專利名稱:2-(羰基-n-吩噻嗪基)-苯甲酸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于化學(xué)合成領(lǐng)域,特別涉及2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸及其制備方法。
背景技術(shù):
吩噻嗪類化合物從合成之初就被發(fā)現(xiàn)具有一系列的藥理活性,其傳統(tǒng)藥用性質(zhì)即為抗組胺性和精神安定性。除此之外,該類化合物也廣泛應(yīng)用于果樹殺蟲劑、有機電致發(fā)光材料、潤滑劑中的抗氧劑以及染料等方面。因此,研發(fā)吩噻嗪類化合物具有很好的發(fā)展前 酸酐與仲胺發(fā)生的反應(yīng)屬于?;磻?yīng),其中氮原子上的氫被取代。除酸酐之外,常用的?;瘎┻€有羧酸、酰氯等。而酰化劑的反應(yīng)活性主要取決于羰基碳所連基團(tuán)的性質(zhì)和空間體積,特別集中表現(xiàn)在羰基碳上所帶正電荷的大小。目前尚無文獻(xiàn)報道化合物2_(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸及其制備方法。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸及其制備方法,該方法原料易得,操作簡便,易于控制,后處理簡單且產(chǎn)率高。為了實現(xiàn)上述目的,本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下:2_(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸,其結(jié)構(gòu)式如式⑴所示:
權(quán)利要求
1.2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸,其特征在于,其結(jié)構(gòu)式如式(I)所示:
2.2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸的制備方法,其特征在于,包括以下步驟: 第一步,向反應(yīng)容器中加入A mol吩噻嗪和B mol鄰苯二甲酸酐,再加入DMF,得反應(yīng)液,將反應(yīng)液從室溫升溫至80 120°C并攪拌反應(yīng)4 8小時,得混合液,其中A:B=1.25: (1.25 1.63); 第二步,待混合液冷卻至室溫后向其中加入水,攪拌均勻后抽濾,將濾餅水洗、干燥,得到2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸。
3.根據(jù)權(quán)利要 求2所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸的制備方法,其特征在于:所述的DMF的用量為C mL, C= (8000 16000) A。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸的制備方法,其特征在于:所述第一步中的攪拌速率為1500 2500r/min。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸的制備方法,其特征在于:所述第二步中待混合液冷至室溫后向其中加入X HiL水,X= (8000 12000)A。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸的制備方法,其特征在于:所述第二步中攪拌均勻所需的時間為5 lOmin。
7.權(quán)利要求1所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸作為抗革蘭氏菌藥物的應(yīng)用。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸作為抗革蘭氏菌藥物的應(yīng)用,其特征在于:所述的革蘭氏菌為大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌或傷寒桿菌。
9.權(quán)利要求1所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸在制備抗革蘭氏菌藥物中的應(yīng)用。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸在制備抗革蘭氏菌藥物中的應(yīng)用,其特征在于:所述的革蘭氏菌為大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌或傷寒桿菌。
全文摘要
2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸及其制備方法,其結(jié)構(gòu)式為制備方法為向反應(yīng)容器中加入吩噻嗪和鄰苯二甲酸酐,再加入DMF,得反應(yīng)液,將反應(yīng)液在80~120℃下攪拌反應(yīng)4~8小時,得混合液;待混合液冷卻至室溫后向其中加入水,攪拌均勻后抽濾,將濾餅水洗、干燥,得到2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸。本發(fā)明采用DMF作為溶劑,操作簡便,反應(yīng)易于控制,后處理簡單,原料廉價易得,產(chǎn)率高。本發(fā)明制得的2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸對革蘭氏菌具有較好的抑菌作用,能夠作為抗革蘭氏菌藥物應(yīng)用或在制備抗革蘭氏菌藥物中應(yīng)用,具有良好的應(yīng)用前景。
文檔編號C07D279/30GK103242259SQ20131014103
公開日2013年8月14日 申請日期2013年4月22日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月22日
發(fā)明者劉玉婷, 殷艷佼, 尹大偉, 梁鋼濤, 張韓利, 張曉莉 申請人:陜西科技大學(xué)