一種可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及獸藥制備【技術(shù)領域】，具體涉及一種可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉及其制備方法。本發(fā)明提供的可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉在原有藥物有效成分的基礎上添加了檸檬酸鉀、助懸劑和潤濕劑，通過合理的藥物配比，提供了一種易于在水中均勻分散，利于飲水給藥的可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，與市售復方磺胺對甲氧嘧啶粉相比，可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉治療效果好、使用方便、毒副作用小；本發(fā)明還提供了一種可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉的制備方法，此方法工藝簡單，生產(chǎn)成本低廉，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
【專利說明】一種可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉及其制備方法
【技術(shù)領域】
[0001]本發(fā)明涉及獸藥的制備領域，特別涉及一種可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]橫胺對甲氧嘧唳(Sulfametoxydiazine,SMD),又叫 Bayrena、Durenat> KinecicUKirocicU Sulfameter> Sulfametin、Sulphamethoxydiazine> Sulla、長效石黃胺 D、美索石黃胺、消炎磺，化學名為2-[對氨基苯磺酰胺基]-5-甲氧基嘧啶，分子式為C11H12N4O3S,為一種無臭，味微苦的白色或微黃色結(jié)晶或粉末?；前穼籽踵奏ぴ谝掖贾形⑷埽谒蛞颐阎袔缀醪蝗?，在氫氧化鈉溶液中易溶，在稀鹽酸中微溶，熔點為210°C~214°C。
[0003]磺胺對甲氧嘧啶在結(jié)構(gòu)上類似于對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而四氫葉酸是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此磺胺對甲氧嘧啶可以抑制細菌的生長繁殖；而動物細胞可直接利用周圍環(huán)境中的葉酸，不受磺胺對甲氧嘧啶的影響，因此磺胺對甲氧嘧啶可以用來治療人或動物由敏感細菌引起的各種感染。
[0004]磺胺對甲氧嘧啶對革蘭氏陽性和陰性菌如非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，對泌尿生殖道感染療效較好，對呼吸系統(tǒng)及皮膚感染也有效。但近年來細菌對磺胺對甲氧嘧啶的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌，因此，常與抗菌增效劑合用。研究發(fā)現(xiàn)，磺胺對甲氧嘧啶與抗菌增效劑二甲芐啶(DVD)配合(5:1)，對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌等的抗菌活性，可增強10~30倍；與TMP聯(lián)用，·增效較其他磺胺藥顯著。獸醫(yī)臨床常用于敏感菌所致的泌尿生殖道感染、呼吸道感染、消化道感染和皮膚軟組織感染，如用于膀胱炎、前列腺炎、尿道炎、陰道炎、腎盂腎炎、喉炎、支氣管炎、瘡癤等。有報道認為，磺胺對甲氧嘧啶還對豬弓形體病與雞住白細胞原蟲病有較好的治療效果。
[0005]作為一種療效確切的廣譜抗菌藥，磺胺對甲氧嘧啶以單方或復方形式在畜牧養(yǎng)殖生產(chǎn)已被大量的應用，現(xiàn)有磺胺對甲氧嘧啶片、復方磺胺對甲氧嘧啶片、復方磺胺對甲氧嘧啶粉、復方磺胺對甲氧嘧啶鈉注射液、磺胺對甲氧嘧啶二甲氧芐氨嘧啶預混劑等劑型，雖然劑型種類較多，但應用時仍有一些限制。如片劑使用時投藥不方便，不適用于數(shù)量較多的群養(yǎng)動物；粉劑、預混劑使用時需要通過飼料給藥，飼料給藥要求藥物和飼料混合均勻，而實際操作時混合均勻比較困難，易造成動物攝藥量過多中毒或攝藥量過少無療效的情況；而且飼料給藥易改變飼料風味，引起動物的換料應激，從而導致動物采食量下降而達不到治療效果；注射液劑型治療效果好，但費時費力，不適用于大規(guī)模養(yǎng)殖。
[0006]為了更好的推廣該產(chǎn)品在畜牧養(yǎng)殖中的應用，克服現(xiàn)有劑型的不足，研制一種易于在水中均勻分散，利于飲水給藥的磺胺對甲氧嘧啶新劑型非常必要。
【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]有鑒于此，本發(fā)明提供了一種可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，在原有藥物有效成分的基礎上添加了檸檬酸鉀、助懸劑和潤濕劑，通過合理的藥物配比，提供了一種易于在水中均勻分散，利于飲水給藥的可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，與市售復方磺胺對甲氧嘧啶粉相比，可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉治療效果好、使用方便、毒副作用?。槐景l(fā)明還提供了一種可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉的制備方法，此方法工藝簡單，生產(chǎn)成本低廉，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
[0008]為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術(shù)方案:
[0009]本發(fā)明提供了一種可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，包含如下重量份的原料:
[0010]
【權(quán)利要求】
1.一種可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，其特征在于，其包含如下重量份的原料:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，其特征在于，其包含如下重量份的原料:
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，其特征在于，其包含如下重量份的原料:
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項所述的可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述增效劑為三甲氧芐氨嘧啶、二甲氧芐氨嘧啶或二甲氧甲基芐氨嘧啶中的一種或兩者以上的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項所述的可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述助懸劑為羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙基纖維素、阿拉伯膠或西黃蓍膠中的一種或兩者以上的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項所述的可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述潤濕劑為泊洛沙姆188、吐溫-60、十二烷基磺酸鈉或十二烷基苯磺酸鈉中的一種或兩者以上的混合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項所述的可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述原料還包括矯味劑或載體中的一種或兩者的混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述矯味劑為鮮奶香精、水果香精、紐甜、糖精或糖精納中的一種或兩者以上的混合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述矯味劑為鮮奶香精和糖精納的混合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述鮮奶香精和所述糖精鈉的質(zhì)量比為1:1。
11.根據(jù)權(quán)利要求7所述的可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉，其特征在于，所述載體為滑石粉、糖粉或微晶纖維素中的一種或兩者以上的混合物。
12.—種如權(quán)利要求1所述可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: a)分別稱取如下重量份的原料:
13.—種如權(quán)利要求2所述可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: a)分別稱取如下重量份的原料:
14.一種如權(quán)利要求3所述可濕性磺胺對甲氧嘧啶粉的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: a)分別稱取如下重量份的原料:
【文檔編號】A61K47/04GK103536606SQ201310533462
【公開日】2014年1月29日 申請日期:2013年10月31日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月31日
【發(fā)明者】丁曉剛, 房春林, 李猶平, 徐莎 申請人:成都乾坤動物藥業(yè)有限公司, 上海西默農(nóng)生物科技有限公司