一種桉葉烷型天然產(chǎn)物衍生物13-芐胺-土木香內(nèi)酯的用途及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種化合物的新用途及其制備方法，特別涉及一種桉葉烷型天然產(chǎn)物 衍生物13-芐胺-土木香內(nèi)酯的用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 13-芐胺-土木香內(nèi)酯最早從土木香內(nèi)酯通過邁克爾加成得到，這種合成方法存 在收率較低的缺陷，文獻(xiàn)報(bào)道該化合物對(duì)埃及斑蚊的幼蟲和成蟲具有毒性（參見文獻(xiàn)：Che mistry&Biodiversity (2010)，7 (7)，1681-1697)。但是，未見13-芐胺-土木香內(nèi)酯具有抗 細(xì)菌活性的報(bào)道，也未見13-芐胺-土木香內(nèi)酯對(duì)農(nóng)作物具有促生長(zhǎng)作用的報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的在于提供一種桉葉烷型天然產(chǎn)物衍生物13-芐胺-土木香內(nèi)酯的新 用途，以拓寬13-芐胺-土木香內(nèi)酯的應(yīng)用范圍，為13-芐胺-土木香內(nèi)酯的應(yīng)用提供更多 的可能性。
[0004] 本發(fā)明還提供了一種桉葉烷型天然產(chǎn)物衍生物13-芐胺-土木香內(nèi)酯的制備方 法，提高了 13-芐胺-土木香內(nèi)酯的收率。
[0005] 本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是：
[0006] -種桉葉烷型天然產(chǎn)物衍生物13-芐胺-土木香內(nèi)酯的用途，13-芐胺-土木香內(nèi) 酯應(yīng)用于制備植物生長(zhǎng)促進(jìn)劑。
[0007] 作為優(yōu)選，13-芐胺-土木香內(nèi)酯應(yīng)用于制備小麥幼苗或綠豆幼苗的生長(zhǎng)促進(jìn)劑。
[0008] 作為優(yōu)選，應(yīng)用于制備小麥幼苗或綠豆幼苗的生長(zhǎng)促進(jìn)劑時(shí)，13-芐胺-土木香內(nèi) 酯的濃度控制在彡30 y g/mL。
[0009] 發(fā)明人意外發(fā)現(xiàn)13-芐胺-土木香內(nèi)酯對(duì)特定的農(nóng)作物幼苗具有生長(zhǎng)促進(jìn)作用， 尤其是在特定的濃度< 30 y g/mL下，為新型生長(zhǎng)促進(jìn)劑的開發(fā)提供了新的途徑。
[0010] 一種植物生長(zhǎng)促進(jìn)劑，它由13-芐胺-土木香內(nèi)酯為活性成分制備而成，該植物生 長(zhǎng)促進(jìn)劑含有30 y g/mL的13-芐胺-土木香內(nèi)酯。
[0011] -種桉葉烷型天然產(chǎn)物衍生物13-芐胺-土木香內(nèi)酯的用途，13-芐胺-土木香內(nèi) 醋應(yīng)用于制備抗細(xì)菌廣品。
[0012] 作為優(yōu)選，所述抗細(xì)菌產(chǎn)品為抗菌藥物、殺菌劑、殺菌洗手液、殺菌藥皂、殺菌洗滌 液中的一種。
[0013] 作為優(yōu)選，所述抗細(xì)菌產(chǎn)品的殺菌譜包括大腸埃希氏菌、蠟狀芽孢桿菌、金黃色葡 萄球菌、白菜軟腐病菌和枯草芽孢桿菌。
[0014] 現(xiàn)有技術(shù)報(bào)道了13-芐胺-土木香內(nèi)酯具有殺蟲活性，本發(fā)明則提供了13-芐 胺-土木香內(nèi)酯的殺蟲活性之外的新用途，用13-芐胺-土木香內(nèi)酯制備抗細(xì)菌產(chǎn)品，本發(fā) 明發(fā)現(xiàn)13-芐胺-土木香內(nèi)酯特別針對(duì)大腸埃希氏菌、賭狀芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、白 菜軟腐病菌和枯草芽孢桿菌具有很好的抑菌作用，開發(fā)了其作為抗細(xì)菌產(chǎn)品的新用途，為 抗細(xì)菌產(chǎn)品的開發(fā)提供了新的途徑。
[0015] -種抗細(xì)菌產(chǎn)品，它由13-芐胺-土木香內(nèi)酯為活性成分制成而成，該抗細(xì)菌產(chǎn)品 中13-節(jié)胺-土木香內(nèi)醋的濃度彡25 y g/mL。
[0016] 桉葉烷型天然產(chǎn)物衍生物13-芐胺-土木香內(nèi)酯的制備方法，土木香內(nèi)酯純品溶 于甲醇中，在0°C下攪拌，緩慢滴加芐胺，之后室溫?cái)嚢?小時(shí)，將反應(yīng)液減壓濃縮除去甲 醇，將所得反應(yīng)物用乙酸乙酯溶解，并用飽和NH 4C1水溶液洗滌，減壓濃縮除去乙酸乙酯得 混合物，將混合物拌以200-300目硅膠，經(jīng)硅膠色譜，洗脫液洗脫，得13-芐胺-土木香內(nèi)酯 純品。采用本發(fā)明的制備方法，顯著提高了 13-芐胺-土木香內(nèi)酯的收率。
[0017] 本發(fā)明的有益效果是：
[0018] 1、提供了桉葉烷型天然產(chǎn)物衍生物13-芐胺-土木香內(nèi)酯的新用途，拓寬了 13-芐胺-土木香內(nèi)酯的應(yīng)用范圍，為13-芐胺-土木香內(nèi)酯的應(yīng)用提供更多的可能性。
