新的環(huán)縮酚酸肽衍生物以及含有它的有害生物防除劑的制作方法
【專利說明】
[0001] 相關申請的交叉參考
[0002] 本申請基于并要求于2012年6月13日提交的在先日本專利申請?zhí)?34304/2012 的優(yōu)先權，該專利申請的全部內容引入本文作為參考。
技術領域
[0003] 本發(fā)明涉及新的環(huán)縮酷酸肽（cyclic depsipeptide)衍生物以及使用它的新的有 害生物防除劑。
【背景技術】
[0004] 迄今為止已經發(fā)現了多種有害生物防除劑。然而，考慮到藥物敏感性降低、作用持 續(xù)時間和使用中的安全性等問題，仍然需要開發(fā)新的藥物。
[0005] 非專利文獻1和2報道了環(huán)八縮酚酸肽。然而，這些報道沒有公開本發(fā)明的化合 物，因此沒有顯示本發(fā)明化合物對有害生物的防除效果。
[0006] 非專利文獻3、4和5公開了環(huán)八縮酚酸肽及其衍生物的結構及其對抗桑蠶的殺蟲 活性。然而，這些文獻沒有公開本發(fā)明的化合物，因此沒有建議本發(fā)明化合物對有害生物的 防除效果。
[0007] 專利文獻1、2和3公開了環(huán)八縮酚酸肽及其對體內寄生蟲的防除效果。然而，這些 文獻并沒有公開本發(fā)明的化合物，因此也沒有建議本發(fā)明化合物對有害生物的防除效果。
[0008] 專利文獻4、5和6公開了作為體內寄生蟲防除劑的環(huán)八縮酚酸肽。然而，這些文 獻沒有公開本發(fā)明的化合物，因此沒有建議本發(fā)明化合物對有害生物的防除效果。
[0009] 專利文獻7公開了作為環(huán)八縮酚酸肽的FKI-1033物質，公開了對蘭尼堿 (ryanodine)受體的抑制作用。然而，該文獻沒有公開本發(fā)明的化合物，因此沒有建議本發(fā) 明化合物對有害生物的防除效果。
[0010] 專利文獻8公開了環(huán)八縮酷酸肽及其對抗桑蠶（silkworm)、斜紋夜蛾 (Spodoptera litura)和松材線蟲（Bursaphelenchus xylophilus)的殺蟲活性。然而，該 文獻沒有公開本發(fā)明的化合物，因此沒有建議本發(fā)明化合物對有害生物的防除效果。
[0011] 現有技術文獻
[0012] 專利文獻
[0013] 專利文獻1 :歐洲專利申請公開號0382173
[0014] 專利文獻2 :日本專利申請公開號229997/1993
[0015] 專利文獻 3:W0 93/19〇53
[0016] 專利文獻4:歐洲專利申請公開號0626376
[0017] 專利文獻5:歐洲專利申請公開號0626375
[0018] 專利文獻 6:TO 2011/069995
[0019] 專利文獻 7:W0 2〇04/44214
[0020] 專利文獻8:日本專利申請公開號271013/1993
[0021] 非專利文獻
[0022] 非專利文獻 1: Tetrahedron Letters (1963)，4 (6)，351
[0023] 非專利文獻 2: Tetrahedron Letters (1963)，4 (14)，885
[0024] 非專利文獻 3: Tetrahedron Letters (1977)，18 (25)，2167
[0025] 非專利文獻 4:Agricultural and Biological Chemistry (1978)，42 (3)，629
[0026] 非專利文獻 5:Peptide Chemistry (1978) 16th, 165
[0027] 發(fā)明概述
[0028] 本發(fā)明人發(fā)現了新的環(huán)縮酚酸肽衍生物，也發(fā)現了該環(huán)縮酚酸肽衍生物作為有害 生物防除劑具有極好的活性。本發(fā)明是基于上述發(fā)現。
[0029] 本發(fā)明的一個目的是提供新的有害生物防除劑。
[0030] 即，提供了下列發(fā)明：
[0031] (1)式（1)化合物或其立體異構體：
[0032]
【主權項】
1. 式（1)化合物或其立體異構體：
