技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及吡唑化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明化合物是甲硫氨酸氨基肽酶2(MetAP2)和二肽基肽酶?4(DPP?4)的抑制劑。MetAP2是裂解從核糖體出現(xiàn)的新生肽的起始子甲硫氨酸的金屬蛋白酶。WO2010/065879報(bào)道了用于肥胖治療的小分子MetAP2抑制劑。DPP?4抑制劑是一種用于改善2型糖尿病患者血糖控制的已經(jīng)確立的藥物類別。需要具有MetAP2和DPP?4雙重抑制活性的化合物。本發(fā)明提供了具有MetAP2和DPP?4雙重抑制作用的新型化合物。這些雙重抑制劑化合物可用于治療MetAP2和DPP?4介導(dǎo)的病癥。本發(fā)明提供了下式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中,化合物為
技術(shù)研發(fā)人員:K·K·霍;W·展;周敬業(yè)
受保護(hù)的技術(shù)使用者:伊萊利利公司
技術(shù)研發(fā)日:2016.02.11
技術(shù)公布日:2017.10.17