專利名稱：阿戈美拉汀中間體的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物中間體的合成方法，具體的說，涉及抗抑郁藥品阿戈美拉汀關(guān)鍵中間體的合成方法。
背景技術(shù)：
阿戈美拉汀，化學(xué)名為N-[2_(7甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.種阿戈美拉汀中間體的合成方法，包括如下步驟 ^CN
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述混合溶劑中鹵代烷為二氯甲烷，1， 1- 二氯乙烷，氯仿，1-氯丙烷，2-氯丙烷，溴乙烷中的一種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，所述鹵代烷優(yōu)選二氯甲烷。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述混合溶劑中醚為乙醚，異丙醚，甲基叔丁基醚，四氫呋喃中的一種或幾種。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，所述醚優(yōu)選四氫呋喃。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，化合物II與氫化鋁鋰摩爾比為1 1-4， 優(yōu)選摩爾比為1 2. 5。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，鹵代烷與醚的體積比為20 1-10，優(yōu)選體積比為20 3。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，該反應(yīng)在25-50°C下進(jìn)行。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，具體步驟為(1)將化合物II溶于50-70%處方量的鹵代烷中，得混合物a；(2)向還原劑中緩慢加入剩余處方量的鹵代烷，滴加醚，得混合物b；(3)待溫度降至低于35°C后，向混合物b中滴加混合物a，控制滴速，使體系溫度保持在 25-500C，反應(yīng)完成后，依次加入水和稀堿液，過濾，脫溶劑，得油狀物，即為產(chǎn)品。
全文摘要
本發(fā)明涉及抗抑郁藥阿戈美拉汀關(guān)鍵中間體2-(7-甲氧基萘-1-基)乙胺的制備方法，采用混合溶劑介質(zhì)中還原2-(7-甲氧基萘-1-基)乙腈的方法，所述還原劑為氫化鋁鋰，所述混合溶劑為鹵代烷和醚的混合物，此方法反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)物收率高，后處理簡單，操作簡便，成本低，適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07C217/60GK102260180SQ201110123150
公開日2011年11月30日 申請日期2011年5月13日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月13日
發(fā)明者康毅, 涂偉, 王強(qiáng), 耿玉先, 黃河 申請人:北京萬生藥業(yè)有限責(zé)任公司