技術(shù)特征：

1.一種治療哺乳動物中的三陰性乳腺癌的方法，包括以下步驟：

向患者施用藥學(xué)可接受的量的化合物，所述化合物為式(1)的噻吩并三唑并二氮雜化合物，或其藥學(xué)可接受的鹽、或其水合物或溶劑化物：

其中

R¹為具有1至4個碳的烷基；

R²為氫原子、鹵素原子、或任選地被鹵素原子或羥基取代的具有1至4個碳的烷基；

R³為鹵素原子，任選地被鹵素原子、具有1至4個碳的烷基、具有1至4個碳的烷氧基、或氰基取代的苯基，-NR₅-(CH₂)_m-R⁶，其中R⁵為氫原子、或具有1至4個碳的烷基，m為0至4的整數(shù)，并且R⁶為任選地被鹵素原子取代的苯基或吡啶基，或-NR⁷-CO-(CH₂)_n-R⁸，其中R⁷為氫原子或具有1至4個碳的烷基，n為0至2的整數(shù)，并且R⁸為任選地被鹵素原子取代的苯基或吡啶基；并且

R⁴為-(CH₂)_a-CO-NH-R⁹，其中a為1至4的整數(shù)，并且R⁹為具有1至4個碳的烷基，具有1至4個碳的羥烷基，具有1至4個碳的烷氧基，或任選地被具有1至4個碳的烷基、具有1至4個碳的烷氧基、氨基或羥基取代的苯基或吡啶基，或-(CH₂)_b-COOR¹⁰，其中b為1至4的整數(shù)，并且R¹⁰為具有1至4個碳的烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，還包括施用選自由m-TOR抑制劑和有絲分裂抑制劑所構(gòu)成的組中的一種或多種化療藥物。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述式(1)的噻吩并三唑并二氮化合物和所述化療藥物同時施用。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述式(1)的噻吩并三唑并二氮化合物和所述化療藥物按順序施用。

5.根據(jù)權(quán)利要求2-4中任一項所述的方法，其中所述化療藥物是m-TOR抑制劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中所述mTOR抑制劑選自由雷帕霉素、替西羅莫司、地磷莫司和依維莫司所構(gòu)成的組中。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述mTOR抑制劑是依維莫司。

8.根據(jù)權(quán)利要求2-4中任一項所述的方法，其中所述化療藥物是有絲分裂抑制劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其中所述有絲分裂抑制劑是多西他賽。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項所述的方法，其中所述式(1)的噻吩并三唑并二氮化合物選自由下列構(gòu)成的組中：

(i)(S)-2-[4-(4-氯代苯基)-2，3，9-三甲基-6H-噻吩并[3，2-f][1，2，4]三唑并-[4，3-a][1，4]二氮雜-6-基]-N-(4-羥苯基)乙酰胺或其二水合物；

(ii)(S)-{4-(3′-氰基聯(lián)苯-4-基)-2，3，9-三甲基-6H-噻吩并[3，2-f][1，2，4]三唑并[4，3-a][1，4]二氮雜-6-基}乙酸甲酯；

(iii)(S)-{2，3，9-三甲基-4-(4-苯基氨基苯基)-6H-噻吩并[3，2-f][1，2，4]三唑并[4，3-a][1，4]二氮雜-6-基}乙酸甲酯；以及

(iv)(S)-{2，3，9-三甲基-4-[4-(3-苯基丙?；被?苯基]-6H-噻吩并[3，2-f-][1，2，4]三唑并[4，3-a][1，4]二氮雜-6-基}乙酸甲酯。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其中所述由式(1)表示的噻吩并三唑并二氮雜化合物為(S)-2-(4-(4-氯代苯基)-2，3，9-三甲基-6H-噻吩并[3，2-f][1，2，4]三唑并[4，3-a][1，4]二氮雜-6-基)-N-(4-羥苯基)乙酰胺二水合物。

