[0485] RY獨立地選自Ci-Cs烷基和任選被Ci-Cs烷基取代的苯基(優(yōu)選作為鄰甲苯基、間甲 苯基、對甲苯基、鄰二甲苯基、間二甲苯基、對二甲苯基)或面素；
[0486] 由此形成如上所述的式(A)的鄰氨基苯甲酯胺農(nóng)藥化合物。
[0487] 為了制備式（VI)的取代1-化晚-2-基-IH-化挫-5-碳酷氯，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)WO 02/ 070483，W003/015519，W0 07/043677和WO 08/130021中所述方法是有用的。尤其有用的制 備方法描述于WO 2013/024007和WO 2013/076092W及還有PCT/EP2014/062709和PCT/ EP2014/060082中。所有運些公布的反應(yīng)應(yīng)理解為本發(fā)明的一部分，若將它們與本發(fā)明反應(yīng) 步驟組合的話。
[0488] 如上所述，本發(fā)明設(shè)及工藝步驟的組合，包括步驟(a)和/或步驟(b)，尤其是得到 如本文所定義的式(A)的鄰氨基苯甲酯胺化合物的方法。
[0489] 因此，在另一方面，本發(fā)明設(shè)及一種制備如本文所述的式(A)的鄰氨基苯甲酯胺化 合物，尤其是如下式(A)化合物的方法，其中
[0490] Ri 為 C1、CN;
[0491 ] r2 為 C出；
[04W]護為Br、C的或式T的殘基：
[0493]
[0494] W及
[0495] R4S和rA-個為氨且另一個為甲基，或
[0496] 於3和RA-個為氨且另一個為環(huán)丙基甲基，或
[0497] 於3巧rA-撫形成某閉化）：
[0498]
[0499] 其中R哺R6相同且選自甲基、乙基、異丙基；W及 [0 如 0] k為0;
[0501] 并且其中該方法包括：
[0502] i)通過本文所述的方法提供式(I)化合物，W及
[0503] ii)將式（I)化合物轉(zhuǎn)化成式(A)化合物，任選經(jīng)由轉(zhuǎn)化成本文所述式(V)化合物， W及任選經(jīng)由與本文所述式(VI)的相應(yīng)幾基化合物偶聯(lián)。
[0504] 在另一方面，本發(fā)明設(shè)及一種制備式(V)的鄰氨基苯甲酯胺前體化合物的方法，其 中該方法包括：
[0505] i)通過本文所述的方法提供式(I)化合物，
[0506] ii-1)使式(I)化合物反應(yīng)得到本文所述的式(V)化合物；
[0507] 其中各變量如本文所定義。
[050引在另一方面，本發(fā)明設(shè)及一種制備式(A)的鄰氨基苯甲酯胺化合物的方法，其中該 方法包括：
[0509] i)通過本文所述的方法提供式(I)化合物，
[0510] ii-1)使式(I)化合物反應(yīng)得到本文所述的式(V)化合物，W及
[0511] ii-2)使式(V)化合物與本文所述式(VI)的幾基化合物偶聯(lián)。
[0512] 在本發(fā)明上下文中，上文使用的術(shù)語各自如下所定義：
[051；3]前綴Cx-Cy在特茫障況下設(shè)及可能的碳原子數(shù)。
[0514] 術(shù)語"面素"在每種情況下表示氣、漠、氯或艦，尤其是氣、氯或漠。
[0515] 術(shù)語"部分或完全被面代"應(yīng)理解為指給定基團的一個或多個，例如1、2、3、4或5個 或所有氨原子被面原子，尤其是氣或氯替代。
