專利名稱：抗結(jié)核紫杉靈的制作方法
1、利用紅豆杉、槳果紫杉、多葉紫杉提取紫杉液；配以相應(yīng)中藥精制成抗結(jié)核紫杉靈。
根據(jù)原申請?zhí)?9127242.0抗癌中藥紫杉液，中醫(yī)藥理揭示紅豆杉“多功能效應(yīng)”多方位藥理，治療肺結(jié)核癌癥機理三項產(chǎn)品不同用途的獨立權(quán)利要求，分案申請。
產(chǎn)品性能類似“利福平”，但在藥效性能超過利“利福平”，服用利福平6個月以至1-2年鈣化后屢次復(fù)發(fā)難以根治，致使全球肺結(jié)核病發(fā)展達1.3億人，中醫(yī)藥理揭示紅豆杉各種有效成份天然組合，是一劑綜合治療癌癥、結(jié)核病特效組劑，紫杉液毒性物質(zhì)能快速強攻，直接破壞瑞粒酶活性是攻擊型療法，能有效殺滅癌細胞和結(jié)核桿菌。
實驗證明服用抗結(jié)核紫杉靈，能在1-2個月內(nèi)殺滅肺結(jié)核桿菌“病灶鈣化”根治肺結(jié)核，藥效超過“利福平”十多倍。我國有紅豆杉資源800-1000萬株約1000萬噸，占世界70％，并可人工培植，實驗數(shù)據(jù)平均治療一名肺結(jié)核癌癥耗用紅豆杉1kg，預(yù)防肺結(jié)核癌癥耗用紅豆杉0.1kg，如耗用一萬噸紅豆杉，可供治療1000萬名肺結(jié)核癌癥或一億人次預(yù)防藥。因此充分利用我國的紅豆杉資源優(yōu)勢，開發(fā)紅豆杉技術(shù)，有巨大的社會效益和巨大的經(jīng)濟效益。
2、其特征是2.1中醫(yī)藥理利用紅豆杉提取液，中醫(yī)藥理發(fā)現(xiàn)并揭示紅豆杉多成份“多功能效應(yīng)”。紅豆杉主要成份紫杉堿、紫杉醇(Taxol)、紫素、紫杉寧、蛇皮甾酮、金松雙黃酮、某些毒性物質(zhì)、糖基、色素等。A、中醫(yī)藥理揭示特效成份毒性物質(zhì)(有效毒)，毒攻毒快速破壞瑞粒酶活性是攻擊型療法。B、水溶性Taxol、紫杉堿、紫素等通過消化道到血液與微管蛋白結(jié)合，使微管穩(wěn)定，阻止細胞分裂，抑制腫瘤生長。C、水溶性蛇皮甾酮、金松雙黃酮、糖基、色素等激素代謝作用，多糖特異作用和抗促癌、抗致突、抗氧化作用，調(diào)整機體免疫功能和增強消化吸收功能，提高整體防御能力。D、微量紫杉液各種有效成份納入，能修復(fù)體內(nèi)變異細胞、解毒理氣、清除體內(nèi)垃圾、提高消化吸收和免疫功能。
2.2中藥法工藝能有效保護各種有效成份的天然性、糖基化、水溶性與抗結(jié)核、抗癌活性相關(guān)性自然規(guī)律。特征是“原汁原液，不得純化分離”，各種有效成份結(jié)合、協(xié)同作用。不同元素之間化學(xué)變化“激發(fā)”產(chǎn)生減毒增效成份。如特效成份毒性物質(zhì)與Taxol毒性，相互作用“負負得正”解除了Taxol毒性，實驗中發(fā)現(xiàn)使用單劑Taxol則有較大毒性反應(yīng)，然服用多成份紫杉液時，無論早中期、晚期惡化(寒癥)和健康人服用無毒性反應(yīng)(熱癥、炎癥有不良反應(yīng))，2.3提制方法紅豆杉成份紫杉堿、Taxol、紫素、紫杉寧等，沸點在160-162℃之間，傳統(tǒng)中藥煎煮法無法提取。