōu)先權(quán)日:2013年4月23日
【發(fā)明者】孫遜, 郝云鵬, 昌軍, 郝曉東, 唐美麟 申請(qǐng)人:復(fù)旦大學(xué)