專利名稱：酰胺的制備方法
酰胺的制備方法本申請是發(fā)明名稱為“酰胺的制備方法”的發(fā)明專利申請No. 200680036554. 0的 分案申請，其優(yōu)先權(quán)日為2005年9月16日，申請日是2006年09月14日。本發(fā)明涉及一種吡唑基-4-羧酸苯并降冰片烯-5-基_酰胺的制備方法，還涉 及用于該方法中的新的中間體。本發(fā)明進(jìn)一步涉及順-3- 二氟代甲基-1-甲基-IH-吡 唑-4-羧酸(9-異丙基-1，2，3，4-四氫-1，4-甲撐-萘-5-基)-酰胺的新晶體變體，包含 它的組合物及其在作物中控制真菌感染的用途。吡唑基-4-羧酸苯并降冰片烯-5-基-酰胺，例如3- 二氟代甲基-1-甲基-IH-吡 唑-4-羧酸(9-異丙基-1，2，3，4-四氫-1，4-甲撐-萘-5-基)-酰胺，是有價(jià)值的抗真菌 劑，例如，在WO 04/035589中所描述的。WO 04/035589描述了一種吡唑基-4-羧酸苯并降冰片烯-5-基-酰胺的制備方法 (參見方案1)方案1
權(quán)利要求
一種式I化合物的制備方法其中R1和R2各自獨(dú)立地是氫或C1 C5烷基，并且R3是CF3或CF2H，所述方法包括將式VI化合物其中L是C1 C6的亞烷基鏈且R3如式I中所定義，通過與式IV化合物反應(yīng)其中R1和R2如式I中所定義，轉(zhuǎn)化成式I化合物。FDA0000028040690000011.tif,FDA0000028040690000012.tif,FDA0000028040690000013.tif
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述式VI化合物通過將式Va化合物
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的方法，其中R1和R2各自是甲基并且R3是CF2H。
4.一種式VI化合物的制備方法
5.式VI化合物
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5的方法或化合物，其中L是亞乙基鏈。
7.根據(jù)權(quán)利要求4或5的方法或化合物，其中R3是CF2H。
8.根據(jù)權(quán)利要求4或5的方法或化合物，其中L是亞乙基鏈以及R3是CF2H。
9.根據(jù)權(quán)利要求5-8任一項(xiàng)的式VI化合物在制備式I化合物中的用途
全文摘要
本發(fā)明涉及一種制備式(I)化合物的方法，其中R1和R2各自獨(dú)立地是氫或C1-C5的烷基，并且R3是CF3或CF2H，其包括a)將R1和R2如式(I)中所定義的式(II)化合物與至少一種還原劑反應(yīng)，從而形成其中R1和R2如式(I)中所定義的式(III)化合物，和b)將該化合物與至少一種還原劑反應(yīng)，從而形成其中R1和R2如式(I)中所定義的式(IV)化合物，和(c)通過與Q是氯、氟、溴、碘、羥基或C1-C6的烷氧基并且R3如式(I)中所定義的式(V)化合物反應(yīng)，將該化合物轉(zhuǎn)化成式(I)化合物；并且還涉及用于該方法中的新的中間體。
文檔編號C07D231/14GK101962363SQ20101050573
公開日2011年2月2日 申請日期2006年9月14日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月16日
發(fā)明者C·科西, F·喬爾丹諾, G·賽弗特, H·托布勒, H·沃爾特, I·瓊斯, J·艾倫弗蘭德, M·采勒, N·喬治, P·博奈特, S·C·沙 申請人:先正達(dá)參股股份有限公司;辛根塔有限公司