羥考酮的液體藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及羥考酮的液體藥物組合物，本發(fā)明的液體藥物組合物包含治療和/或預(yù)防有效量的羥考酮或其藥學(xué)可接受的鹽、防腐劑和水。本發(fā)明羥考酮的液體藥物組合物具有如說(shuō)明書所述的優(yōu)點(diǎn)。特別是，本發(fā)明組合物采用獨(dú)特的配方，將羥考酮制成可供鼻腔給藥的制劑例如噴霧劑或滴劑，不但患者使用方便，而且可以獲得令人期待的高生物利用度。
【專利說(shuō)明】羥考酮的液體藥物組合物
發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及一種鎮(zhèn)痛藥物羥考酮的液體藥物組合物，其可用作鼻腔噴霧制劑。本發(fā)明還涉及羥考酮的鼻腔給藥系統(tǒng)或組合物及其制備方法。確切地說(shuō)本發(fā)明的鼻腔給藥系統(tǒng)包括鹽酸羥考酮或其游離堿或羥考酮的其它藥用鹽，以及任選的藥用輔料。
【背景技術(shù)】
[0002]羥考酮，化學(xué)名:4，5α-環(huán)氧基-14-羥基-3-甲氧基-17-甲基-嗎啡烷-6-酮，英文名:4，5 a-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methyl-morphinan-6-one0 結(jié)構(gòu)式如下:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種液體藥物組合物，其包含治療和/或預(yù)防有效量的羥考酮或其藥學(xué)可接受的鹽、防腐劑和水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的液體藥物組合物，其包含0.1~20wt%的羥考酮或其藥學(xué)可接受的鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的液體藥物組合物，其中所述防腐劑選自:尼泊金酯類、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、苯甲酸、苯甲酸鈉、苯甲酸鉀、山梨酸、山梨酸鉀、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、硫柳汞、醋酸洗必泰及季胺化合物類陽(yáng)離子表面活性劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的液體藥物組合物，其包含0.01~10wt%的防腐劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的液體藥物組合物，其中還任選的包括環(huán)糊精，所述環(huán)糊精選自:α -環(huán)糊精、β -環(huán)糊精、Y -環(huán)糊精、甲基-β -環(huán)糊精、二甲基-β -環(huán)糊精、三甲基-β -環(huán)糊精、羥乙基-β -環(huán)糊精、羥丙基-β -環(huán)糊精、磺甲基醚-β -環(huán)糊精、磺丁基醚-β -環(huán)糊精、麥芽糖基-β -環(huán)糊精、及其組合。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的液體藥物組合物，其中包含0.1~10wt%的環(huán)糊精。
7.根據(jù)權(quán)利要求1的液體藥物組合物，其中還任選的包括酸堿調(diào)節(jié)劑、pH緩沖劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、增稠劑、吸收促進(jìn)劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求1的液體藥物組合物，其呈經(jīng)鼻給藥的劑型，例如噴鼻劑、滴鼻劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求1的液體藥物組合物，其呈經(jīng)鼻給藥的劑型，其每劑量中包含的活性成分可以是 0.2 ~IOmg,例如約 0.2mg、0.5mg、l.0mg、2.0mg、2.5mg、3.0mg、4.0mg、5.0mg>7.5mg、或 10.0mg。
10.抑制羥考酮氧化雜質(zhì)生成的方法，該方法包括使羥考酮或其藥學(xué)可接受的鹽、環(huán)糊精和水一起配制成液體藥物組合物。進(jìn)一步地，其如本發(fā)明第二方面任一實(shí)施方案所述。
【文檔編號(hào)】A61K9/08GK103637987SQ201310659474
【公開日】2014年3月19日 申請(qǐng)日期:2013年12月9日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月9日
【發(fā)明者】韓彬 申請(qǐng)人:韓彬