專利名稱：適合腸胃外給藥的包含頭孢烯衍生物的可溶劑型的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及用于治療細菌感染的頭孢烯化合物的新劑型。所述劑型穩(wěn)定，表現出增強的溶解度，并特別適合例如腸胃外給藥。
背景技術：
美國專利6，417，175公開了對廣譜革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌具有優(yōu)異抗菌活性的膦?；^孢烯衍生物。這些化合物具有通式
權利要求
1.一種包含約223mg到約2005mg ceftaroline fosamil的劑型,其中所述劑型的單次劑量腸胃外給藥提供包含平均AUCchoo大于約10，650ng. hr/mL的ceftaroline體內血衆(zhòng)譜。
2.根據權利要求I所述的劑型，其中所述劑型的IM單次劑量給藥提供ceftaroline體內血漿譜，所述血漿譜包含 平均Cmax小于約39，500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 10，650ng. hr/mL。
3.根據權利要求I所述的劑型，其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜，所述血漿譜包含 平均Cmax小于約39，500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 10，650ng. hr/mL,以及 平均Tniax約I小時或以上。
4.根據權利要求I所述的劑型，其包含223mgceftaroline fosamil,其中所述劑型的單次劑量腸胃外給藥提供包含平均AUCchoo大于約10，650ng. hr/mL的ceftaroline體內血漿譜。
5.根據權利要求4所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜，所述血漿譜包含 平均Cmax小于約4，900ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 10，650ng. hr/mL。
6.根據權利要求4所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜，所述血漿譜包含 平均Cmax小于約4，900ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 10，650ng. hr/mL,以及 平均Tniax約I小時或以上。
7.根據權利要求I所述的劑型，其包含446mgceftaroline fosamil,其中所述劑型的單次劑量腸胃外給藥提供包含平均AUCchoo大于約21，350ng. hr/mL的ceftaroline體內血漿譜。
8.根據權利要求7所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜，所述血漿譜包含 平均Cmax小于約9，800ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 21，350ng. hr/mL。
9.根據權利要求7所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜，所述血漿譜包含 平均Cmax小于約9，800ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 21，350ng. hr/mL,以及 平均Tniax約I小時或以上。
10.根據權利要求I所述的劑型,其包含557mgceftaroline fosamil,其中所述劑型的單次劑量腸胃外給藥提供包含平均AUCchoo大于約25，800ng. hr/mL的ceftaroline體內血漿譜。
11.根據權利要求10所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜,所述血漿譜包含 平均Cmax小于約11，100ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 25，800ng. hr/mL。
12.根據權利要求10所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜,所述血漿譜包含 平均Cmax小于約11，100ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 25，800ng. hr/mL,以及 平均Tniax約I小時或以上。
13.根據權利要求I所述的劑型,其包含668mgceftaroline fosamil,其中所述劑型的單次劑量腸胃外給藥提供包含平均AUCchoo大于約28，800ng. hr/mL的ceftaroline體內血漿譜。
14.根據權利要求13所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜,所述血漿譜包含 平均Cmax小于約12，000ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 28，800ng. hr/mL。
15.根據權利要求13所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜,所述血漿譜包含 平均Cmax小于約12，000ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 28，800ng. hr/mL,以及 平均Tniax約I小時或以上。
16.根據權利要求I所述的劑型,其包含891mgceftaroline fosamil,其中所述劑型的單次劑量腸胃外給藥提供包含平均AUCchoo大于約49，OOOng. hr/mL的ceftaroline體內血漿譜。
17.根據權利要求16所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜,所述血漿譜包含 平均Cmax小于約17，750ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 49，OOOng. hr/mL。
18.根據權利要求16所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜,所述血漿譜包含 平均Cmax小于約17，750ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 49，OOOng. hr/mL,以及 平均Tniax約I小時或以上。
19.根據權利要求I所述的劑型,其包含1114mgceftaroline fosamil,其中所述劑型的單次劑量腸胃外給藥提供包含平均AUCchoo大于約66，OOOng. hr/mL的ceftaroline體內血漿譜。
20.根據權利要求19所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜,所述血漿譜包含 平均Cmax小于約22，500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 66，OOOng. hr/mL。
21.根據權利要求19所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜,所述血漿譜包含 平均Cmax小于約22，500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 66，OOOng. hr/mL,以及 平均Tniax約I小時或以上。
22.根據權利要求I所述的劑型,其包含1337mgceftaroline fosamil,其中所述劑型的單次劑量腸胃外給藥提供包含平均AUCchoo大于約79，500ng. hr/mL的ceftaroline體內血漿譜。
23.根據權利要求22所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜,所述血漿譜包含平均Cmax小于約26，500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 79，500ng. hr/mL。
24.根據權利要求22所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜,所述血漿譜包含 平均Cmax小于約26，500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 79，500ng. hr/mL,以及 平均Tniax約I小時或以上。
25.根據權利要求I所述的劑型,其包含2005mgceftaroline fosamil,其中所述劑型的單次劑量腸胃外給藥提供包含平均AUCchoo大于約126，OOOng. hr/mL的ceftaroline體內血漿譜。
26.根據權利要求25所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜,所述血漿譜包含 平均Cmax小于約39，500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 126，OOOng. hr/mL。
27.根據權利要求25所述的劑型,其中所述劑型的單次劑量IM給藥提供ceftaroline體內血漿譜,所述血漿譜包含 平均Cmax小于約39，500ng/mL,以及 平均 AUCchoo大于約 126，OOOng. hr/mL,以及 平均Tniax約I小時或以上。
全文摘要
本發(fā)明涉及用于治療細菌感染的頭孢烯化合物的新劑型。所述劑型穩(wěn)定，表現出增強的溶解度，并特別適合例如腸胃外給藥。
文檔編號A61K9/08GK102935065SQ20121047928
公開日2013年2月20日 申請日期2008年9月19日 優(yōu)先權日2007年9月21日
發(fā)明者M.德希亞, Y.葛 申請人:阿斯利康(瑞典)有限公司