2. 33±0. 51%ID/g，在壞死 腫瘤部位的放射性攝取為4. 12±0. 92%ID/g;注射后24h，標(biāo)記物在其他非靶組織的放射 性攝取下降很快，活瘤組織的放射性攝取為1. 11±〇. 27%ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝 取達(dá)到5. 57±1. 09%ID/g;注射后72h，在活瘤組織的放射性攝取為0. 38±0. 11%ID/g， 壞死腫瘤部位的放射性攝取下降到3. 76±0. 82%ID/g。從整體數(shù)據(jù)中，我們可以看出，1311 標(biāo)記的式（IV)化合物在肝、腎中的代謝快，在心、脾、肺中分布少，而在腫瘤部位尤其是腫 瘤死亡部位積累最高。
[0164] 表3 1311標(biāo)記的式（V)化合物在模型鼠體內(nèi)的生物分布數(shù)據(jù)
[0165]
[0167] 體內(nèi)生物學(xué)分布數(shù)據(jù)顯示：mI標(biāo)記的式（V)化合物通過(guò)肝腎代謝。1311標(biāo)記的式 (V)化合物注射后12h，標(biāo)記物在活瘤部位的放射性攝取為2. 79±0. 57%ID/g，在壞死腫瘤 部位的放射性攝取為3. 85±0. 63%ID/g;注射后24h，標(biāo)記物在其他非靶組織的放射性攝 取下降很快，活瘤組織的放射性攝取為1. 45±0. 33%ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝取達(dá) 到4. 61±0. 97%ID/g;注射后72h，在活瘤組織的放射性攝取為0. 72±0. 19%ID/g，壞死 腫瘤部位的放射性攝取可達(dá)到5.02±1. 15%ID/g。從整體數(shù)據(jù)中，我們可以看出，1311標(biāo)記 的式（V)化合物在肝、腎中的清除快，在毛細(xì)血管豐富的心、脾、肺中滯留少，而在腫瘤死亡 部位逐步積累且分布最尚。
[0168] 表4 1311標(biāo)記的式（VI)化合物在模型鼠體內(nèi)的生物分布數(shù)據(jù)
[0169]
[0170] 體內(nèi)生物字分布數(shù)據(jù)M不廣1〗標(biāo)記的式（VI)化合物通過(guò)肝腎代謝，主要經(jīng) 腎臟代謝。mI標(biāo)記的式（VI)化合物注射后12h，標(biāo)記物在活瘤部位的放射性攝取為 3. 09±0. 91%ID/g，在壞死腫瘤部位的放射性攝取為5. 32±1. 13%ID/g;注射后24h，活瘤 組織的放射性攝取為1. 76±0. 53%ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝取達(dá)到4. 66±0. 92% ID/g;注射后72h，標(biāo)記物在其他非靶組織的放射性攝取下降很快，在活瘤組織的放射性攝 取為0. 85±0. 28%ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝取可達(dá)到3. 58±0. 85%ID/g。從整體 數(shù)據(jù)中，我們可以看出，mI標(biāo)記的式（VI)化合物在肝、腎中的代謝快，在非靶器官如的心、 腦、脾、肺中攝取少，而在腫瘤死亡部位積累較高且代謝相對(duì)緩慢。
[0171] 表5 1311標(biāo)記的式（VII)化合物在模型鼠體內(nèi)的生物分布數(shù)據(jù)
[0172]
