多晶型物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及化合物薯菌阜苷配基（diosgenyl) a-L-吡喃鼠李糖基-(1-> 2)-f3-D-吡喃葡萄糖苷的新的多晶型形式和包含該多晶型物的藥物組合物。
【背景技術(shù)】
[0002] 化合物薯蕷皂苷配基a-L-吡喃鼠李糖基-(1- > 2)-e-D-吡喃葡萄糖苷（化合 物I)是以痕量存在于許多稀有植物物種中的已知天然化合物。該化合物作為用于治療許 多醫(yī)療病癥的藥學(xué)活性劑表現(xiàn)出重要的前景，并且基于該化合物所顯示出的活性特性，對(duì) 該化合物的臨床開發(fā)正在進(jìn)行中。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 下式化合物的晶型：
其在X射線衍射中示出在2 Θ標(biāo)度上位于2. 96±0. 02°的峰。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶型，其在X射線衍射中還示出在2 Θ標(biāo)度上選 自 17.33 ° ±0.02 °、17.43 ° ±0.02 °、17.60 ° ±0.02 °、19.84 ° ±0.02 ° 和 20. 03° ±0.02。的至少1個(gè)峰。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶型，其在X射線衍射中還示出在2 Θ標(biāo)度上選 自 17.33 ° ±0.02 °、17.43 ° ±0.02 °、17.60 ° ±0.02 °、19.84 ° ±0.02 ° 和 20. 03° ±0.02。的至少2個(gè)峰。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶型，其在X射線衍射中還示出在2 Θ標(biāo)度上選 自 17.33 ° ±0.02 °、17.43 ° ±0.02 °、17.60 ° ±0.02 °、19.84 ° ±0.02 ° 和 20. 03° ±0.02。的至少3個(gè)峰。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶型，其在X射線衍射中還示出在2 Θ標(biāo)度上選 自 17.33 ° ±0.02 °、17.43 ° ±0.02 °、17.60 ° ±0.02 °、19.84 ° ±0.02 ° 和 20. 03° ±0.02。的至少4個(gè)峰。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶型，其在X射線中還示出在2 Θ標(biāo)度上位于 17.33 ° ±0.02 °、17.43 ° ±0.02 °、17.60 ° ±0.02 °、19.84 ° ±0.02 ° 和 20.03° ±0.02° 的峰。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的晶型，其在X射線衍射中示出在2Θ標(biāo) 度上選自5.88°±0.02°、14.66°±0.02°、15.57°±0.02°、15.64°±0.02°、 16. 12 ° ±0.02 °、19.06 ° ±0.02 °、21· 02 ° ±0.02 °、21· 71 ° ±0.02 °、 23. 55° ±0.02° 和 29. 53° ±0.02° 的至少 1 個(gè)峰。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的晶型，其在X射線衍射中示出在2Θ標(biāo) 度上選自5.88°±0.02°、14.66°±0.02°、15.57°±0.02°、15.64°±0.02°、 16. 12 ° ±0.02 °、19.06 ° ±0.02 °、21· 02 ° ±0.02 °、21· 71 ° ±0.02 °、 23. 55° ±0.02° 和 29. 53° ±0.02° 的至少 4 個(gè)峰。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的晶型，其在X射線衍射中示出在2Θ標(biāo) 度上選自5.88°±0.02°、14.66°±0.02°、15.57°±0.02°、15.64°±0.02°、 16. 12 ° ±0.02 °、19.06 ° ±0.02 °、21· 02 ° ±0.02 °、21· 71 ° ±0.02 °、 23. 55° ±0.02° 和 29. 53° ±0.02° 的至少 7 個(gè)峰。
10. 根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的晶型，其在X射線衍射中示出在2Θ標(biāo) 度上位于5.88°±0.02°、14.66°±0.02°、15.57°±0.02°、15.64°±0.02°、 16. 12 ° ±0.02 °、19·06 ° ±0.02 °、21· 02 ° ±0.02 °、21· 71 ° ±0.02 °、 23.55?！?.02° 和 29. 53?！?.02° 的峰。
11.藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的晶型。
【專利摘要】本發(fā)明涉及化合物薯蕷皂苷配基α-L-吡喃鼠李糖基-(1-＞2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物(I))的新的多晶型形式和包含該多晶型物的藥物組合物。
【IPC分類】A61K31-7048, C07J71-00
【公開號(hào)】CN104870465
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201380066671
【發(fā)明人】大衛(wèi)·米拉爾·沃克, 菲利普·安德魯·馬歇爾
【申請(qǐng)人】腫瘤學(xué)研究國(guó)際有限公司
【公開日】2015年8月26日
【申請(qǐng)日】2013年4月24日
【公告號(hào)】CA2895341A1, WO2014094032A1