專利名稱:稠合的哌嗪-2-酮衍生物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明有關(guān)通式(I)的稠合的哌嗪-2-酮衍生物的制法
權(quán)利要求
1.一種制備通式I化合物的方法
2.如權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于在步驟b)中添加銅化合物。
3.如權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于在步驟b)中添加鐵化合物。
4.如權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于在步驟b)中添加釩化合物。
5.如權(quán)利要求1到4中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于步驟a)和b)依次進(jìn)行。
6.如權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于第一步驟a)之后首先獲得式III的中間產(chǎn) 物,其任選進(jìn)行分離,
7.如權(quán)利要求1到4中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于步驟a)和b)是同時(shí)進(jìn)行的。
8.如權(quán)利要求1到4中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于氫化催化劑選自銠、釕、銥、鉬、 鈀和鎳。
9.如權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于氫化催化劑選自銠、釕、銥、鉬、鈀和鎳。
10.如權(quán)利要求7所述的方法,其特征在于氫化催化劑選自銠、釕、銥、鉬、鈀和鎳。
11.如權(quán)利要求1到4中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于所用的氫化催化劑的量介于 0. 1和10重量%間,基于式(II)化合物的用量。
12.如權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于所用的氫化催化劑的量介于0.1和10重 量%間,基于式(II)化合物的用量。
13.如權(quán)利要求7所述的方法,其特征在于所用的氫化催化劑的量介于0.1和10重 量%間,基于式(II)化合物的用量。
14.如權(quán)利要求8所述的方法,其特征在于所用的氫化催化劑的量介于0.1和10重 量%間,基于式(II)化合物的用量。
15.如權(quán)利要求1到4中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于所用的銅,鐵或釩化合物的量 介于0.01和10重量%間,基于式(II)化合物的用量。
16.如權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于所用的銅,鐵或釩化合物的量介于0.01和 10重量%間,基于式(II)化合物的用量。
17.如權(quán)利要求7所述的方法,其特征在于所用的銅,鐵或釩化合物的量介于0.01和 10重量%間,基于式(II)化合物的用量。
18.如權(quán)利要求8所述的方法,其特征在于所用的銅,鐵或釩化合物的量介于0.01和 10重量%間,基于式(II)化合物的用量。
19.如權(quán)利要求11所述的方法,其特征在于所用的銅,鐵或釩化合物的量介于0.01和 10重量%間,基于式(II)化合物的用量。
20.如權(quán)利要求1到4中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于該反應(yīng)是在選自極性、非質(zhì)子 性的溶劑、醇、醚、酯、羧酸、非極性的溶劑、乙腈、二氯甲烷和水中的溶劑或溶劑的混合物中 進(jìn)行。
21.如權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于該反應(yīng)是在選自極性、非質(zhì)子性的溶劑、醇、 醚、酯、羧酸、非極性的溶劑、乙腈、二氯甲烷和水中的溶劑或溶劑的混合物中進(jìn)行。
22.如權(quán)利要求7所述的方法,其特征在于該反應(yīng)是在選自極性、非質(zhì)子性的溶劑、醇、 醚、酯、羧酸、非極性的溶劑、乙腈、二氯甲烷和水中的溶劑或溶劑的混合物中進(jìn)行。
23.如權(quán)利要求8所述的方法,其特征在于該反應(yīng)是在選自極性、非質(zhì)子性的溶劑、醇、醚、酯、羧酸、非極性的溶劑、乙腈、二氯甲烷和水中的溶劑或溶劑的混合物中進(jìn)行。
24.如權(quán)利要求11所述的方法,其特征在于該反應(yīng)是在選自極性、非質(zhì)子性的溶劑、醇、醚、酯、羧酸、非極性的溶劑、乙腈、二氯甲烷和水中的溶劑或溶劑的混合物中進(jìn)行。
25.如權(quán)利要求15所述的方法,其特征在于該反應(yīng)是在選自極性、非質(zhì)子性的溶劑、醇、醚、酯、羧酸、非極性的溶劑、乙腈、二氯甲烷和水中的溶劑或溶劑的混合物中進(jìn)行。
26.如權(quán)利要求l到4中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于該反應(yīng)溫度介于o℃和150℃間。
27.如權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于該反應(yīng)溫度介于o℃和150℃間。
28.如權(quán)利要求7所述的方法,其特征在于該反應(yīng)溫度介于o℃和150℃間。
29.如權(quán)利要求8所述的方法,其特征在于該反應(yīng)溫度介于o℃和150℃間。
30.如權(quán)利要求11所述的方法,其特征在于該反應(yīng)溫度介于o℃和150℃間。
31.如權(quán)利要求15所述的方法,其特征在于該反應(yīng)溫度介于o℃和150℃間。
32.如權(quán)利要求20所述的方法,其特征在于該反應(yīng)溫度介于o℃和150℃間。
33.如權(quán)利要求l到4中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于氫的壓力為l巴到lOO巴。
34.如權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于氫的壓力為l巴到lOO巴。
35.如權(quán)利要求7所述的方法,其特征在于氫的壓力為l巴到lOO巴。
36.如權(quán)利要求8所述的方法,其特征在于氫的壓力為l巴到lOO巴。
37.如權(quán)利要求11所述的方法,其特征在于氫的壓力為l巴到lOO巴。
38.如權(quán)利要求15所述的方法,其特征在于氫的壓力為l巴到lOO巴。
39.如權(quán)利要求20所述的方法,其特征在于氫的壓力為l巴到lOO巴。
40.如權(quán)利要求26所述的方法,其特征在于氫的壓力為l巴到lOO巴。
41.式(II工)化合物,
42.一種制備通式工化合物的方法,
全文摘要
本發(fā)明涉及通式(I)的稠合的哌嗪-2-酮衍生物的制法。其中基團(tuán)R1到R5,A1和A2具有如權(quán)利要求和說明中所提供的定義,本發(fā)明尤其有關(guān)7,8-二氫-5H-蝶啶-6-酮衍生物的制法。
文檔編號(hào)C07D475/00GK102070637SQ20101059345
公開日2011年5月25日 申請(qǐng)日期2005年11月29日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月2日
發(fā)明者岡特·林茨, 阿迪爾·杜蘭 申請(qǐng)人:貝林格爾.英格海姆國(guó)際有限公司