[0173] 體內(nèi)生物學(xué)分布數(shù)據(jù)顯示：mI標(biāo)記的式（VII)化合物通過(guò)肝腎代謝。mI標(biāo)記的 式（VII)化合物注射后12h，標(biāo)記物在活瘤部位的放射性攝取為1. 33±0. 51%ID/g，在壞 死腫瘤部位的放射性攝取為2. 77±0. 67%ID/g;注射后24h，標(biāo)記物在其他非靶組織的放 射性攝取下降很快，活瘤組織的放射性攝取為〇. 73±0. 23%ID/g，壞死腫瘤部位的放射性 攝取達(dá)到4. 62±0. 91%ID/g;注射后72h，在活瘤組織的放射性攝取為0. 32±0. 09%ID/ g，壞死腫瘤部位的放射性攝取可達(dá)到3. 57±0. 68%ID/g。從整體數(shù)據(jù)中，我們可以看出， 1311標(biāo)記的式（VII)化合物在肝、腎中的代謝快，在毛細(xì)血管豐富的心、肺中滯留少，而在腫 瘤死亡部位逐步積累到峰值后代謝相對(duì)緩慢。
[0174] 表6 1311標(biāo)記的式（VIII)化合物在模型鼠體內(nèi)的生物分布數(shù)據(jù)
[0175]

[0176] 體內(nèi)生物學(xué)分布數(shù)據(jù)顯示：mI標(biāo)記的式（VIII)化合物通過(guò)肝腎代謝。1311標(biāo)記 的式（VIII)化合物注射后12h，標(biāo)記物在活瘤部位的放射性攝取為2. 52±0. 58%ID/g，在 壞死腫瘤部位的放射性攝取為2. 97±0. 66%ID/g;注射后24h，活瘤組織的放射性攝取為 1. 78±0. 46%ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝取達(dá)到4. 27±1. 15%ID/g;注射后72h，標(biāo)記 物在其他非靶組織的放射性攝取下降很快，在活瘤組織的放射性攝取為〇. 81 ±0. 26%ID/ g，壞死腫瘤部位的放射性攝取可達(dá)到3. 13±0. 89%ID/g。從整體數(shù)據(jù)中，我們可以看出， 1311標(biāo)記的式（VIII)化合物在肝、腎中的代謝較快，在正常組織如心、腦、脾、肺中滯留少， 而在腫瘤死亡部位攝取逐步增加，達(dá)到峰值后代謝相對(duì)緩慢。
[0177] 表7 1311標(biāo)記的式（IX)化合物在模型鼠體內(nèi)的生物分布數(shù)據(jù)
[0178]
[0179]
[0180]胃體內(nèi)生物學(xué)分布數(shù)據(jù)顯示：mI標(biāo)記的式（IX)化合物通過(guò)肝腎代謝。 mI標(biāo)記的 式（IX)化合物注射后12h，標(biāo)記物在活瘤部位的放射性攝取為2. 93±0. 71%ID/g，在壞死 腫瘤部位的放射性攝取為4. 02±1. 03%ID/g;注射后24h，標(biāo)記物在其他非靶組織的放射 性攝取下降很快，活瘤組織的放射性攝取為1. 34±0. 38%ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝 取達(dá)到4. 75±0. 99%ID/g;注射后72h，在活瘤組織的放射性攝取為0. 75±0. 24%ID/g， 壞死腫留部位的放射性攝取可達(dá)到3. 55±0. 82%ID/g。從整體數(shù)據(jù)中，我們可以看出，1311 標(biāo)記的式（IX)化合物經(jīng)肝、腎代謝快，在毛細(xì)血管豐富的心、脾、肺中滯留少，而在腫瘤死 亡部位積累到峰值后代謝相對(duì)緩慢。
[0181 ] 表8 1311標(biāo)記的式（X)化合物在模型鼠體內(nèi)的生物分布數(shù)據(jù)
[0182]