[0516] 本文所用（W及在包含烷基的其他基團，例如烷氧基、烷基幾基、燒硫基、烷基亞橫 酷基、烷基橫酷基和烷氧基烷基的烷基結(jié)構(gòu)部分中）術(shù)語"烷基"在每種情況下表示通常具 有1-10個碳原子，常常是1-6個碳原子，優(yōu)選1-4個碳原子，尤其是1-3個碳原子的直鏈或支 化烷基。烷基的實例是甲基、乙基、正丙基、異丙基、正下基、2-下基、異下基、叔下基、正戊 基、1-甲基下基、2-甲基下基、3-甲基下基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1,1-二甲 基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基 下基、1,2-二甲基下基、1,3-二甲基下基、2,2-二甲基下基、2,3-二甲基下基、3,3-二甲基下 基、1-乙基了基、2-乙基了基、1,1,2-二甲基丙基、1,2,2-二甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、 1- 乙基-2-甲基丙基、正庚基、1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己 基、1-乙基戊基、2-乙基戊基、3-乙基戊基、正辛基、1-甲基辛基、2-甲基庚基、1-乙基己基、 2- 乙基己基、1,2-^甲基己基、1-丙基戊基和2-丙基戊基。
[0517] 本文所用術(shù)語"亞烷基"（或鏈燒二基化每種情況下表示如上所定義的烷基，其中 在碳骨架的任意位置處的一個氨原子被另一鍵合位置替代，由此形成二價結(jié)構(gòu)部分。
[0518] 本文所用（W及在包含面代烷基的其他基團，例如面代烷氧基和面代燒硫基的面 代烷基結(jié)構(gòu)部分中）術(shù)語"面代烷基"在每種情況下表示通常具有1-10個碳原子，常常是1-6 個碳原子的直鏈或支化烷基，其中該基團的氨原子部分或全部被面原子替代。優(yōu)選的面代 烷基結(jié)構(gòu)部分選自C1-C4面代烷基，更優(yōu)選C1-C2面代烷基，更優(yōu)選面代甲基，尤其是C1-C2氣 烷基，如氣甲基、二氣甲基、=氣甲基、1-氣乙基、2-氣乙基、2,2-二氣乙基、2，2,2-=氣乙 基、五氣乙基等。
[0519] 本文所用（W及在氣烷氧基、氣燒硫基、氣烷基亞橫酷基和氣烷基橫酷基的氣烷基 單元中）術(shù)語"氣烷基"在每種情況下表示通常具有1-10個碳原子，常常是1-6個碳原子，尤 其是1-4個碳原子的直鏈或支化烷基，其中該基團的氨原子部分或全部被氣原子替代。其實 例是氣甲基、二氣甲基、S氣甲基、1-氣乙基、2-氣乙基、2,2-二氣乙基、氣乙基、五 氣乙基、3,3,3-S氣丙-1-基、1,1,1-S氣丙-2-基、屯氣異丙基、1-氣下基、2-氣下基、3-氣 下基、4-氣下基、4，4，4-=氣下基、氣代叔下基等。
[0520] 本文所用（W及在包含環(huán)烷基的其他基團，例如環(huán)烷氧基和環(huán)烷基烷基的環(huán)烷基 結(jié)構(gòu)部分中）術(shù)語"環(huán)烷基"在每種情況下表示通常具有3-10個碳原子，3-8個碳原子或3-6 個碳原子的單環(huán)或雙環(huán)脂環(huán)族基團，如環(huán)丙基、環(huán)下基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基、環(huán)辛基、雙 環(huán)[2.1.1]己基、雙環(huán)[3.1.1]庚基、雙環(huán)[2.2.1]庚基和雙環(huán)[2.2.2]辛基。
