專利名稱：含至少一種氨基甲酸炔酯和多元醇的化妝或皮膚用組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化妝用或皮膚學(xué)的組合物，包括至少一種氨基甲酸炔酯和至少一種多元醇；涉及這些組合物在化妝品中的使用；和涉及使用氨基甲酸炔酯和多元醇來治療與馬拉色氏霜霉屬相關(guān)的發(fā)炎和/或脫屑皮膚病。
頭皮的脫屑病如頭皮屑和皮脂溢皮炎是與一種已知的特有酵母菌即Malassezia ovalis的存在相關(guān)，該酵母菌以前通稱瓶形酵母屬(Pityrosporum)(瓶形酵母(P.ovale)和正圓瓶形酵母(P.orbiculare))。
此外，已知這種酵母菌能改變其形狀和代謝。特別是它能變成絲狀(糠秕馬拉色霉菌(Malassezia furfur))，這是形成稱為花斑糠疹(Pityriasisversicolor)的發(fā)炎和色素病的原因。
對(duì)這些疾病的通常處理包括使用介質(zhì)中的抗真菌劑，如洗發(fā)香波、凝膠或乳液，這適合于使這些藥劑分布和沉積在皮膚上。
這些藥劑的抗真菌活性是有限的；而且抗真菌活性的持久性低。因此使用這些抗真菌劑的療法是非常緩和的，甚至是低效的。
因而申請(qǐng)人設(shè)法解決這些問題并獲得更有效的療法。
現(xiàn)已令人驚訝地發(fā)現(xiàn)通過將氨基甲酸炔酯與某些多元醇結(jié)合，可能獲得比現(xiàn)有技術(shù)更高效的療法。特別地是申請(qǐng)人驚訝地發(fā)現(xiàn)這些結(jié)合具有強(qiáng)且持久的對(duì)抗馬拉色氏霜霉屬的抗真菌活性。
已經(jīng)特別注意到這些化合物以它們各自活性喪失的劑量的結(jié)合物仍然是有效的且增強(qiáng)了抗真菌活性。
已經(jīng)發(fā)現(xiàn)本發(fā)明的組合物在通常用于涂敷抗真菌組合物的介質(zhì)中具有良好的溶解性和穩(wěn)定性以及良好的皮膚耐受性。
因此本發(fā)明的一個(gè)主題是一種化妝用或皮膚學(xué)的組合物，包括至少一種氨基甲酸炔酯和至少一種多元醇在生理可接受的介質(zhì)中。
本發(fā)明的另一主題涉及使用這些組合物作為抗真菌或抗頭皮屑化妝品組合物。
本發(fā)明的另一主題還是使用一種氨基甲酸炔酯和一種多元醇制備一種抗頭皮屑或抗真菌的皮膚學(xué)組合物。
本發(fā)明的另一主題由一種使用這些組合物除去頭發(fā)和頭皮上的頭皮屑的美容治療方法組成。
本發(fā)明的其他主題將根據(jù)下面的描述和實(shí)施例變得明顯。
本發(fā)明的一個(gè)主題實(shí)質(zhì)上是一種化妝用或皮膚學(xué)組合物，其特征在于包括，在一種生理可接受的介質(zhì)中，含有至少一種下式(I)的氨基甲酸炔酯和至少一種多元醇
其中X表示鹵素原子R表示氫原子，烷基基團(tuán)，羥烷基基團(tuán)，該多元醇選自非醚化多元醇，C1-C10(聚)烷基或C2-C20(聚)烯基多元醇醚和糖基多元醇醚；該多元醇是飽和或不飽和的，線性、有側(cè)鏈或環(huán)狀，具有或不具有雜原子，和具有或不具有選自羰基和羧基官能團(tuán)的額外的化學(xué)官能團(tuán)。
在本發(fā)明的上下文中術(shù)語(yǔ)“鹵素原子”表示氟、氯、溴或碘原子且優(yōu)選碘原子。
術(shù)語(yǔ)“烷基基團(tuán)”表示含有1-20個(gè)碳原子的線性或有側(cè)鏈基團(tuán)，例如辛基、壬基、癸基、十二烷基或十五烷基。術(shù)語(yǔ)“烷基基團(tuán)”優(yōu)選表示在線性或有側(cè)鏈的鏈中含有1-4個(gè)碳原子的低級(jí)烷基，例如甲基、乙基、丙基、異丙基、正丙基、丁基、正丁基或叔丁基。
本發(fā)明組合物優(yōu)選含有式(I)的化合物，其中X表示碘原子且R表示含有1-4個(gè)碳原子的低級(jí)烷基。
更優(yōu)選地是至少含有丁基氨基甲酸3-碘-2-丙炔酯。
根據(jù)本發(fā)明，多元醇代表飽和或不飽和，線性、有支鏈或環(huán)狀化合物，該化合物具有或不具有雜原子，且具有或不具有選自羰基和羧基官能團(tuán)的額外的化學(xué)官能團(tuán)。