[0184] ^體內(nèi)生物學(xué)分^數(shù)據(jù)顯示：mI標(biāo)記的式（X)化合物注射后12h，標(biāo)記物^活瘤 部位的放射性攝取為2. 44±0. 61%ID/g，在壞死腫瘤部位的放射性攝取為3. 57±0. 85% ID/g;注射后24h，標(biāo)記物在其他非靶組織的放射性攝取下降很快，活瘤組織的放射性攝 取為1.55±0. 40%ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝取達(dá)到4. 08±0. 89%ID/g;注射后 72h，在活瘤組織的放射性攝取為0.66±0. 17%ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝取可達(dá)到 3.02±0.75%ID/g。從整體數(shù)據(jù)中，我們可以得出，1311標(biāo)記的式（X)化合物經(jīng)主要肝、腎 代謝且代謝較快，在正常組織如心、腦、脾、肺中滯留少，而在腫瘤死亡部位積累逐步到峰值 后代謝相對(duì)緩慢。
[0185] 表9 1311標(biāo)記的4,4' -聯(lián)（3-甲基蒽醌）在模型鼠體內(nèi)的生物分布數(shù)據(jù)
[0186]

[0187] 體內(nèi)生物學(xué)分布數(shù)據(jù)顯示：注射后12h后，1311標(biāo)記的4,4' -聯(lián)：3_甲基蒽 醌）在活瘤部位的放射性攝取為2. 79±0. 61 %ID/g，在壞死腫瘤部位的放射性攝取為 3. 79±0. 91%ID/g;24h時(shí)標(biāo)記物在活瘤組織的放射性攝取為1. 64±0. 41%ID/g，壞死腫 瘤部位的放射性攝取達(dá)到3. 23±0. 77%ID/g;注射后72h在壞死腫瘤部位的放射性攝取達(dá) 到2. 46±0. 57%ID/g。從整體數(shù)據(jù)中，我們可以得出，1311標(biāo)記的4,4'_聯(lián)（3-甲基蒽醌） 主要經(jīng)肝、腎代謝且代謝較快，在正常組織中滯留少，而在腫瘤死亡部位積累逐步到峰值后 代謝相對(duì)緩慢。
[0188] 表10 1311標(biāo)記的1，3，1'_三甲基_4,4'聯(lián)二蒽醌在模型鼠體內(nèi)的生物分布數(shù)據(jù)
[0189]
[0190] 體內(nèi)生物學(xué)分布數(shù)據(jù)顯示：mI標(biāo)記的化合物1，3，1'_三甲基_4,4'聯(lián)二蒽醌注射 后12h，標(biāo)記物在活瘤部位的放射性攝取為2. 34±0. 53%ID/g，在壞死腫瘤部位的放射性 攝取為2. 84±0. 59%ID/g;注射后24h，活瘤組織的放射性攝取為1. 91±0. 42%ID/g，壞 死腫瘤部位的放射性攝取達(dá)到3. 31 ±0. 91%ID/g;注射后72h，在壞死腫瘤部位的放射性 攝取為2. 57±0. 66%ID/g。從整體數(shù)據(jù)中，我們可以看出，1311標(biāo)記的1，3，1'-三甲基-4， 4'聯(lián)二蒽醌在腎中的代謝較快，而在肝中積累較多，在正常組織如心、腦、脾、肺中滯留少， 而在腫瘤死亡部位攝取逐步增加，達(dá)到峰值后代謝相對(duì)緩慢。
[0191] 表11 mI標(biāo)記的4,4' -聯(lián)（1，3_二甲基蒽醌）在模型鼠體內(nèi)的生物分布數(shù)據(jù)
[0192]
[0194] ^體內(nèi)生物學(xué)分布k據(jù)顯示標(biāo)記1^勺4,4' _聯(lián)（1，3-^甲基蒽醌）注射jk 12h， 標(biāo)記物在活瘤部位的放射性攝取為2. 91 ±0. 64%ID/g，在壞死腫瘤部位的放射性攝取為 3. 62±0. 94%ID/g;注射后24h，標(biāo)記物在活瘤組織的放射性攝取為1. 46±0. 34%ID/g，壞 死腫瘤部位的放射性攝取達(dá)到4. 55±1. 08%ID/g;注射后72h，在活瘤組織的放射性攝取 為0. 71±0. 21%ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝取達(dá)到3. 34±0. 77%ID/g。從整體數(shù)據(jù) 中，我們可以看出，mI標(biāo)記的4,4'-聯(lián)（1，3_二甲基蒽醌）在在肝中積累較多，在毛細(xì)血 管豐富的心、脾、肺中滯留少，而在腫瘤死亡部位積累到峰值后代謝相對(duì)緩慢。
