專利名稱：酰胺的制備方法
酰胺的制備方法本申請(qǐng)是發(fā)明名稱為“酰胺的制備方法”的發(fā)明專利申請(qǐng)No. 200680036554. 0的 分案申請(qǐng)，其優(yōu)先權(quán)日為2005年9月16日，申請(qǐng)日是2006年09月14日。本發(fā)明涉及一種吡唑基-4-羧酸苯并降冰片烯-5-基_酰胺的制備方法，還涉 及用于該方法中的新的中間體。本發(fā)明進(jìn)一步涉及順-3- 二氟代甲基-1-甲基-1H-吡 唑-4-羧酸(9-異丙基-1，2，3，4-四氫-1，4-甲撐-萘-5-基)-酰胺的新晶體變體，包含 它的組合物及其在作物中控制真菌感染的用途。吡唑基-4-羧酸苯并降冰片烯-5-基-酰胺，例如3- 二氟代甲基-1-甲基-1H-吡 唑-4-羧酸(9-異丙基-1，2，3，4-四氫-1，4-甲撐-萘-5-基)-酰胺，是有價(jià)值的抗真菌 劑，例如，在W0 04/035589中所描述的。W0 04/035589描述了一種吡唑基-4-羧酸苯并降冰片烯-5-基-酰胺的制備方法 (參見方案1)方案1
權(quán)利要求
式IIA化合物其中R1和R2各自獨(dú)立地為氫或C1 C5烷基。FDA0000028035590000011.tif
全文摘要
本發(fā)明涉及一種制備式(I)化合物的方法，其中R1和R2各自獨(dú)立地是氫或C1-C5的烷基，并且R3是CF3或CF2H，其包括a)將R1和R2如式(I)中所定義的式(II)化合物與至少一種還原劑反應(yīng)，從而形成其中R1和R2如式(I)中所定義的式(III)化合物，和b)將該化合物與至少一種還原劑反應(yīng)，從而形成其中R1和R2如式(I)中所定義的式(IV)化合物，和(c)通過與Q是氯、氟、溴、碘、羥基或C1-C6的烷氧基并且R3如式(I)中所定義的式(V)化合物反應(yīng)，將該化合物轉(zhuǎn)化成式(I)化合物；并且還涉及用于該方法中的新的中間體。
文檔編號(hào)C07C211/61GK101979375SQ201010505698
公開日2011年2月23日 申請(qǐng)日期2006年9月14日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月16日
發(fā)明者C·科西, F·喬爾丹諾, G·賽弗特, H·托布勒, H·沃爾特, I·瓊斯, J·艾倫弗蘭德, M·采勒, N·喬治, P·博奈特, S·C·沙 申請(qǐng)人:先正達(dá)參股股份有限公司;辛根塔有限公司