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鹽酸魯拉西酮中間體的制備方法與流程

文檔序號:12091416閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種鹽酸魯拉西酮關(guān)鍵中間體Ⅰ的制備方法,其特征在于:向(1R,2R)-1,2環(huán)己烷-1,2二乙醇的有機溶劑中加入縛酸劑及對甲苯磺酰氯固體,充分?jǐn)嚢柚练磻?yīng)完全;

。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸魯拉西酮關(guān)鍵中間體Ⅰ制備方法,其中對甲苯磺酰氯用量為1.5-4.0當(dāng)量。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸魯拉西酮關(guān)鍵中間體Ⅰ制備方法,其中所述縛酸劑為三乙胺、三丁胺、吡啶、碳酸鉀、碳酸鈉、氫氧化鈉。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸魯拉西酮關(guān)鍵中間體Ⅰ制備方法,其中所述縛酸劑用量為1.5-4.0當(dāng)量。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸魯拉西酮關(guān)鍵中間體Ⅰ制備方法,其中反應(yīng)溶劑為乙腈、二氯甲烷、三氯甲烷、吡啶和丙酮中的一種或幾種的混合。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸魯拉西酮關(guān)鍵中間體Ⅰ制備方法,其中反應(yīng)溫度為-10-10℃。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸魯拉西酮關(guān)鍵中間體Ⅰ制備方法,其中精制溶劑為乙腈、二氯甲烷、三氯甲烷、乙醇、丙酮和水中的一種或幾種的混合。

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