一種炔類雜芳基化合物的新晶型的制作方法
【專利摘要】一種炔類雜芳基化合物的新晶型。本發(fā)明涉及一種化合物(Ia)的新晶型,(Ia),所述化合物(Ia)的新晶型是晶型A，其粉末X-射線衍射圖大約在2θ為21.26、12.11、14.38、26.70的一處或者多處有衍射峰。本發(fā)明還提供式(Ia)所示化合物的鹽酸鹽即式(I)所示化合物的新晶型， (I)所述化合物I的新晶型是晶型α，所述晶型α其粉末X-射線衍射圖大約在2θ為26.07、19.32、23.74、12.51的一處或者多處有衍射峰。
【專利說明】一種炔類雜芳基化合物的新晶型

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于制藥領(lǐng)域，涉及一種炔類雜芳基化合物的新晶型。

【背景技術(shù)】
[0002] PCT申請WO 2007075869公開了一類新穎的炔類雜芳基化合物及其制備方法和它 們在治療癌癥、骨疾病、代謝疾病、炎性疾病和其它疾病中的用途，其中3-(咪唑并[l，2-b] 噠嗪-3-基乙炔基）-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基）-甲基）-3-(三氟甲基）苯基） 苯甲酰胺（化合物Ia)或其藥學(xué)上可接受的鹽，為口服有效的多靶點激酶抑制劑，其為至今 公開的最強效的BCR-ABL抑制劑以及能夠抑制靶點的所有已知突變形式（包括目前無法治 療的對其它藥物耐藥的T315I突變株）的第一個pan-BCR-ABL抑制劑，
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種化合物（Ia)的新晶型，
其粉末X-射線衍射圖大約在2 0為21. 26、12. 11、14. 38、26. 70的一處或者多處有衍射峰。
2. 如權(quán)利要求1所述的新晶型，所述晶型A其粉末X-射線衍射圖大約在2 0為21. 26、 12. 11、14. 38、26. 70、17. 50、18. 09、19. 37、20. 45 的一處或者多處的衍射峰。
3. 如權(quán)利要求1所述的新晶型，所述晶型A其粉末X-射線衍射圖大約在2 0為21. 26、 12. 11、14. 38、26. 70、17. 50、18. 09、19. 37、20. 45、17. 10、13. 72、22. 02、27. 61 的一處或者多 處有衍射峰。
4. 如權(quán)利要求1所述的新晶型，所述晶型A其粉末X-射線衍射圖大約在2 0為6. 03、 8. 70、12. 11、13. 72、14. 38、15. 83、16. 32、17. 10、17. 50、18. 09、19. 37、19. 63、20. 45、2L 26、 22. 02、26. 70、27. 61的一處或者多處有衍射峰。
5. 如權(quán)利要求1所述的新晶型，所述晶型A其粉末X-射線衍射圖基本上如圖1所示。
6. 如權(quán)利要求1所述的新晶型，所述晶型A，其DSC曲線在大約195攝氏度至大約197 攝氏度處有吸收峰，或者晶型A的DSC曲線基本上如圖2所示。
7. 式（Ia)所示化合物的鹽酸鹽即式（I)所示化合物的新晶型，
晶型a其粉末X-射線衍射圖大約在2 0為26. 07、19. 32、23. 74、12. 51的一處或者多處有 衍射峰。
8. 如權(quán)利要求7所述的新晶型，所述晶型a其粉末X-射線衍射圖大約在20為 26. 07、19. 32、23. 74、12. 51、5. 91、7. 06、10. 07、16. 37、20. 34、21. 87 的一處或者多處有衍射 峰。
9. 如權(quán)利要求7所述的新晶型，所述晶型a其粉末X-射線衍射圖大約在2 0為5. 91、 7. 06、10. 07、12. 51、12. 69、13. 66、14. 09、14. 22、14. 95、16. 37、17. 71、19. 32、20. 34、21. 87、 23. 74、26. 07的一處或者多處有衍射峰。
10. 如權(quán)利要求7所述的新晶型，所述晶型a其粉末X-射線衍射圖基本上如圖3所 示，其中衍射角2 0為26. 07的峰的相對強度大于50%，或者大于60%，或者大于70%，或 者大于80 %，或者大于90 %，或者為100 %。
【文檔編號】A61K31/5025GK104496994SQ201410753256
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月9日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月6日
【發(fā)明者】肖毅, 寇景平, 孫騰飛, 嚴輝, 賈玲玲 申請人:廣東東陽光藥業(yè)有限公司