一種氨基咔唑縮糠醛衍生物及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ]本發(fā)明涉及一種氨基咔唑縮糠醛衍生物及其在抗菌領(lǐng)域的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 硝基呋喃類及呋喃Schif堿類抗菌劑是重要的抗菌劑品種，在農(nóng)、醫(yī)藥領(lǐng)域具有廣 泛用途，一直以來(lái)都是人工合成類抗菌藥的研究熱點(diǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明目的在于提供一種氨基咔唑縮糠醛衍生物及其應(yīng)用。
[0004] 該氨基咔唑縮糠醛衍生物的分子結(jié)構(gòu)式如下：
[0006] 所述的氨基咔唑縮糠醛衍生物應(yīng)用于抗菌。
[0007] 本發(fā)明的氨基咔唑縮糠醛衍生物對(duì)于金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、枯草桿菌和綠 膿桿菌都有不同程度的抗菌效果。
【具體實(shí)施方式】
[0008] 實(shí)施例：
[0009] (1)氨基咔唑縮糠醛衍生物的分子結(jié)構(gòu)式為：
[0011] (2)氨基咔唑縮糠醛衍生物的制備方法：
[0012] 在100ml四口燒瓶中稱取5mmol(0.4806g)2-糠醛并加入25mL無(wú)水乙醇充分溶解， 安裝攪拌器、溫度計(jì)、回流冷凝管及滴液漏斗等反應(yīng)裝置。另稱取2.5mmol (0.5688g)N-乙 基-3，6-二氨基咔唑用25mL無(wú)水乙醇加熱溶解，將其逐滴滴入反應(yīng)燒瓶中，滴畢，繼續(xù)回流 反應(yīng)4h。反應(yīng)完畢后，減壓蒸干，粗產(chǎn)物用二氯甲烷溶解，向其中滴加石油醚至有固體產(chǎn)生， 抽濾并用適量無(wú)水乙醇多次淋洗，烘干，得到棕色粉狀產(chǎn)物氨基咔唑縮糠醛衍生物 0.68598。元素分析￥%(實(shí)驗(yàn)值/計(jì)算值）：(：（75.48/75.59)小（10.97/11.02)，!1(5.02/ 4 · 99)。咕 NMR(DMS0-d6，400MHz，TM8): δ8 · 64 (s，2H，-N = CH-); δ8 · 21 (d，2H，呋喃環(huán)上-O-CH =中的^0;37.5〇-7.96(111，6!1，口11-!〇;36.73-7.14(111，4!1，呋喃環(huán)上=01-〇1=中的!〇 ;34.45-4 · 50(m，2H，-CH2-); δ 1 · 32-1 · 35 (t，3H，-CH3)。符合目標(biāo)氨基咔唑縮糠醛衍生物的分子結(jié)構(gòu)。
[0013] (3)氨基咔唑縮糠醛衍生物的應(yīng)用：
[0014] 抗菌實(shí)驗(yàn)采用紙片瓊脂擴(kuò)散法進(jìn)行。配制氨基咔唑縮糠醛衍生物分別為0.1、 0.25、0.5和1. Omg/mL四個(gè)濃度水平的DMF溶液。在120°C下將牛肉膏蛋白胨培養(yǎng)基滅菌 20min，在無(wú)菌條件下分裝到培養(yǎng)皿中，將6mm經(jīng)滅菌的圓形濾紙片浸入上述各濃度的溶液 中，充分浸泡后用無(wú)菌鑷子將濾紙片放在已均勻涂布各菌種懸液的平板上。在37°C培養(yǎng)箱 中倒置培養(yǎng)24h后。采用十字交叉法測(cè)量抑菌圈直徑，每個(gè)菌種每個(gè)濃度平行試驗(yàn)3次，取平 均值。同時(shí)做空白樣做參照。抑菌圈直徑越大說(shuō)明該化合物的抑菌效果越好。由抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié) 果發(fā)現(xiàn)本實(shí)施例的氨基咔唑縮糠醛衍生物對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、枯草桿菌和綠膿 桿菌均具有不同程度的抗菌效果，表1為抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果。
[0015] 根據(jù)我國(guó)《消毒技術(shù)規(guī)范）（2002年版）中對(duì)抑菌效果的評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn):抑制細(xì)菌的抑菌 圈直徑大于20mm表示具有強(qiáng)抑菌效果，在10~20mm為中等抑菌效果，而小于10mm為弱抑菌 效果。從表1的抑菌數(shù)據(jù)可見(jiàn)，本實(shí)施例中不同濃度的氨基咔唑縮糠醛衍生物對(duì)金黃色葡萄 球菌、大腸桿菌、枯草桿菌和綠膿桿菌具有不同的抗菌效果，濃度越高抗菌效果越顯著。在 濃度高于1. Omg/mL時(shí)對(duì)上述菌種均具有比較好的抗菌效果。
[0016] 實(shí)施例中所使用的化學(xué)試劑純度均為分析純或分析純以上試劑。
[0017] 表1抗菌實(shí)驗(yàn)效果(抑菌圈直徑，mm)
[0018]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種氨基巧挫縮慷醒衍生物及其應(yīng)用，其特征在于該化合物的分子結(jié)構(gòu)式為：2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的氨基巧挫縮慷醒衍生物的應(yīng)用，其特征在于所述的氨基巧挫 縮慷醒衍生物用于抗菌。
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種氨基咔唑縮糠醛衍生物及其應(yīng)用。該氨基咔唑縮糠醛衍生物的分子結(jié)構(gòu)式如式I所示。所述的氨基咔唑縮糠醛衍生物應(yīng)用于抗菌。該氨基咔唑縮糠醛衍生物對(duì)于金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和枯草桿菌都具有不同程度的抗菌效果。。
【IPC分類】A61P31/04, C07D405/14
【公開(kāi)號(hào)】CN105503841
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510907297
【發(fā)明人】錢(qián)永, 沈文婧
【申請(qǐng)人】蘇州科技學(xué)院
【公開(kāi)日】2016年4月20日
【申請(qǐng)日】2015年12月8日