在這些化合物中，需要提及的是赤蘚醇，阿拉伯糖醇，側(cè)金盞花醇，山梨糖醇，半乳糖醇，1，2-丁二醇，1，3-丁二醇，1，4-丁二醇，2，3-丁二醇，1，5-戊二醇，2，4-戊二醇，2-甲基-2，4-戊二醇，1，6-己二醇，2，3-二甲基-2，3-丁二醇，2，2-二乙基-1，3-丙二醇，2-乙基-1，3-己二醇，2，2，4-三甲基-1，3-戊二醇，2-乙基-2-丁基-1，3-丙二醇，1，2，4-丁三醇，1，2，6-己三醇，2，2-二羥甲基-1-丁醇，四羥甲基甲烷，甘油基α-單甲醚，甘油基α-單-正-丁醚和2-O-α-D-葡萄糖吡喃基-L-抗壞血酸。
多元醇優(yōu)選使用3-(2-乙基-己基氧)-1，2-丙二醇(C11H24O3)。
氨基甲酸炔酯和多元醇可各自以相對(duì)于組合物總重0.001％-10％的比例同時(shí)存在，且優(yōu)選比例為相對(duì)于組合物總重的0.01％-5％。
氨基甲酸炔酯對(duì)多元醇的重量比值為0.01-100且優(yōu)選0.05-5。
本發(fā)明組合物的pH值為2-12。
生理可接受的介質(zhì)通常由水或水與至少一種有機(jī)溶劑的混合物組成，該有機(jī)溶劑是生理可接受用于局部施用的目的。在這些溶劑中，可提及的是C1-C4低級(jí)醇，如乙醇、異丙醇，烷撐二醇，如丙二醇，乙二醇單丁醚和丙二醇以及二丙二醇單(或二)乙基(或甲基)醚。當(dāng)含有這些溶劑時(shí)，它們優(yōu)選占組合物總重的1％-80％。
根據(jù)本發(fā)明的組合物可以是乳液、洗發(fā)精、摩絲、面霜、凝膠、棒劑、噴霧劑、香油、粉或固體或液體肥皂的形式。
根據(jù)本發(fā)明的組合物優(yōu)選還含有多種不同于上述的添加劑，這些添加劑不影響本發(fā)明的組合物的特性，例如陰離子、兩性兼具的、兩性離子或非離子表面活性劑，懸浮劑，陰離子、非離子、陽(yáng)離子或兩性的聚合物，蛋白質(zhì)，硅油，蠟，樹脂和/或樹膠，酸化或堿化劑，防腐劑，香料或其他通常用于化妝品和皮膚學(xué)的添加劑。
根據(jù)本發(fā)明的組合物也可以含其它例如前面所述的那些抗細(xì)菌劑，例如氯氨T、Trgason DP、氯氨B、1，3-二溴-5，5-二甲基乙內(nèi)酰脲，1，3-二氯-5，5-二甲基乙內(nèi)酰脲，3-溴-1-氯-5，5-二甲基乙內(nèi)酰脲或N-氯琥珀酰亞胺。
組合物也可以含抗真菌劑例如硫化硒、zinc pyrindinethione或octopyrox。
因此本發(fā)明的一個(gè)目的是使用如上所述的組合物用于毛發(fā)和頭皮的化妝處理。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是還使用如上所述的組合物抗真菌化妝組合物。
更特別地，本發(fā)明的組合物優(yōu)選用作抗頭皮屑的化妝組合物。
本發(fā)明也涉及使用如上所述的氨基甲酸炔酯和如上所述的至少一種多元醇來制備一種抗真菌皮膚學(xué)組合物，或制備一種旨在用來治療與馬拉色氏霜霉屬相關(guān)的發(fā)炎和/或脫屑皮膚病，以及更特殊地用于去頭皮屑治療。
本發(fā)明還有一個(gè)目的是一種化妝處理工藝，其中根據(jù)使用的發(fā)明用來消除毛發(fā)和頭皮的頭皮屑，在使用它們于潤(rùn)濕或干燥毛發(fā)的情況下，這些應(yīng)用優(yōu)選伴隨一個(gè)沖洗操作。
在本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中，將根據(jù)本發(fā)明的組合物用作洗滌和處理毛發(fā)和頭皮的洗發(fā)精。
在這種情況下，它們以能有效清洗的量用于潤(rùn)濕或干燥毛發(fā)，這一應(yīng)用后面接著是清洗操作。
下面的實(shí)施例闡明本發(fā)明，然而實(shí)際上并不局限于此。
在下面的實(shí)施例中，采用下面的定義化合物A丁基氨基甲酸3-碘-2-丙炔酯，和化合物B3-(2-乙基己基氧)-1，2-丙二醇。
實(shí)施例I抗頭皮屑乳液化合物A 0.1gAM
化合物B 0.2g95°乙醇 30g水 適量 100g該溶液每天以6ml的量向頭皮上涂用，經(jīng)1到2周，然后觀察到頭皮屑的情況顯著改善。