煎煮時將損失毒性物質(zhì)，用活性炭脫色提純時，毒性物質(zhì)和色素(抗氧化作用)被活性炭吸附，為便于內(nèi)服，采用50-60度糟燒浸提。藥源紅豆杉、漿果紫杉、短葉紫杉和人工培植紅豆杉，粉碎細度20-40目，水份10-20％，I液提取8-10次，糟回收低度酒，提取液沉淀粗濾、細濾除去部份蠟質(zhì)和脂類，二次沉淀10-15天，配以相應(yīng)中藥，精制成抗結(jié)核紫杉靈。
3、目前國內(nèi)外市場抗結(jié)核桿菌新藥尚未問世，近幾年肺結(jié)核死灰復(fù)燃，全球肺結(jié)核病達1.3億人，急待研制出新藥，予以求助，引起各國政府高度重視，世界衛(wèi)生組織定為世界三大疑難病癥之一，其中肺結(jié)核做為重點突破。中國衛(wèi)生部長陳炳章提出誰研制出超過“利福平”滅茵性肺結(jié)核新藥，生產(chǎn)款項全部由衛(wèi)生部出。非洲政府官員提出哪個國家研究出肺結(jié)核新藥，我政府出錢買藥。
我們的目的要全面開發(fā)紅豆杉技術(shù)，中醫(yī)中藥進入國際主流市場，振興中華醫(yī)藥瑰寶。美國在紅豆杉藥源奇缺條件下，耗資6億美元，利用生物技術(shù)人工培植紅豆杉細胞。在大型生物反應(yīng)器內(nèi)生產(chǎn)Taxol，目前已進入工業(yè)化擴大階段(與中藥紫杉液相比有點勞民傷財)它在國際市場上還以Taxol品牌地位限制我國Taxol進入，年銷售額16億美元，但是由于Taxol藥效局限性、耐藥性、毒性反應(yīng)、藥價昂貴(每針3000元)難以普及應(yīng)用，必將被我國天然紫杉液取而代之。我國紅豆杉占世界70％，藥價僅Taxol 2-3％，充分利用藥源優(yōu)勢、藥效優(yōu)勢、藥價優(yōu)勢、本發(fā)明技術(shù)優(yōu)勢發(fā)展成為中藥支柱產(chǎn)業(yè)，進入國際主流藥業(yè)市場與之競爭。要以藥品名義進入國內(nèi)和國際市場有一段較長過程。據(jù)國際市場行情，中藥要進入國際主流市場，當(dāng)以美國為突破口，據(jù)美國有關(guān)法律法規(guī)，草藥都以食品名義銷售《飲食補充健康與教育法》承認飲食補充劑可以預(yù)防和治療疾病，并要求標(biāo)明保健作用，(此類表達無需按FDA批準(zhǔn))最近出臺《關(guān)于天然植物藥品研究指南》明確表示如果某植物藥在美國按飲食補充劑上市或已有他國有臨床資料，F(xiàn)DA將放寬對該植物藥臨床前研究要求。通過臨床實驗申請認可后，即可在美國直接進入臨床開發(fā)。如果通過對照性臨床試驗，證實其安全性、有效性便可被FDA批準(zhǔn)為新藥，占領(lǐng)市場，繼而以藥品名義進入美國市場，開拓西方市場，紫杉藥酒，可以利用這一契機開拓國際市場。