[0521] 本文所用（W及在包含面代環(huán)烷基的其他基團，例如面代環(huán)烷基甲基的面代環(huán)燒 基結(jié)構(gòu)部分中）術(shù)語"面代環(huán)烷基"在每種情況下表示通常具有3-10個碳原子，3-8個碳原子 或3-6個碳原子的單環(huán)或雙環(huán)脂環(huán)族基團，其中至少一個，例如1、2、3、4或5個氨原子被面 素，尤其是氣或氯替代。實例是1-和2-氣環(huán)丙基，1,2-、2,2-和2,3-二氣環(huán)丙基，1,2,2-立氣 環(huán)丙基，2,2,3,3-四氣環(huán)丙基，1-和2-氯環(huán)丙基，1,2-、2,2-和2,3-二氯環(huán)丙基，1,2,2-二氯 環(huán)丙基，2,2,3,3-四氯環(huán)丙基，1-、2-和3-氣環(huán)戊基，1,2-、2,2-、2,3-、3,3-、3,4-、2,5-二氣 環(huán)戊基，1-、2-和3-氯環(huán)戊基，1,2-、2,2-、2,3-、3,3-、3,4-、2,5-二氯環(huán)戊基等。
[0522] 本文所用術(shù)語"氣環(huán)烷基"表示如上所定義的面代環(huán)烷基，其中一個或多個面原子 為氣原子。
[0523] 本文所用術(shù)語"鏈締基"在每種情況下表示通常具有2-10個，優(yōu)選2-4個碳原子的 單不飽和控基，例如乙締基、締丙基（2-丙締-I-基）、1-丙締-I-基、2-丙締-2-基、甲代締丙 基(2-甲基丙-2-締-1-基）、2-下締-1-基、3-下締-1-基、2-戊締-1-基、3-戊締-1-基、4-戊 締-1-基、1-甲基下-2-締-1-基、2-乙基丙-2-締-1-基等。
[0524] 本文所用術(shù)語"亞鏈締基"（或鏈締二基)在每種情況下表示如上所定義的鏈締基， 其中在碳骨架的任意位置處的一個氨原子被另一鍵合位置替代，由此形成二價結(jié)構(gòu)部分。
[0525] 本文所用術(shù)語"面代鏈締基"一也可W表示為"可W被面素取代的鏈締基"W及面 代鏈締氧基、面代鏈締基幾基等中的面代鏈締基結(jié)構(gòu)部分是指具有2-10個（"C2-C10面代鏈 締基"）或2-6個（"C2-C6面代鏈締基"）碳原子和在任意位置處的雙鍵的直鏈或支化不飽和控 基，其中運些基團中的部分或所有氨原子被如上所述的面原子，尤其是氣、氯和漠替代，例 如氯乙締基、氯締丙基等。
[0526] 本文所用術(shù)語"氣代鏈締基"表示如上所定義的面代鏈締基，其中一個或多個面原 子是氣原子。
[0527] 本文所用術(shù)語"烘基"表示通常具有2-10個，常常是2-6個，優(yōu)選2-4個碳原子和一 個或兩個在任意位置處的皇鍵的直鏈或支化不飽和控基，例如乙烘基、烘丙基(2-丙烘-1-基）、1-丙烘-1-基、1-甲基丙-2-烘-1-基）、2-下烘-1-基、3-下烘-1-基、1-戊烘-1-基、3-戊 烘-1-基、4-戊烘-1-基、1-甲基下-2-烘-1-基、1-乙基丙-2-烘-1-基等。