實(shí)施例II抗頭皮屑洗發(fā)精化合物A 0.1g AM化合物B 1.0g硫酸月桂酰醚鈉(2.2 EO)14g AMcocylbetaine 2.4g AM水 適量 100g每天以10g的量向每個(gè)頭皮涂此洗發(fā)精，接觸時(shí)間約1分鐘，進(jìn)行2周。然后觀察到頭皮屑的情況顯著改善。
實(shí)施例III抗頭皮屑洗發(fā)精化合物A0.1g AM化合物B1.0g硫酸月桂酰醚鈉(2.2 EO) 8g AMC8/C10/C12/C14烷基多糖苷 6gAM水 適量100g每天以10g的量向每個(gè)頭皮涂此洗發(fā)精，接觸時(shí)間約1分鐘，進(jìn)行2周。然后觀察到頭皮屑的情況顯著改善。
實(shí)施例IV化合物(A)和化合物(B)的組合的抗真菌活性的測(cè)定通過一種傳統(tǒng)的已知為MIC(最小抑制濃度)方法測(cè)定化合物(A)和化合物(B)組合的活性，MIC對(duì)應(yīng)于在規(guī)定條件下一種給定的蛋白質(zhì)抑制一種給定的菌株生長(zhǎng)的濃度。
在這一例子中，使用巴斯德研究所提供的瓶形酵母株，參考CIP1363.82。
將1到10×107細(xì)胞/毫升的新鮮培養(yǎng)的接種物導(dǎo)入有Sabouraud+10g/l吐溫40+甘油一油酸酯的2.5g/l瓊脂培養(yǎng)基中，在有或沒有要研究的化合物的情況下在30℃培養(yǎng)48小時(shí)。
從而得到化合物或上述化合物的組合的完全抑制(培養(yǎng)基沒有渾濁)微生物生長(zhǎng)的濃度。
對(duì)化合物(A)自身和化合物(B)自身，不合并在一起，濃度MIC/2，其生長(zhǎng)與對(duì)照培養(yǎng)基的相同，即培養(yǎng)基沒有任何抗真菌化合物。
另一方面，以MIC/2組合化合物(A)和化合物(B)，微生物生長(zhǎng)就被抑制。
因此這一結(jié)果就表明兩種化合物的這一組合，在它們各自的活性喪失的劑量，仍然是有效的并表現(xiàn)出增強(qiáng)的抗真菌活性。
權(quán)利要求
1.化妝用或皮膚學(xué)上的組合物，其特征在于包括在生理可接受的介質(zhì)中有至少一種下式(1)的氨基甲酸炔酯和至少一種多元醇
其中X表示鹵素原子R表示氫原子，烷基基團(tuán)，羥烷基基團(tuán)，該多元醇選自非醚化多元醇，C1-C10(聚)烷基或C2-C20(聚)烯基多元醇醚和糖基多元醇醚；該多元醇是飽和或不飽和的，線性、有側(cè)鏈或環(huán)狀，具有或不具有雜原子，和具有或不具有選自羰基和羧基官能團(tuán)的額外的化學(xué)官能團(tuán)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于含有至少一種式(I)化合物，其中X表示碘原子和R表示含有1-4個(gè)碳原子的烷基基團(tuán)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的組合物，其特征在于式(I)化合物是丁基氨基甲酸3-碘-2-丙炔酯。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于多元醇選自赤蘚醇，阿拉伯糖醇，側(cè)金盞花醇，山梨糖醇，半乳糖醇，1，2-丁二醇，1，3-丁二醇，1，4-丁二醇，2，3-丁二醇，1，5-戊二醇，2，4-戊二醇，2-甲基-2，4-戊二醇，1，6-己二醇，2，3-二甲基-2，3-丁二醇，2，2-二乙基-1，3-丙二醇，2-乙基-1，3-己二醇，2，2，4-三甲基-1，3-戊二醇，2-乙基-2-丁基-1，3-丙二醇，1，2，4-丁三醇，1，2，6-己三醇，2，2-二羥甲基-1-丁醇，四羥甲基甲烷，甘油基α-單甲醚，甘油基α-單-正-丁醚和2-O-α-D-葡萄糖吡喃基-L-抗壞血酸。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于多元醇是3-(2-乙基己基氧)-1，2-丙二醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于式(I)化合物和多元醇以各自為相對(duì)組合物總重的0.001％-10％的比例同時(shí)存在。