專利名稱：二氫乳清酸脫氫酶抑制劑的制作方法
二氫乳清酸脫氫酶抑制劑本發(fā)明涉及二氫乳清酸脫氫酶抑制劑，以及其用作藥物來治療多發(fā)性硬化癥及其他疾病，如炎性疾病，風濕性關節(jié)炎和癌癥。特別地，本發(fā)明涉及式I的化合物
權利要求
1.依照式I所述的化合物
2.依據(jù)式II或III的化合物
3.依據(jù)式I的化合物其中Ra為下述基團之一
4.依據(jù)式I的化合物其中Q表示單鍵，三鍵或下述基團之-
5.根據(jù)前述任一權利要求所述的化合物，其選自如下基團
6.藥用組合物，其包括至少一種權利要求1-5所述化合物和/或其藥用衍生物，互變異構體，鹽，溶劑合物和立體異構體，包括其所有比例的混合物，和任意賦形劑和/或助劑。
7.藥用組合物，其包括至少一種權利要求1-5所述化合物和/或其藥用衍生物，互變異構體，鹽，溶劑合物和立體異構體，包括其所有比例的混合物，和至少一種其他的活性組分。
8.一種集合(kit)，其包括以下單獨的藥包(a)有效量的式(I)的化合物和/或其藥用衍生物，溶劑合物和立體異構體，包括其所有比例的混合物，和 (b)有效量的其他藥物活性組分。
9.式I化合物的應用
10.如權利要求1-5—項或多項所述的化合物和其藥用衍生物，互變異構體，鹽，溶劑合物和立體異構體，包括其所有比例的混合物的應用，用于制備治療和/或預防二氫乳清酸脫氫酶相關紊亂的藥物。
11.如權利要求10所述應用，其中二氫乳清酸脫氫酶相關紊亂為自體免疫紊亂或與環(huán)境相關的過度免疫反應。
12.如權利要求9或11一項或多項所述的化合物和其藥用衍生物，互變異構體，鹽，溶劑合物和立體異構體，包括其所有比例的混合物的應用，用于制備治療和/或預防免疫調節(jié)異常的藥物。
13.如權利要求12所述應用，其中免疫調節(jié)異常為多發(fā)性硬化癥或風濕性關節(jié)炎。
14.如權利要求1-6所述化合物用于制備治療和預防癌癥，炎癥性腸病或風濕性關節(jié)炎藥物的應用。
15.一種制備式(I)化合物的方法，其中X1和X2為NIT或NRd和其中Rb或Re共同表示化學鍵，其特征在于化合物(A)
全文摘要
本發(fā)明涉及式I的化合物，其中R1，R2，X1，X2，Y，Ra，Rb，Q具有權利要求1所給出的定義。所述化合物用于如，治療自身免疫紊亂，如多發(fā)性硬化癥和治療癌癥紊亂。
文檔編號C07D409/10GK102574786SQ201080014741
公開日2012年7月11日 申請日期2010年3月26日 優(yōu)先權日2009年4月2日
發(fā)明者塞克哈·雷迪·薩尼瓦倫·維杰伊, 拉弗?！焐Ｓ? 查拉帕尼·賓吉, 薩蒂什·雷迪·庫恩南, 西瓦·桑吉韋·拉奧·圖恩紐岡拉, 邁克爾·阿利特, 霍薩哈利·薩拉曼亞, 馬賽厄斯·施瓦茨 申請人:默克雪蘭諾有限公司