化合物及不對(duì)稱合成反應(yīng)的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種下述通式(1)所示的化合物。其中，所述通式(1)中，R1表示羥基的保護(hù)基及氫原子的任一種。R2表示甲基及乙基的任一種。
【專利說(shuō)明】化合物及不對(duì)稱合成反應(yīng)
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及新型化合物及在含有該新型化合物的化合物群的合成中有用的不對(duì)稱合成反應(yīng)。
【背景技術(shù)】
[0002]據(jù)說(shuō)C型肝炎病毒(HCV)的攜帶者在日本約有200萬(wàn)人，在世界約有2億人。這些患者的約50%會(huì)變成慢性肝炎，其中約20%感染后經(jīng)過(guò)30年以上而變成肝硬化、肝癌。因此，期望確立C型肝炎的有效的治療法。
[0003]作為消除HCV的有效的治療法，已知有干擾素療法。但是,干擾素有效的患者為全部患者的1/3左右。
[0004]因此，進(jìn)一步進(jìn)行開(kāi)發(fā)，現(xiàn)在，合并使用經(jīng)PEG (聚乙二醇)化的干擾素和利巴韋林(Ribavirin: 1-β-D-呋喃核糖苷-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺)的PEG-干擾素/利巴韋林并用療法成為抗病毒療法的中心。
[0005]但是，即使是所述PEG-干擾素/利巴韋林并用療法，看到顯著效果的也是全部患者的半數(shù)左右。另外，所述HCV由于為單鏈RNA病毒，因此容易突變，病毒蛋白靶向藥劑擔(dān)心會(huì)出現(xiàn)抗性病毒。
[0006]因此，期望開(kāi)發(fā)以宿主因子(人的細(xì)胞)為靶標(biāo)的抗HCV劑。所述HCV以脂質(zhì)筏部位為增殖的立足點(diǎn)，因此顯示細(xì)胞內(nèi)的脂質(zhì)筏形成抑制作用的絲氨酸棕櫚?；D(zhuǎn)移酶(SPT)抑制劑備受關(guān)注。而且，提出了所述SPT抑制劑即下述結(jié)構(gòu)式所示的ΝΑ255作為抗HCV劑(例如參照非專利文獻(xiàn)I)。
[0007][化學(xué)式I]
[0008]
【權(quán)利要求】
1.一種化合物，其特征在于，由下述通式(I)表示， [化學(xué)式I]
2.一種化合物，其特征在于，由下述通式(2)表示， [化學(xué)式2]
3.一種化合物，其特征在于，由下述通式(3)表示， [化學(xué)式3]
4.一種不對(duì)稱合成反應(yīng)，其特征在于，在由銀化合物及下述通式(A)所示的化合物得到的手性銀絡(luò)合物的存在下使下述通式⑷所示的化合物和下述通式(5)所示的化合物反應(yīng)，得到下述通式(6)所示的化合物，
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的不對(duì)稱合成反應(yīng)，銀化合物為AgPF6、AgBF4及AgSbF6的任一種，通式(A)所示的化合物為下述通式(A-1)所示的化合物， [化學(xué)式6]
6.一種不對(duì)稱合成反應(yīng)，其特征在于，在由銀化合物及下述通式(B)所示的化合物得到的手性銀絡(luò)合物的存在下使下述通式⑷所示的化合物和下述通式(5)所示的化合物反應(yīng)，得到下述通式(7)所示的化合物， [化學(xué)式7]
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的不對(duì)稱合成反應(yīng)，銀化合物為AgPF6、AgBF4及AgSbF6的任一種，通式(B)所示的化合物為下述通式(B-1)所示的化合物， [化學(xué)式9]
【文檔編號(hào)】C07D307/33GK103998439SQ201280061129
【公開(kāi)日】2014年8月20日 申請(qǐng)日期:2012年11月30日 優(yōu)先權(quán)日:2011年12月12日
【發(fā)明者】柴崎正勝, 熊谷直哉 申請(qǐng)人:公益財(cái)團(tuán)法人微生物化學(xué)研究會(huì)