[0195] 表12 1311標(biāo)記的1，1'，8,8'-四乙酰氧基-3,3'-二羧基-4,4'-聯(lián)二蒽醌在模 型鼠體內(nèi)的生物分布數(shù)據(jù)
[0196]
[0197] 體內(nèi)生物學(xué)分布數(shù)據(jù)顯示：1311標(biāo)記的1，1'，8,8' -四乙酰氧基_3,3' -二羧 基_4,4' -聯(lián)二蒽醌注射后12h，標(biāo)記物在活瘤部位的放射性攝取為2. 54±0. 66% ID/g， 在壞死腫瘤部位的放射性攝取為3. 91 ±0. 94% ID/g ;注射后24h，標(biāo)記物在活瘤組織的放 射性攝取為1. 25±0. 38% ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝取達(dá)到3. 41±0. 83% ID/g ;注 射后72h，在活瘤組織的放射性攝取為0. 63±0. 14% ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝取未 3. 22 ±0. 68 % ID/g。從整體數(shù)據(jù)中，我們可以看出，1311標(biāo)記的1，1'，8，8' -四乙酰氧基-3， 3' -二羧基_4,4' -聯(lián)二蒽醌在肝、腎代謝較慢，而在腫瘤死亡部位代謝也相對(duì)緩慢。
[0198] 表13 1311標(biāo)記的4,4' -聯(lián)（1，3_二羥基蒽醌）在模型鼠體內(nèi)的生物分布數(shù)據(jù)
[0199]

[0200] 體內(nèi)生物學(xué)分布數(shù)據(jù)顯示：1311標(biāo)記的4,4' -聯(lián)（L3-二羥基蒽醌）通過(guò)肝腎代 謝，主要經(jīng)腎臟代謝。注射后12h，標(biāo)記物在活瘤部位的放射性攝取為3. 44±0. 93 %ID/ g，在壞死腫瘤部位的放射性攝取為3. 11±1. 17%ID/g;注射后24h，活瘤組織的放射性 攝取為1. 94±0. 58%ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝取達(dá)到4. 09±0. 87%ID/g;注射后 72h，在活瘤組織的放射性攝取為0. 86±0. 27%ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝取可達(dá)到 3. 14±0.77%ID/g。從整體數(shù)據(jù)中，我們可以看出，1311標(biāo)記的4,4'-聯(lián)（1，3_二羥基蒽 醌）在非靶器官如的心、腦、脾、肺中攝取少，但在肝臟積累較高，代謝較慢，而在腫瘤死亡 部位積累較高且代謝相對(duì)緩慢。
[0201] 表14 1311標(biāo)記的4,4' -聯(lián)（1-甲氨基蒽醌）在模型鼠體內(nèi)的生物分布數(shù)據(jù)
[0202]

[0203] 體內(nèi)生物學(xué)分布數(shù)據(jù)顯示：mI標(biāo)記的4,4' -聯(lián)（1-甲氨基蒽醌）在肝、腎中的 代謝較快。mI標(biāo)記的4,4' -聯(lián)（1-甲氨基蒽醌）注射后12h，標(biāo)記物在活瘤部位的放射 性攝取為2. 66±0. 55%ID/g，在壞死腫瘤部位的放射性攝取為3. 09±0. 73%ID/g;注射 后24h，活瘤組織的放射性攝取為1. 33±0. 42 %ID/g，壞死腫瘤部位的放射性攝取達(dá)到 3. 43±0. 86%ID/g;注射后72h，標(biāo)記物在壞死腫瘤部位的放射性攝取為2. 91±0. 75%ID/ g。從整體數(shù)據(jù)中，我們可以看出，mI標(biāo)記的