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于式(I)化合物和多元醇以各自為相對(duì)組合物總重的0.01％-5％的比例同時(shí)存在。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于化合物(I)對(duì)多元醇的重量比范圍是0.01-100。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于化合物(I)對(duì)多元醇的重量比范圍是0.05-5。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于其pH值在2-12。
11.根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于生理可接受的介質(zhì)由水或水與至少一種有機(jī)溶劑的混合物和二丙烯二醇單(或二)乙基(或甲基)醚組成，所占比例為相對(duì)于組合物總重的1-80％，該有機(jī)溶劑選自C1-C4低級(jí)醇，烷撐二醇，乙二醇單丁醚和丙二醇。
12.根據(jù)權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于是以乳液、洗發(fā)精、摩絲、面霜、凝膠、棒劑、噴霧劑、香油、粉或固體或液體肥皂的形式。
13.根據(jù)權(quán)利要求1-12所述的組合物，其特征在于該組合物除了含有權(quán)利要求1中定義的化合物，還含有添加劑，選自陰離子、兩性兼具的、兩性離子或非離子表面活性劑，懸浮劑，陰離子、非離子、陽(yáng)離子或兩性的聚合物，蛋白質(zhì)，硅油，蠟，樹脂和/或樹膠，酸化劑或堿化劑，防腐劑，香料，抗細(xì)菌劑，抗真菌劑或其他通常用于化妝品和皮膚學(xué)的添加劑。
14.使用根據(jù)權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)的組合物對(duì)頭發(fā)和頭皮進(jìn)行美容治療。
15.使用在權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)定義的組合物作為抗真菌化妝品組合物。
16.使用在權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)定義的組合物作為去頭皮屑化妝品組合物。
17.使用在權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)定義的氨基甲酸炔酯和至少一種權(quán)利要求1、4和5中任一項(xiàng)定義的多元醇制備一種皮膚學(xué)組合物，該組合物是旨在用來治療與馬拉色氏霜霉屬相關(guān)的發(fā)炎和/或脫屑皮膚病以及更特殊地用于去頭皮屑治療。
18.從頭發(fā)和頭皮上除去脫屑的美容治療方法，其特征在于將根據(jù)權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)定義的化妝品組合物用于濕或干頭發(fā)上，并且其后可選擇有清洗操作。
全文摘要
本發(fā)明由在生理可接受的介質(zhì)中的化妝用或皮膚學(xué)上的組合物組成,該組合物包括:至少一種上式(Ⅰ)的氨基甲酸炔酯和至少一種多元醇，其中A表示鹵素原子，R表示氫原子,烷基基團(tuán),羥烷基基團(tuán),該多元醇選自非醚化多元醇,和(聚)烷基或(聚)烯基多元醇醚;這些多元醇含有4—28個(gè)碳原子和2—6個(gè)羥基官能團(tuán),其條件是至少兩個(gè)羥基官能團(tuán)是游離的;和這些組合物的使用以及使用這些組合物的美容治療方法組成。
文檔編號(hào)A61Q5/02GK1262922SQ9912554
公開日2000年8月16日 申請(qǐng)日期1999年12月3日 優(yōu)先權(quán)日1998年12月3日
發(fā)明者迪迪?！なトR熱 申請(qǐng)人:歐萊雅