專利名稱:氨基苯并噻唑類席夫堿鉍配合物及其制備方法
技術領域:
本發(fā)明屬于配合物技術領域,涉及ー類氨基苯并噻唑類席夫堿鉍配合物及其制備方法。
背景技術:
近年來,隨著對鉍性質認識的不斷深入,合成了許多鉍的化合物,其中一些在臨床治療和保健方面發(fā)揮作用。鉍配合物的藥用活性主要有抗菌和抗癌。在抗癌方面,212Bi和213Bi化合物可用來作為配合放射療法的藥物,且副作用比順鉬小。在使用順鉬治療癌癥前先服用鉍劑,能有效地降低順鉬產生的副作用而不影響它的治療效果。專利號為US2006/0142621A1的美國專利,公開了ー類ニ硫代氨基甲酸鉍配合物,可作為抗腫瘤藥物治療包括乳腺癌、結腸腺癌等在內的7種腫瘤。在抗菌方面,鉍配合物可用于治療多種細菌感染,如梅毒、胃炎、腸炎、傷ロ感染等。鉍配合物最重要的應用是其殺滅幽門螺桿菌以達到治療胃潰瘍的作用,枸櫞酸鉍雷尼替丁(CBS,又名得樂)是被眾多國家批準的治療消化性潰瘍和根除幽門螺桿菌的新化合物。專利號為US2006/0088481A1的美國專利,公開了ー類氫化硫酸鉍配合物,可以有效的抑制引起胃腸道紊亂疾病的幽門螺桿菌及其它細菌。在現(xiàn)有的鉍的配合物的基礎上,尋找適當?shù)呐潴w來合成新型鉍配合物,對于促進抗菌及抗癌藥物的發(fā)展具有重要的意義。氨基噻唑類席夫堿及其配合物具有良好的抗細菌、真菌等生物活性,在農藥和醫(yī)藥領域有著廣泛應用。迄今為止,人們對稀土金屬和過渡金屬與氨基噻唑類席夫堿形成的配合物研究較為活躍,而對氨基苯并噻唑類席夫堿與鉍形成的配合物的合成及抗菌活性的研究尚未見報道。
發(fā)明內容
本發(fā)明首先要解決的技術問題是提供一類氨基苯并噻唑類席夫堿鉍配合物,其結構式如下
權利要求
1.氨基苯并噻唑類席夫堿鉍配合物,其結構式如下
2.權利要求I所述的氨基苯并噻唑席夫堿配體的制備方法,其特征在于包括以下步驟 (1)氨基苯并噻唑類席夫堿配體的制備將2-氨基苯并噻唑與芳香醛以1:廣I.5的摩爾比溶于有機溶劑中,回流反應I 5h,分離純化并干燥得配體; (2)氨基苯并噻唑席夫堿鉍配合物的制備將制得配體與BiCl3以fI. 5:1的摩爾比溶于有機溶劑中,在室溫下攪拌6 8h后,過濾,所得固體用有機溶劑洗滌,干燥得到粉末狀固體配合物。
3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述有機溶劑為無水こ醇、無水甲醇、丙酮、苯、環(huán)己烷或無水こ醚。
4.根據權利要求2或3所述的制備方法,其特征在于,配體的分離純化過程為將反應液靜置結晶,再用無水こ醇重結晶,無水こ醚洗滌。
5.根據權利要求2或3所述的制備方法,其特征在于,所述芳香醛為對羥基苯甲醛、香草醛或對硝基苯甲醛。
全文摘要
本發(fā)明公開了氨基苯并噻唑類席夫堿鉍配合物及其制備方法。配合物的制備包括以下步驟(1)將氨基苯并噻唑與芳香醛回流反應得到氨基苯并噻唑類席夫堿配體;(2)將氨基苯并噻唑席夫堿配體與氯化鉍反應得到一系列鉍配合物。此類鉍配合物對金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、大腸桿菌均有一定的抑制作用,且配合物的制備方法簡單,易操作,產率高。
文檔編號A61P31/04GK102746340SQ20121025226
公開日2012年10月24日 申請日期2012年7月20日 優(yōu)先權日2012年7月20日
發(fā)明者呂中, 楊浩, 楊賽蘭, 陳嶸 申請人:武漢工程大學