12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其中所述由式(1)表示的噻吩并三唑并二氮雜化合物為(S)-2-(4-(4-氯代苯基)-2，3，9-三甲基-6H-噻吩并[3，2-f][1，2，4]三唑并[4，3-a][1，4]二氮雜-6-基)-N-(4-羥苯基)乙酰胺。

13.根據(jù)權(quán)利要求1至12中任一項所述的方法，其中所述噻吩并三唑并二氮雜化合物形成為固體分散體。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其中所述固體分散體含有無定形的式(1)的噻吩并三唑并二氮雜化合物、或其藥學(xué)可接受的鹽、或其水合物；以及藥學(xué)可接受的聚合物。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中所述藥學(xué)可接受的聚合物為醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯，其中噻吩并三唑并二氮雜化合物與醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)的重量比為1∶3至1∶1。

16.根據(jù)權(quán)利要求13至15中任一項所述的方法，其中所述固體分散體展示出基本不存在與結(jié)晶的式(1)的噻吩并三唑并二氮雜化合物有關(guān)的衍射線的X射線粉末衍射圖案。

17.根據(jù)權(quán)利要求13至16中任一項所述的方法，其中所述固體分散體展示出約130℃至約140℃的單一的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度(Tg)拐點。

18.根據(jù)權(quán)利要求14至17中任一項所述的方法，其中所述固體分散體包含無定形的噻吩并三唑并二氮雜化合物和藥學(xué)可接受的聚合物，所述噻吩并三唑并二氮雜化合物為(S)-2-(4-(4-氯代苯基)-2，3，9-三甲基-6H-噻吩并[3，2-f][1，2，4]三唑并[4，3-a][1，4]二氮雜-6-基)-N-(4-羥苯基)乙酰胺二水合物、或其藥學(xué)可接受的鹽或其水合物。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的方法，其中所述固體分散體展示出基本不存在與結(jié)晶的噻吩并三唑并二氮雜化合物有關(guān)的衍射線的X射線粉末衍射圖案，所述噻吩并三唑并二氮雜化合物為(S)-2-[4-(4-氯代苯基)-2，3，9-三甲基-6H-噻吩并[3，2-f][1，2，4]三唑并[4，3-a][1，4]二氮雜-6-基]-N-(4-羥苯基)乙酰胺二水合物。

20.式(1)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或其水合物或其溶劑化物用于治療三陰性乳腺癌的應(yīng)用，

其中

R¹為具有1至4個碳的烷基；

R²為氫原子、鹵素原子、或任選地被鹵素原子或羥基取代的具有1至4個碳的烷基；

R³為鹵素原子，任選地被鹵素原子、具有1至4個碳的烷基、具有1至4個碳的烷氧基、或氰基取代的苯基，-NR₅-(CH₂)_m-R⁶，其中R⁵為氫原子、或具有1至4個碳的烷基，m為0至4的整數(shù)，并且R⁶為任選地被鹵素原子取代的苯基或吡啶基，或-NR⁷-CO-(CH₂)_n-R⁸，其中R⁷為氫原子或具有1至4個碳的烷基，n為0至2的整數(shù)，并且R⁸為任選地被鹵素原子取代的苯基或吡啶基；并且

R⁴為-(CH₂)_a-CO-NH-R⁹，其中a為1至4的整數(shù)，并且R⁹為具有1至4個碳的烷基，具有1至4個碳的羥烷基，具有1至4個碳的烷氧基，或任選地被具有1至4個碳的烷基、具有1至4個碳的烷氧基、氨基或羥基取代的苯基或吡啶基；或-(CH₂)_b-COOR¹⁰，其中b為1至4的整數(shù)，并且R¹⁰為具有1至4個碳的烷基。

21.由根據(jù)權(quán)利要求20所述的化合物和藥學(xué)可接受的聚合物形成的固體分散體用于治療三陰性乳腺癌的應(yīng)用。