[052引本文所用術(shù)語"亞烘基"（或烘二基)在每種情況下表示如上所定義的烘基，其中在 碳骨架的任意位置處的一個氨原子被另一鍵合位置替代，由此形成二價結(jié)構(gòu)部分。
[0529] 本文所用術(shù)語"面代烘基"一也表示為"可W被面素取代的烘基"是指通常具有3-10個碳原子，常常是2-6個，優(yōu)選2-4個碳原子和一個或兩個在任意位置中的皇鍵的直鏈或 支化不飽和控基（如上所述），其中運些基團中的部分或所有氨原子被如上所述的面原子， 尤其是氣、氯和漠替代。
[0530] 本文所用術(shù)語"烷氧基"在每種情況下表示通常具有1-10個碳原子，常常是1-6個 碳原子，優(yōu)選1-4個碳原子的直鏈或支化烷基，其經(jīng)由氧原子與該分子的其余部分鍵合。燒 氧基的實例是甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正下氧基、2-下氧基、異下氧基、叔下氧 基等。
[0531] 本文所用術(shù)語"面代烷氧基"在每種情況下表示具有1-10個碳原子，常常是1-6個 碳原子，優(yōu)選1-4個碳原子，優(yōu)選1-3個碳原子的如上所定義的直鏈或支化烷氧基，其中該基 團的氨原子部分或全部被面原子，尤其是氣原子替代。優(yōu)選的面代烷氧基結(jié)構(gòu)部分包括Ci-C4面代烷氧基，尤其是面代甲氧基，W及尤其還有C1-C2氣烷氧基，如氣甲氧基、二氣甲氧基、 立氣甲氧基、1-氣乙氧基、2-氣乙氧基、2,2-二氣乙氧基、2,2,2-立氣乙氧基、2-氯-2-氣乙 氧基、2-氯-2,2-^氣乙氧基、2,2-^氯-2-氣乙氧基、2,2,2-二氯乙氧基、五氣乙氧基等。
[0532] 本文所用術(shù)語"烷氧基烷基"在每種情況下表示通常包含1-6個碳原子，優(yōu)選1-4個 碳原子的烷基，其中1個碳原子帶有通常如上所定義的包含1-10個，常常是1-6個，尤其是1-4個碳原子的烷氧基。實例是C出OC出、C此-0C2也、正丙氧基甲基、C此-0CH(C出)2、正下氧基甲 基、（1-甲基丙氧基)-甲基、（2-甲基丙氧基）甲基、C出-0C(C曲)3、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙 基、2-(正丙氧基）乙基、2-(1-甲基乙氧基）乙基、2-(正下氧基）乙基、2-(1-甲基丙氧基）乙 基、2-(2-甲基丙氧基）乙基、2-(1,1- ^甲基乙氧基）乙基、2-甲氧基丙基、2-乙氧基丙基、2-(正丙氧基)丙基、2-(1-甲基乙氧基）丙基、2-(正下氧基)丙基、2-(1-甲基丙氧基）丙基、2- (2-甲基丙氧基)丙基、2-(1,1-二甲基乙氧基)丙基、3-甲氧基丙基、3-乙氧基丙基、3-(正丙 氧基)丙基、3-(1-甲基乙氧基)丙基、3-(正下氧基）丙基、3-(1-甲基丙氧基）丙基、3-(2-甲 基丙氧基)丙基、3-(1,1-二甲基乙氧基)丙基、2-甲氧基下基、2-乙氧基下基、2-(正丙氧基） 下基、2-(1-甲基乙氧基)下基、2-(正下氧基)下基、2-(1-甲基丙氧基)下基、2-(2-甲基丙氧 基)下基、2-(1,1-二甲基乙氧基)下基、3-甲氧基下基、3-乙氧基下基、3-(正丙氧基)下基、 3-(1-甲基乙氧基)下基、3-(正下氧基)下基、3-(1-甲基丙氧基)下基、3-(2-甲基丙氧基)下 基、3-(1,1-二甲基乙氧基）下基、4-甲氧基下基、4-乙氧基下基、4-(正丙氧基)下基、4-(1-甲基乙氧基)下基、4-(正下氧基)下基、4-(1-甲基丙氧基)下基、4-(2-甲基丙氧基)下基、4-(1,1-二甲基乙氧基)下基等。
