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噻唑類衍生物及其在抑制二氫乳清酸脫氫酶中的應用的制作方法

文檔序號:12706611閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽、前藥、溶劑化物,

式中

R1選自H、鹵素、C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基;

R2選自H、C1-C10烷基或C1-C10鹵代烷基、C1-C10烷氧基或C1-C10鹵代烷氧基、或羥基C1-C6烷基或羥基C1-C6鹵代烷基;

R3選自H、C1-C6烷基或C1-6鹵代烷基;

R4選自H、鹵素、C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基、或C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基,m=0~3;

R5選自H、鹵素、OH、NR6R7、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基;

R6和R7彼此獨立選自:H或C1-C3烷基或C1-C3鹵代烷基。

2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、前藥、溶劑化物,其特征在于,所述化合物如下式II所示:

式中

R1選自H、F、Cl、Br、C1-C3烷基或C1-C3鹵代烷基;

R2選自H、C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基、或羥基C1-C3烷基或羥基C1-C3鹵代烷基;

R3自H、C1-C3烷基或C1-3鹵代烷基;

R4選自H、F、Cl、Br、C1-C3烷基或C1-C3鹵代烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3鹵代烷氧基;

R5選自H、F、Cl、Br、OH、NH2、OCH3。

3.如權利要求2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、前藥、溶劑化物,其特征在于,

R1選自H、F、C1-C3烷基;

R2選自C1-C3烷基;

R3選自H、C1-C3烷基;

R4選自H或Cl;

R5選自H。

4.選自下組的化合物或其藥學上可接受的鹽、前藥、溶劑化物:

5.一種藥物組合物,所述藥物組合物含有權利要求1-4中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、前藥、溶劑化物,以及藥學上可接受的載體或賦形劑。

6.權利要求1-4中任一項所述的化合物在制備治療或預防DHODH介導的疾病,或抑制DHODH的藥物中的用途。

7.如權利要求6所述的用途,其特征在于,所述DHODH介導的疾病是自身免疫疾病、器官移植排異、細菌感染、寄生蟲疾病、病毒性疾病、或腫瘤。

8.如權利要求7所述的用途,其特征在于,所述自身免疫疾病是類風濕性關節(jié)炎、紅斑狼瘡、牛皮癬。

9.利用權利要求1-4中任一項所述的化合物或權利要求5所述的藥物組合物治療或預防DHODH介導的疾病方法,所述方法包括將權利要求1-4中任一項所述的化合物或權利要求5所述的藥物組合物給予有此需要的對象。

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