其中： 札、馬、1?3、1?4、1?5、1?6、1? 7和1?8可以是彼此相同或不同的，代表氫原子、具有1-9個碳原 子的任選取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基或具有2 - 9個碳原子的任選取代的烷氧基烷基，且 R' i、R' 2、R' 3和1?' 4可以是彼此相同或不同的，代表氫原子、甲基或乙基， 排除如下定義的化合物：其中當所有的R2、R4、RjPR8均代表異丙基時Rn R3、RjPR7 代表異丙基或異丁基的化合物；其中當所有的R2、R4、R#P 1?8均代表正戊基時所有的Ri、R3、 1?5和1? 7均代表甲基的化合物；和其中所有的1^、1?2、馬、1?4、^、1?6、1? 7和R8均代表甲基的化合 物。
2. 權利要求1的化合物或其立體異構體，其中Rp R3、RjP R7可以是彼此相同或不同 的，代表氫原子或具有1 一 7個碳原子的任選取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基，且R2、R4、&和 R8可以是彼此相同或不同的，代表具有1 一 9個碳原子的直鏈烷基或具有4 一 8個碳原子 的支鏈或環(huán)狀烷基。
3. 權利要求1的化合物或其立體異構體，其中Rp R3、RjP R7可以是彼此相同或不同 的，代表氫原子或具有1 一 4個碳原子的任選取代的直鏈或支鏈烷基，且R2、R4、&和R 8可 以是彼此相同或不同的，代表具有4 一 9個碳原子的直鏈烷基。
4. 權利要求1的化合物或其立體異構體、其中R i、R3、馬和1?7各自代表氫原子或具有 1 - 7個碳原子的任選取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基，其中RpRJP R5彼此相同而R7不同于 Rn馬和R 5;R2、R4、&和R8各自代表具有4 一 9個碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基，前提是 馬、&和1?6彼此相同而1?8可以相同于或不同于1? 2、1?4和1?6;且1?'1、1?'2、1?' 3和1?'4各自代 表氫原子、甲基或乙基，前提是R' pR' 2、R' 3和1?' 4彼此相同， Rp R3、馬和R 7各自代表氫原子或具有1 一 7個碳原子的任選取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀 烷基，其中Rp馬和R 5彼此相同而R 7可以相同于或不同于R P馬和R 5;R2、R4、&和R8各自 代表具有4 一 9個碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基，前提是R2、RJP R 6彼此相同而R8不同于 馬、1?4和1?6;并且1?' 1、1?'2、1?'3和1?'4各自代表氫原子、甲基或乙基，前提是1?' 1、1?'2、1?'3 和R' 4彼此相同，或者 Rp R3、馬和R 7各自代表氫原子或具有1 一 7個碳原子的任選取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀 烷基，其中札、馬、1?5和1?7彼此相同；1?2、1?4、1? 6和1?8各自代表具有4一9個碳原子的直鏈、支 鏈或環(huán)狀烷基，前提是R2、R4、&和R8彼此相同；且R' P R' 2、R' 3和R' 4各自代表氫原子、 甲基或乙基，前提是R'pR'jPR' 3彼此相同而R' 4不同于R' pR'JPR' 3。
5. 權利要求1的化合物或其立體異構體，其中Rp R3、馬和R7各自代表氫原子或具有 1 - 4個碳原子的直鏈或支鏈烷基，前提是札和R 3彼此相同、R 5和R 7彼此相同而R JP R 3不 同于馬和R 7;R 2、R4、R#P R 8各自代表具有4 - 8個碳原子的直鏈烷基，前提是R 2和R 4彼此 相同、Rf^PR8彼此相同而RjPR4可以相同于或不同于R f^PR8;并且R' η R'2、R'jP R' 4 各自代表氫原子、甲基或乙基，前提是R'JPR' 2彼此相同、R' 3和1?' 4彼此相同而R' ：和 R'2可以相同于或不同于R' 3和1?' 4， 札、馬、1?5和R 7各自代表氫原子或具有1 一 4個碳原子的直鏈或支鏈烷基，前提是RdP R3彼此相同、R 5和R 7彼此相同而R JP R 3可以相同于或不同于R 5和R 7;R 2、R4、&和R8各自 代表具有4 - 8個碳原子的直鏈烷基，前提是RjPR 4彼此相同、R JPR8彼此相同而R 2和 R4不同于R#PR8;并且R' pR'rR'JPR' 4各自代表氫原子、甲基或乙基，前提是R'廊 R'2彼此相同、R' 3和1?' 4彼此相