4、本發(fā)明實施方案(一)如果投入1億美元，可實行紅豆杉全面開發(fā)(藥源基地、抗結(jié)核紫杉靈、抗癌中藥紫杉液、紫杉保健藥酒系例)同步進行。先以紫杉藥酒開路，開拓國內(nèi)市場，發(fā)展為中藥支柱產(chǎn)業(yè)。在國際市場，紫杉藥酒開路，先以飲食補充劑打入美國市場為突破口，繼而以藥品名義進入，開拓西方主流市場，如耗用1萬噸紅豆杉，可生產(chǎn)紫杉液2萬噸，產(chǎn)值40億元?？晒┣f人次肺結(jié)核癌癥治療或一億人次預(yù)防肺結(jié)核癌癥。
方案(二)如果資金在1000萬美元，可分期實行，第一步開發(fā)紫杉藥酒系例，暫停藥源和藥品開發(fā)及測檢儀器進口，以大型酒廠格式，自制槽燒和酒類產(chǎn)品，廣告費用將占去投入資金50％。第二步在實施以上方案生產(chǎn)經(jīng)濟效益時，逐步擴大再生產(chǎn)，用滾雪球辦法，逐步建立藥源基地，開拓中藥產(chǎn)品和實施二級一級臨床實驗，開拓國際市場，這樣做速度慢了一點，時間拉長2-3年，如耗用1000噸紅豆杉，可生產(chǎn)2萬噸紫杉藥酒產(chǎn)值4億元或生產(chǎn)2000噸紫杉液，產(chǎn)值4億元。
權(quán)利要求
中醫(yī)藥理紅豆杉和同屬植物漿果紫杉·短葉紫杉提取液、運用中醫(yī)藥理、揭示紅豆杉多成份·多方位藥理“多功能效應(yīng)”，各種有效成份紫杉堿·紫杉醇(Taxol)紫素·紫杉寧·蛇皮甾銅·金松雙黃酮·某些毒性物質(zhì)·糖基·色素等是一組天然組合，綜合治療肺結(jié)核癌癥特效組劑，中藥法工藝能有效保護紅豆杉各種抗癌有效成份“天然性·糖基化·水溶性與抗結(jié)核、抗癌活性相關(guān)性的自然規(guī)律”，使全部有效成份被充分利用。其特效成份是毒性物質(zhì)(有效毒)是測定藥源質(zhì)量的主要標(biāo)準(zhǔn)。其特征是“原汁原液，不得用活性炭和化學(xué)物純化分離”。紅豆杉各種有效成份有機結(jié)合、協(xié)同作用。不同元素之間化學(xué)變化“激發(fā)”產(chǎn)生減毒增效成份，如紅豆杉中特效成份毒性物質(zhì)(有效毒)對Taxol毒性，毒攻毒“負負得正”產(chǎn)生減毒增效作用，實驗顯示單劑使用針劑Taxol時有較大毒性反應(yīng)(使用時先用預(yù)防藥)然而在服用多成份紫杉液時，無論早中期、晚期惡化(寒癥)和健康人服用，無需用預(yù)防藥，無不良反應(yīng)(熱癥、炎癥有不良反應(yīng))，實驗證明紫杉液是一組天然組合綜合治療肺結(jié)核、癌癥特效組劑。藥效機理(1)某些毒性物質(zhì)(有效毒)毒攻毒快速強攻直接殺滅肺結(jié)核桿菌、癌細胞組織，同時保護健康細胞，無毒性反應(yīng)。(2)水溶性紫杉堿·Taxol·紫素等通過消化道到血液與微管蛋白結(jié)合使微管穩(wěn)定，阻止細胞分裂，抑制腫瘤生長。(3)水溶性蛇皮甾銅·金松雙黃酮·糖基色素等激素代謝作用，對損傷細胞修復(fù)作用·親水性黃酮多糖特異作用和抗促癌·抗致突·抗氧化作用，激發(fā)調(diào)整體內(nèi)免疫防御功能，增強消化吸收功能，提高整體防御功能。(4)紫杉液各種有效成份微量納入，修復(fù)體內(nèi)變異細胞、解毒理氣、清除體內(nèi)垃圾，增強免疫和消化吸收功能，提高整體素質(zhì)，普遍服用后食欲大增，體重增加。