一種呋喃酮類衍生物及其合成方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于有機化合物及合成的技術領域，設及艦催化的快喃酬類衍生物及其合 成方法。
【背景技術】
[0002] 快喃酬類化合物是一類重要的有機化合物，此類化合物廣泛存在于許多天然和 非天然產物中，大多具有較強的生物活性。可用于有機合成中間體，在藥物合成方面具有 重大價值。由于快喃酬該些優(yōu)點，人們對快喃酬化合物的合成研究給很熱衷，因此合成 快喃酬的方法也比較多，比如說多組分反應W及締訣酸類化合物都能合成快喃酬例如： 文獻（l)Xiao-FengWu,HaijunJiao,HelfriedNeumann,andMatthiasSeller,Chem. Eur.J. 2012, 18, 16177 (2)FabioBeilina,MatteoBiagetti,AdrianoCarpitaand RenzoRossiTetrahedron. 2001, 57. (3)MatteoBiagetti,FabioBeilina,Adriano Ca巧ita,PaoloSt油ileandRenzoRossi,Tetr址e化on. 2002, 58, 5023。但是該些方法所 用原料不容易獲得。

【發(fā)明內容】

[0003] 本發(fā)明的目的是提供一種快喃酬類衍生物及其合成方法，提供了一種艦催化的、 低成本、對環(huán)境友好的色酬類衍生物及其合成方法?？爨?，其廣泛存在于許多天然和非天 然產物中，大多具有較強的生物活性，可用于有機合成中間體，在藥物合成方面具有重大價 值。因此，人們對快喃酬化合物的合成研究給予了很多的關注。
[0004] 天然的快喃酬類化合物是一種類具有抗氧化性的抗壞血酸，是具有抗氧化性質的 有機化合物，用來減輕抗壞血酸過氧化物酶，W及抗菌、殺菌、抗炎、抗癌等生理活性。
[0005] 本發(fā)明提出的一種快喃酬類衍生物，其結構如式（I)所示：
[0006]
【主權項】
1. 一種呋喃酮類衍生物，其特征在于，其結構如式（I)所示： 其中，R1為芳基，烷基；
R2為吸電子基或供電子基；其中，所述吸電子基選自鹵素；所述供電子基選自烷基、烷 氧基。
2. -種呋喃酮類衍生物的合成方法，其特征在于，在氮氣保護下，原料?；啡〈?烯炔酯類化合物碘催化劑催化，合成得到式（I)呋喃酮類衍生物；其反應過程如式（II)所 示：
其中，R1為芳基，烷基；R2為吸電子基或供電子基；其中，所述吸電子基選自鹵素；所述 供電子基選自烷基、烷氧基；馬為乙基或甲基。
3. 如權利要求2所述的合成方法，其特征在于，?；啡〈南┤蝉ヮ惢衔铮?2的摩 爾比為 1. 0:1. 2-3. 0。
4. 如權利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述?；啡〈南┤蝉ヮ惢衔餅?苯環(huán)上連有吸電子基的酰基胺取代的烯炔酯、苯環(huán)上連有供電子基的?；啡〈南┤?酯。
5. 如權利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述溶劑為甲苯。
6. 如權利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反應溫度為KKTC。
7. 如權利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反應時間為4-6小時。
8. 如權利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述制備方法的收率為52-67%。
9. 如權利要求1所述呋喃酮類衍生物的制備抗菌、殺菌、抗炎、抗癌類藥物中的應用。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種式(I)呋喃酮類衍生物及其合成方法，以酰基胺取代的烯炔酯類化合物為原料，在催化劑作用下，合成得到式(I)呋喃酮類衍生物。本發(fā)明制備方法具有原料簡單易得、后處理簡便、催化劑廉價、收率良好、對環(huán)境友好等優(yōu)點。
【IPC分類】C07D307-58
【公開號】CN104829565
【申請?zhí)枴緾N201510233751
【發(fā)明人】李艷忠, 陶相華, 孫霞, 秦正晨, 孔令凱, 趙育磊, 鄭重, 李艷麗, 周園園, 張芳芳
【申請人】華東師范大學
【公開日】2015年8月12日
【申請日】2015年5月11日