[0533] 本文所用術(shù)語"氣烷氧基烷基"在每種情況下表示通常包含1-6個碳原子，優(yōu)選1-4 個碳原子的如上所定義的烷基，其中1個碳原子帶有通常包含1-10個，常常是1-6個，尤其是 1- 4個碳原子的如上所定義的氣烷氧基。實例是氣甲氧基甲基、二氣甲氧基甲基、S氣甲氧 基甲基、1-氣乙氧基甲基、2-氣乙氧基甲基、1,1-二氣乙氧基甲基、1,2-二氣乙氧基甲基、2， 2- 二氣乙氧基甲基、1，1，2-S氣乙氧基甲基、1，2,2-S氣乙氧基甲基、氣乙氧基甲 基、五氣乙氧基甲基、1-氣乙氧基-1-乙基、2-氣乙氧基-1-乙基、1,1-二氣乙氧基-1-乙基、 1,2-二氣乙氧基-1-乙基、2,2-二氣乙氧基-1-乙基、1，1，2-S氣乙氧基-1-乙基、1，2,2-S 氣乙氧基-1-乙基、2，2,2-S氣乙氧基-1-乙基、五氣乙氧基-1-乙基、1-氣乙氧基-2-乙基、 2-氣乙氧基-2-乙基、1，1-二氣乙氧基-2-乙基、1，2-二氣乙氧基-2-乙基、2，2-二氣乙氧基- 2-乙基、1，1，2-=氣乙氧基-2-乙基、1，2，2-=氣乙氧基-2-乙基、2，2，2-=氣乙氧基-2-乙 基、五氣乙氧基-2-乙基等。
[0534] 本文所用術(shù)語"燒硫基(也稱烷基硫基或烷基-S-)"在每種情況下表示通常包含1-10個碳原子，常常包含1-6個碳原子，優(yōu)選1-4個碳原子的如上所定義的直鏈或支化飽和燒 基，其經(jīng)由硫原子在烷基中的任意位置連接。實例是甲硫基、乙硫基、正丙硫基、異丙硫基、 正下硫基、2-下硫基、異下硫基、叔下硫基等。
[0535] 本文所用術(shù)語"面代燒硫基"是指如上所定義的燒硫基，其中氨原子部分或完全被 氣、氯、漠和/或艦替代。實例是氣甲硫基、二氣甲硫基三氣甲硫基、1-氣乙硫基、2-氣乙硫 基、2,2-二氣乙硫基、2,2,2-二氣乙硫基、2-氯-2-氣乙硫基、2-氯-2,2-二氣乙硫基、2,2-二 氯-2-氣乙硫基、2，2，2-=氯乙硫基、五氣乙硫基等。
[0536] 術(shù)語"烷基亞橫酷基"和"S(0)n-烷基"（其中n為1)是等價的且如本文所用表示經(jīng) 由亞橫酷基[S(O)]連接的如上所定義的烷基。例如，術(shù)語乂 1-C6烷基亞橫酷基"是指經(jīng)由亞 橫酷基[S(O)]連接的如上所定義的Ci-Cs烷基。實例是甲基亞橫酷基、乙基亞橫酷基、正丙基 亞橫酷基、1-甲基乙基亞橫酷基（異丙基亞橫酷基）、下基亞橫酷基、1-甲基丙基亞橫酷基 (仲下基亞橫酷基）、2-甲基丙基亞橫酷基(異下基亞橫酷基二甲基乙基亞橫酷基(叔 下基亞橫酷基）、戊基亞橫酷基、1-甲基下基亞橫酷基、2-甲基下基亞橫酷基、3-甲基下基亞 橫酷基、1，1 -二甲基丙基亞橫酷基、1，2-二甲基丙基亞橫酷基、2，2-二甲基丙基亞橫酷基、 1-乙基丙基亞橫酷基、己基亞橫酷基、1-甲基戊基亞橫酷基、2-甲基戊基亞橫酷基、3-甲基 戊基亞橫酷基、4-甲基戊基亞橫酷基、1,1-二甲基下基亞橫酷基、1,2-二甲基下基亞橫酷 基、1，3-二甲基下基亞橫酷基、2，2-二甲基下基亞橫酷基、2，3-二甲基下基亞橫酷基、3，3-二甲基下基亞橫酷基、1-乙基下基亞橫酷基、2-乙基下基亞橫酷基、1，1，2-=甲基丙基亞橫 酷基、1,2,2-=甲基丙基亞橫酷基、I-乙基-I-甲基丙基亞橫酷基和I-乙基-2-甲基丙基亞 橫酷基。
