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一種N?甲基環(huán)丙沙星醛縮氨基硫脲類衍生物及其制備方法和應用與流程

文檔序號:12690762閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種N-甲基環(huán)丙沙星醛縮氨基硫脲類衍生物,其特征在于,具有如下式(I)所示的結構通式:

式(I)

其中,R為氫原子、1~5個碳原子的烴基或環(huán)丙基。

2.根據(jù)權利要求1所述的N-甲基環(huán)丙沙星醛縮氨基硫脲類衍生物,其特征在于,具體為以下典型結構的化合物:

3.權利要求1或2所述N-甲基環(huán)丙沙星醛縮氨基硫脲類衍生物的制備方法,其特征在于,具體包括如下步驟:

(1)以式(II)所示的環(huán)丙沙星為原料,甲基化反應制得式(III)所示的N-甲基環(huán)丙沙星,再經(jīng)肼解反應制得式(IV)所示的N-甲基環(huán)丙沙星酰肼;

式(II) 式(III) 式(IV)

(2)將式(IV)所示的N-甲基環(huán)丙沙星酰肼用鐵氰化鉀在氯仿的氨水介質中發(fā)生氧化反應,反應結束后,經(jīng)后處理可得式(V)所示的N-甲基環(huán)丙沙星醛;然后式(V)所示的N-甲基環(huán)丙沙星醛與式(VI)所示的肼基二硫代甲酸甲酯發(fā)生縮合反應,待反應完全經(jīng)后處理可制得式(VII)所示的N-甲基環(huán)丙沙星醛縮肼基二硫代甲酸甲酯;

式(V) 式(VI) (VII)

(3)將式(VII)所示的化合物與胺類化合物在正丁醇中發(fā)生親核取代反應,或式(V)所示的N-甲基環(huán)丙沙星醛與氨基硫脲進行縮合反應,反應完全經(jīng)后處理即可得式(I)所示的N-甲基環(huán)丙沙星醛縮氨基硫脲類衍生物。

4.根據(jù)權利要求3所述N-甲基環(huán)丙沙星醛縮氨基硫脲類衍生物的制備方法,其特征在于,步驟(2)中,式(IV)所示的N-甲基環(huán)丙沙星酰肼與鐵氰化鉀的摩爾比為1:3.0~5.0。

5.根據(jù)權利要求3所述N-甲基環(huán)丙沙星醛縮氨基硫脲類衍生物的制備方法,其特征在于,步驟(3)中,式(VII)所示的N-甲基環(huán)丙沙星醛縮二硫代肼基甲酸甲酯與胺類化合物的摩爾比為1:3.0~10.0;所述胺類化合物為脂肪伯胺或環(huán)丙胺。

6.權利要求1或2所述的N-甲基環(huán)丙沙星醛縮氨基硫脲類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

7.根據(jù)權利要求6所述的N-甲基環(huán)丙沙星醛縮氨基硫脲類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用,其特征在于,所述抗腫瘤藥物為治療胰腺癌、肝癌或白血病的藥物。

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