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一種用于殺菌的三唑類化合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法

文檔序號(hào):259178閱讀:236來源:國(guó)知局
一種用于殺菌的三唑類化合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了新的三唑類化合物,該化合物的制備方法,以及該化合物作為農(nóng)用殺菌劑的用途。該化合物具有如下通式(I)所示結(jié)構(gòu)。所述三唑類化合物在防治農(nóng)業(yè)植物病原真菌方面具有良好的效果,特別是防治水稻稻瘟病菌(Pyricularia?oryzae)、玉米小斑病菌(Bipolaris?maydis)或小麥全蝕病菌(Gaeumannomyces?graminis)。
【專利說明】一種用于殺菌的三唑類化合物及其制備方法和應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于農(nóng)業(yè)【技術(shù)領(lǐng)域】,具體地,本發(fā)明涉及一類新的三唑類化合物,該化合物 的制備方法,以及該化合物作為農(nóng)用殺菌劑的用途,特別是用于防治植物病原真菌。

【背景技術(shù)】
[0002] 在現(xiàn)有技術(shù)中,已知三唑類化合物作為農(nóng)用殺菌劑具有非常廣泛的應(yīng)用。2011年 三唑類殺菌劑銷售額為27. 63億美元,占?xì)⒕鷦╀N售額的20. 8%,占全球農(nóng)藥市場(chǎng)銷售額 的5. 5%。比如氟環(huán)唑2011年全球銷售額為4. 85億美元,已經(jīng)成為三唑類谷物殺菌劑的主 導(dǎo)產(chǎn)品,苯醚甲環(huán)唑2011年全球銷售額為2. 55億美元,是一種廣譜高效的殺菌劑,主要抑 制病菌細(xì)胞麥角留醇的生物合成,對(duì)蔬菜和瓜果等多種真菌性病害具有很好的保護(hù)和治療 作用,是三唑類殺菌劑中安全性比較高的。
[0003] 發(fā)明人在研究三唑類化合物作為農(nóng)用殺菌活性化合物的篩選中發(fā)現(xiàn),在三唑縮酮 部分的添加環(huán)丙基后,所得衍生物表現(xiàn)出較高的殺菌活性。出乎意料地,本申請(qǐng)的化合物對(duì) 部分農(nóng)用真菌表現(xiàn)出良好的抗菌活性。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供具有優(yōu)良?xì)⒕饔玫娜蝾惢衔?、其制備方法及其作為農(nóng) 用殺菌物的用途;特別地,該化合物作為抗真菌藥物的用途。
[0005] 本發(fā)明提供一種三唑類化合物,其特征在于,所述三唑類化合物具有如下通式(I) 所示結(jié)構(gòu):
[0006]

【權(quán)利要求】
1. 一種三唑類化合物,其特征在于,所述三唑類化合物具有如下通式(I)所示結(jié)構(gòu):
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的三唑類化合物的制備方法,其特征在于,所述制備方法如下:
該制備以4- (4-氯苯氧基)-2-氯苯乙酮為起始原料,首先在三氟甲磺酸三甲基硅酯催 化下,與環(huán)丙二醇在乙醚中回流進(jìn)行縮酮反應(yīng),再進(jìn)行溴化,最后與1,2,4_三唑鈉進(jìn)行反 應(yīng),經(jīng)過硅膠柱層析得到上述通式(1)的三唑類化合物。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,該制備以4-(4-氯苯氧基)-2-氯苯 乙酮(7. 0g,25. Ommol)為起始原料,首先在三氟甲磺酸三甲基娃酯(0. 45mL,2. 5mmol)催化 下,與環(huán)丙二醇(5. 12g,50.0mmol)在乙醚中回流進(jìn)行縮酮反應(yīng),再進(jìn)行溴化,最后與1,2, 4-三唑鈉(2. 6g,27. Ommol)進(jìn)行反應(yīng),經(jīng)過硅膠柱層析得到上述通式(1)的三唑類化合物。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的三唑類化合物防治農(nóng)業(yè)植物病原真菌的用途。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途,其特征在于,所述植物病原真菌為水稻稻瘟 病菌(Pyricularia oryzae)、玉米小斑病菌(Bipolaris maydis)或小麥全蝕病菌 (Gaeumannomyces graminis)〇
【文檔編號(hào)】A01N43/653GK104119322SQ201410329089
【公開日】2014年10月29日 申請(qǐng)日期:2014年7月11日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月11日
【發(fā)明者】管西艷, 張蒨, 黃中喬 申請(qǐng)人:北京寶樂施科技有限公司
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