技術(shù)特征：

1.通式(Ⅰ)結(jié)構(gòu)的具有抗腫瘤活性的莪術(shù)醇衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中，L為O原子、

當(dāng)L為O原子時，R選自H、(C₁-C₃)的直鏈烷基或C₃支鏈烷基；

當(dāng)L為時，R選自H、飽和或不飽和烷基、烷氧基、鹵素、芳基、芳烷基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳基、COOR₁、CONR₁R₂；

R₁和R₂獨立地選自H、烷基、芳基、芳烷基；或R₁和R₂與和它們所連接的氮原子一起形成5-10元雜環(huán)基，所述雜環(huán)基除了與R₁和R₂連接的氮原子外，任選含有1-4個選自N、O和S的雜原子，任選包括1或2個碳碳雙鍵或叁鍵，任選被1-3個相同或不同的R₃取代；

R₃為C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基、鹵素、羥基、氰基、羧基、酯基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的莪術(shù)醇衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，烷基選自C₁-C₆的直鏈烷基、C₃-C₆的支鏈烷基、C₃-C₇的環(huán)烷基；不飽和烷基選自C₂-C₆的烯基或C₂-C₆的炔基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的莪術(shù)醇衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，芳基選自苯基、聯(lián)苯基或萘基；或芳基任選地被1、2或3個獨立地選自烷基、烷氧基、鹵素、CN、嗎啉基、哌啶基、芳烷基、三氟甲基或三氟甲氧基的取代基取代。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的莪術(shù)醇衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，芳烷基選自-(CH₂)_1-3-芳基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的莪術(shù)醇衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，雜芳基是5、6、9或10元單環(huán)或二環(huán)芳族環(huán)，所述單環(huán)或二環(huán)芳族環(huán)雜芳基任選地被1、2或3個獨立地選自烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、氰基、嗎啉基、哌啶基、-COOR₄、-CONR₄R₅和-NR₄R₅的取代基取代；R₄和R₅獨立地選自H和烷基。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一所述的具有抗腫瘤活性的莪術(shù)醇衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，具有如下結(jié)構(gòu)式：

7.權(quán)利要求6所述的具有抗腫瘤活性的莪術(shù)醇衍生物的制備方法，其特征在于，方法如下：

1)取莪術(shù)醇，溶于干燥的四氫呋喃，加入氫化鈉，加熱回流2h，冷卻，加入氯乙酸乙酯，繼續(xù)回流；待反應(yīng)完畢后，濃縮，加入水，乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯層，飽和氯化鈉水溶液反洗乙酸乙酯層，無水硫酸鎂干燥，減壓濃縮，硅膠柱層析分離，得產(chǎn)物1a；

2)取產(chǎn)物1a，溶于乙醇與水的混合溶液中，加入氫氧化鋰一水物，室溫攪拌4h；旋蒸去除乙醇，加水適量，10％鹽酸調(diào)節(jié)pH至5-6，乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯層，飽和氯化鈉水溶液反洗乙酸乙酯層，無水硫酸鎂干燥，減壓濃縮，硅膠柱層析分離純化，得產(chǎn)物2a。

8.權(quán)利要求6所述的具有抗腫瘤活性的莪術(shù)醇衍生物的制備方法，其特征在于，方法如下：

1)取4-甲基哌啶，溶于干燥的四氫呋喃溶液，加入三乙胺，室溫攪拌條件下向其中逐滴緩慢滴加含氯乙酰氯的四氫呋喃，1h滴加完畢，室溫條件下繼續(xù)反應(yīng)2h，待反應(yīng)完畢后，濃縮，加入水，用乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯層，飽和氯化鈉水溶液反洗乙酸乙酯層，無水硫酸鎂干燥，減壓濃縮，真空干燥，得反應(yīng)物；

2)取莪術(shù)醇，溶于干燥的四氫呋喃溶液，加入氫化鈉，加熱升溫回流2h，稍冷放涼后，加入步驟1)所得化合物，繼續(xù)加熱升溫回流14h，TLC方法監(jiān)測反應(yīng)；待反應(yīng)完畢后，濃縮，加入水，用乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯層，飽和氯化鈉水溶液反洗乙酸乙酯層，無水硫酸鎂干燥，減壓濃縮，硅膠柱層析分離純化，得產(chǎn)物3a。

9.權(quán)利要求6所述的具有抗腫瘤活性的莪術(shù)醇衍生物的制備方法，其特征在于，方法如下：

1)取4-哌啶甲酸乙酯，溶于干燥的四氫呋喃溶液，加入三乙胺，室溫攪拌條件下向其中逐滴緩慢滴加含氯乙酰氯的四氫呋喃，1h滴加完畢，室溫條件下繼續(xù)反應(yīng)2h，待反應(yīng)完畢后，濃縮，加入水，乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯層，飽和氯化鈉水溶液反洗乙酸乙酯層，無水硫酸鎂干燥，減壓濃縮，真空干燥，得粗產(chǎn)物；

2)取莪術(shù)醇，溶于干燥的四氫呋喃溶液，加入氫化鈉，加熱升溫回流2h，稍冷放涼后，加入步驟1)所得粗產(chǎn)物，繼續(xù)加熱升溫回流14h，待反應(yīng)完畢后，濃縮，加入水，乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯層，飽和氯化鈉水溶液反洗乙酸乙酯層，無水硫酸鎂干燥，減壓濃縮，硅膠柱層析分離純化，得產(chǎn)物4a；

3)取步驟2)產(chǎn)物4a，溶于乙醇與水的混合溶液中，加入氫氧化鋰一水物，室溫攪拌4h，反應(yīng)完畢后，旋蒸去除乙醇加水適量，10％鹽酸調(diào)節(jié)pH至5-6，乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯層，飽和氯化鈉水溶液反洗乙酸乙酯層，無水硫酸鎂干燥，減壓濃縮，硅膠柱層析分離純化，得產(chǎn)物5a；

4)取步驟3)產(chǎn)物5a，對甲氧基苯胺，2-(7-氧化苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯和4-二甲氨基吡啶置于茄形瓶中，加入N,N-二甲基甲酰胺，室溫攪拌6h，待反應(yīng)完畢后，加入水，乙酸乙酯萃取，合并有機相，10％鹽酸反洗，10％碳酸鉀溶液洗滌，無水硫酸鎂干燥，濃縮，硅膠柱層析分離純化，得產(chǎn)物6a。

10.權(quán)利要求1-6任一所述的具有抗腫瘤活性的莪術(shù)醇衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物中的作用。