[0537] 術(shù)語"烷基橫酷基"和"S(0)n-烷基"（其中n為2)是等價的且如本文所用表示經(jīng)由 橫酷基[S(0)2]連接的如上所定義的烷基。例如，術(shù)語乂如6烷基橫酷基"是指經(jīng)由橫酷基[S (0)2]連接的如上所定義的Ci-Cs烷基。實例是甲基橫酷基、乙基橫酷基、正丙基橫酷基、1-甲 基乙基橫酷基(異丙基橫酷基）、下基橫酷基、1-甲基丙基橫酷基(仲下基橫酷基）、2-甲基丙 基橫酷基(異下基橫酷基二甲基乙基橫酷基(叔下基橫酷基）、戊基橫酷基、1-甲基下 基橫酷基、2-甲基下基橫酷基、3-甲基下基橫酷基、1，1-二甲基丙基橫酷基、1，2-二甲基丙 基橫酷基、2,2-二甲基丙基橫酷基、1-乙基丙基橫酷基、己基橫酷基、1-甲基戊基橫酷基、2-甲基戊基橫酷基、3-甲基戊基橫酷基、4-甲基戊基橫酷基、1，1-二甲基下基橫酷基、1，2-二 甲基下基橫酷基、1,3-二甲基下基橫酷基、2,2-二甲基下基橫酷基、2,3-二甲基下基橫酷 基、3,3-二甲基下基橫酷基、1-乙基下基橫酷基、2-乙基下基橫酷基、1，1，2-=甲基丙基橫 酷基、1,2,2-二甲基丙基橫酷基、1-乙基-1-甲基丙基橫酷基和1-乙基-2-甲基丙基橫酷基。
[0538] 本文所用術(shù)語"烷基氨基"在每種情況下表示基團-NHR，其中R為通常具有1-6個碳 原子，優(yōu)選1-4個碳原子的直鏈或支化烷基。烷基氨基的實例是甲基氨基、乙基氨基、正丙基 氨基、異丙基氨基、正下基氨基、2-下基氨基、異下基氨基、叔下基氨基等。
[0539] 本文所用術(shù)語"二烷基氨基"在每種情況下表示基團-NRR'，其中R和R'相互獨立地 為通常具有1-6個碳原子，優(yōu)選1-4個碳原子的直鏈或支化烷基。二烷基氨基的實例是二甲 基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二下基氨基、甲基-乙基氨基、甲基-丙基氨基、甲基-異丙 基氨基、甲基-下基氨基、甲基-異下基氨基、乙基-丙基氨基、乙基-異丙基氨基、乙基-下基 氨基、乙基-異下基氨基等。
[0540] 在基團中的后綴幾基"在每種情況下表示該基團經(jīng)由幾基C = O與該分子的其余 部分鍵合。運例如在烷基幾基、面代烷基幾基、燒氧幾基和面代燒氧幾基中確實如此。
[0541] 本文所用術(shù)語"芳基"是指具有6-14個碳原子的單環(huán)、雙環(huán)或S環(huán)芳族控基。其實 例包括苯基、糞基、巧基、奧基、蔥基和菲基。芳基優(yōu)選為苯基或糞基，尤其是苯基。
[0542] 本文所用術(shù)語"3、4、5、6、7或8員飽和碳環(huán)"是指為單環(huán)且完全飽和的碳環(huán)。該類環(huán) 的實例包括環(huán)丙烷、環(huán)下燒、環(huán)戊燒、環(huán)己燒、環(huán)庚燒、環(huán)辛燒等。
[0543] 本文所用術(shù)語"3、4、5、6、7或8員部分不飽和碳環(huán)"和"5或6員部分不飽和碳環(huán)"是 指為單環(huán)且具有一個或多個不飽和度的碳環(huán)。該類環(huán)的實例包括環(huán)丙締、環(huán)下締、環(huán)戊締、 環(huán)己締、環(huán)庚締、環(huán)辛締等。
[0544] 本文所用術(shù)語"含有1、2或3個選自N、0、