主要特征(1)提制方法紅豆杉成份紫杉堿、Taxol、紫素、紫杉寧等，沸點在160-162℃之間，傳統(tǒng)中藥煎煮法無法提取。煎煮時將損失毒性物質(zhì)，用活性炭脫色提純時，毒性物質(zhì)和色素(抗氧化作用)被活性炭吸附，為便于內(nèi)服，采用50-60度糟燒浸提。藥源紅豆杉、漿果紫杉、短葉紫杉和人工培植紅豆杉，粉碎細度20-40目，水份10-20％，T液提取8-10次，糟回收低度酒，提取液沉淀粗濾、細濾除去部份蠟質(zhì)和脂類，二次沉淀10-15天，配以相應(yīng)中藥精制成抗結(jié)核紫杉靈。(2)藥效性本品內(nèi)服有多相抗結(jié)核、抗癌作用。A快速強攻直接殺滅肺結(jié)核桿菌、癌細胞組織B通過消化道到血液抑制腫瘤生長。C提高脾胃消化吸收和免疫功能。D微量紫杉液各種有效成份納入，排毒理氣、清除體內(nèi)垃圾、修復(fù)變異細胞、提高抗御能力。對前瞻性治療肺結(jié)核病變、癌變前期、預(yù)后期有阻斷性療放。(3)適應(yīng)范圍能有效治療和預(yù)防結(jié)核病、各種癌癥，如癌前病變、肺結(jié)核病變、預(yù)后康復(fù)、手術(shù)放化療穩(wěn)定病灶、鞏固療效、預(yù)防可能發(fā)生癌變?nèi)缡车郎掀ぶ囟仍錾c食道癌、萎縮性胃炎與胃癌、乙肝肝硬化與肝癌、宮莖炎與宮莖癌、白斑與皮膚癌等，把癌前病變和可能發(fā)生的病變消滅在萌芽狀態(tài)，對中早期肺結(jié)核、癌癥和健康人預(yù)防服用無任何副作用，對晚期肺結(jié)核、癌癥有并性癥和轉(zhuǎn)化為熱癥、炎癥時需配以相應(yīng)中藥和西醫(yī)結(jié)合治療。(4)藥源利用實驗數(shù)據(jù)平均治療一名肺結(jié)核、癌癥耗用紅豆杉1kg，預(yù)防用藥耗用紅豆杉0.1kg，藥源利用率比Taxol化學(xué)法工藝提高千倍，藥價僅Taxol 2-3％，為人類肺結(jié)核、癌癥普及治療和預(yù)防肺結(jié)核、癌癥創(chuàng)造條件。
全文摘要
中醫(yī)藥理實驗發(fā)現(xiàn)并揭示紅豆杉多成份“多功能效應(yīng)”特效成份毒性物質(zhì)(有效毒),這一重要發(fā)現(xiàn)和應(yīng)用是紅豆杉開發(fā)技術(shù)一次革命性的創(chuàng)新,開拓治療肺結(jié)核、癌癥新途徑。從而糾正人們長期以來對Taxol和紅豆杉開發(fā)技術(shù)的偏見。本發(fā)明技術(shù),利用紅豆杉和同屬植物漿果紫杉、短葉紫杉和人工培植紅豆杉(Taxol含量偏低)及我國多年砍伐紅豆杉剩下的大批樹兜、根、莖、枝、葉全材藥用提取紫杉液能有效殺滅肺結(jié)核桿菌、癌細胞、化解腫瘤、根治肺結(jié)核和治療多種癌癥:微量紫杉液成份配制酒類、飲料、食品湊加劑、精制紫杉藥酒,集保健、治療、預(yù)防、康復(fù)相結(jié)合,達到預(yù)防肺結(jié)核、癌癥的目的。
文檔編號A61P35/00GK1307890SQ00136899
公開日2001年8月15日 申請日期2000年12月23日 優(yōu)先權(quán)日2000年12月23日
發(fā)明者厲美生 申請人:厲美生