[0019] 2、提高了 13-芐胺-土木香內(nèi)酯的合成收率。
【附圖說明】
[0020] 圖1是13-芐胺-土木香內(nèi)酯對(duì)幼苗幼根和幼芽的影響（平均值土標(biāo)準(zhǔn)差，n = 5) 〇
[0021] 圖2是13-芐胺-土木香內(nèi)酯對(duì)幼苗鮮重的影響（平均值土標(biāo)準(zhǔn)差，n = 5)。
【具體實(shí)施方式】
[0022] 下面通過具體實(shí)施例，并結(jié)合附圖，對(duì)本發(fā)明的技術(shù)方案作進(jìn)一步的具體說明。
[0023] 本發(fā)明中，若非特指，所采用的原料和設(shè)備等均可從市場(chǎng)購(gòu)得或是本領(lǐng)域常用的。 下述實(shí)施例中的方法，如無(wú)特別說明，均為本領(lǐng)域的常規(guī)方法。
[0024] 實(shí)施例：
[0025] 本發(fā)明實(shí)驗(yàn)所用的13-芐胺-土木香內(nèi)酯純品系從天然植物藏木香提取的土木香 內(nèi)酯（參見文獻(xiàn)：馬燕燕.藏木香和鐵欏的化學(xué)成分及生物活性研宄.蘭州大學(xué)博士論文， 2013)合成得到，其合成過程如下：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種桉葉烷型天然產(chǎn)物衍生物13-芐胺-土木香內(nèi)酯的用途，其特征在于：13-芐 胺-土木香內(nèi)酯應(yīng)用于制備植物生長(zhǎng)促進(jìn)劑。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于：13-芐胺-土木香內(nèi)酯應(yīng)用于制備小麥幼 苗或綠豆幼苗的生長(zhǎng)促進(jìn)劑。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于：應(yīng)用于制備小麥幼苗或綠豆幼苗的生長(zhǎng) 促進(jìn)劑時(shí)，13-節(jié)胺-土木香內(nèi)醋的濃度控制在< 30 μ g/mL。
4. 一種植物生長(zhǎng)促進(jìn)劑，其特征在于：它由13-芐胺-土木香內(nèi)酯為活性成分制備而 成，該植物生長(zhǎng)促進(jìn)劑含有30 μ g/mL的13-芐胺-土木香內(nèi)酯。
5. -種桉葉烷型天然產(chǎn)物衍生物13-芐胺-土木香內(nèi)酯的用途，其特征在于：13-芐 胺-土木香內(nèi)酯應(yīng)用于制備抗細(xì)菌產(chǎn)品。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于：所述抗細(xì)菌產(chǎn)品為抗菌藥物、殺菌劑、殺 菌洗手液、殺菌藥皂、殺菌洗滌液中的一種。
7. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于：所述抗細(xì)菌產(chǎn)品的殺菌譜包括大腸埃希 氏菌、蠟狀芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、白菜軟腐病菌和枯草芽孢桿菌。
8. -種抗細(xì)菌產(chǎn)品，其特征在于：它由13-芐胺-土木香內(nèi)酯為活性成分制成而成，該 抗細(xì)菌產(chǎn)品中13-芐胺-土木香內(nèi)酯的濃度彡25 μ g/mL。
9. 如權(quán)利要求1或5所述的桉葉烷型天然產(chǎn)物衍生物13-芐胺-土木香內(nèi)酯的制備方 法，其特征在于：土木香內(nèi)酯純品溶于甲醇中，在〇°C下攪拌，緩慢滴加芐胺，之后室溫?cái)嚢?4小時(shí)，將反應(yīng)液減壓濃縮除去甲醇，將所得反應(yīng)物用乙酸乙酯溶解，并用飽和NH 4Cl水溶液 洗滌，減壓濃縮除去乙酸乙酯得混合物，將混合物拌以200-300目硅膠，經(jīng)硅膠色譜，洗脫 液洗脫，得13-芐胺-土木香內(nèi)酯純品。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種桉葉烷型天然產(chǎn)物衍生物13-芐胺-土木香內(nèi)酯的用途及其制備方法，13-芐胺-土木香內(nèi)酯應(yīng)用于制備植物生長(zhǎng)促進(jìn)劑或應(yīng)用于制備抗細(xì)菌產(chǎn)品。本發(fā)明提供了桉葉烷型天然產(chǎn)物衍生物13-芐胺-土木香內(nèi)酯的新用途，拓寬了13-芐胺-土木香內(nèi)酯的應(yīng)用范圍，為13-芐胺-土木香內(nèi)酯的應(yīng)用提供更多的可能性。本發(fā)明提高了13-芐胺-土木香內(nèi)酯的合成收率。
【IPC分類】A01P1-00, C11D3-48, A61Q19-10, C11D3-30, C11D9-50, C11D9-30, A01P21-00, A61P31-04, A01N43-12, A61K8-49, A61K31-365
【公開號(hào)】CN104663662
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510031441
【發(fā)明人】陳佳, 高坤, 袁春娟
【申請(qǐng)人】浙江大學(xué)寧波理工學(xué)院
【公開日】2015年6月3日
【申請(qǐng)日】2015年1月22日