專利名稱：一種鹽酸盧拉西酮的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明具體的涉及一種鹽酸盧拉西酮的制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸盧拉西酮(lurasidone hydrochloride),又稱鹽酸魯拉西酮,可用于精神疾
病(如精神分裂癥)的治療。其化學(xué)結(jié)構(gòu)如結(jié)構(gòu)式I所示。
權(quán)利要求
1.一種如式(I)所示的鹽酸盧拉西酮的制備方法，其特征在于包含下列步驟將可與水混溶的有機溶劑與鹽酸組成的混合物，處理化合物(II)在含不多于6個碳原子的二烷基酮溶劑中的溶液，結(jié)晶，即可；所述的可與水混溶的有機溶劑和鹽酸的質(zhì)量比為0.5 I至100 I ;所述的鹽酸中的氯化氫和化合物II的摩爾比為10 I至0.9 I ；
2.如權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于所述的可與水混溶的有機溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、正丙醇、正丁醇、仲丁醇、異丁醇、乙二醇、1，2-丙二醇、1，3_丙二醇、1，4-丁二醇、2，3-丁二醇、1，5-戊二醇、1，6_己二醇、甘油、丙酮、丁酮、乙腈、四氫呋喃 和2-甲基四氫呋喃中的一種或多種。
3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于所述的可與水混溶的有機溶劑為丙酮、丁酮、乙醇、異丙醇、正丙醇、仲丁醇、乙腈和四氫呋喃中的一種或多種。
4.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于所述的可與水混溶的有機溶劑為丙酮、丁酮和乙醇中的一種或多種。
5.如權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于所述的含不多于6個碳原子的二烷基酮為丙酮、丁酮和4-甲基-2-戊酮中的一種或多種。
6.如權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于所述的鹽酸的濃度為0.3% (w/w)至飽和濃度。
7.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于所述的鹽酸的濃度為14%至38%(w/w)。
8.如權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于所述的鹽酸的濃度為30%至38%(w/w)。
9.如權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于所述的可與水混溶的有機溶劑和鹽酸的質(zhì)量比為I : I至60 : I。
10.如權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于所述的可與水混溶的有機溶劑和鹽酸的質(zhì)量比為2 : I至30 : I。
11.如權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于所述的鹽酸中的氯化氫和化合物II的摩爾比為3 : I至I : I。
12.如權(quán)利要求11所述的制備方法，其特征在于所述鹽酸中的氯化氫和化合物II的摩爾比為I. 3 : I至I : I。
13.如權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于所述的化合物II在含不多于6個碳原子的二烷基酮中的溶液通過加熱將化合物II溶解于含不多于6個碳原子的二烷基酮中得到。
14.如權(quán)利要求13所述的制備方法，其特征在于所述化合物II和含不多于6個碳原子的二烷基酮的質(zhì)量比為I : 5至I : 60。
15.如權(quán)利要求14所述的制備方法，其特征在于所述化合物II和含不多于6個碳原子的二烷基酮的質(zhì)量比為I : 6至I : 25。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種如式(I)所示的鹽酸盧拉西酮的制備方法，其包含下列步驟將可與水混溶的有機溶劑與鹽酸組成的混合物，處理化合物(II)在含不多于6個碳原子的二烷基酮溶劑中的溶液，結(jié)晶，即可；所述的可與水混溶的有機溶劑和鹽酸的質(zhì)量比為0.5∶1至100∶1；所述的鹽酸中的氯化氫和化合物II的摩爾比為10∶1至0.9∶1。本發(fā)明的制備方法的耐用性顯著提高，所制備得到的鹽酸盧拉西酮(化合物I)純度高、丙酮殘留低，收率高，更經(jīng)濟，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07D417/12GK102746289SQ20121013100
公開日2012年10月24日 申請日期2012年4月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月28日
發(fā)明者唐飛, 府瑩, 張慶文, 李曉剛, 趙海濤 申請人:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院, 中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院