專(zhuān)利名稱(chēng)：羅替高汀的多晶型物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及羅替高汀的新多晶型物(II型)和其制備方法，所述多晶型物用于生 產(chǎn)用于治療或減輕帕金森病和其它多巴胺相關(guān)病癥的癥狀的穩(wěn)定藥物。
背景技術(shù)：
羅替高汀是具有以下所示結(jié)構(gòu)的化合物(-)-5，6，7，8_四氫-6-[丙基-[2-(2_噻 吩基)乙基]_氨基]-1-萘酚的國(guó)際非專(zhuān)利藥名(INN)
權(quán)利要求
羅替高汀(( ) 5，6，7，8 四氫 6 [丙基 [2 (2 噻吩基)乙基] 氨基] 1 萘酚)的多晶型物(II)。
2.羅替高汀的多晶型物，其具有以下至少之一包含以下。2 θ角(士0. 2)處的至少一個(gè)峰12. 04、13. 68、17. 72、19. Ol的X射線(xiàn)粉 末衍射圖譜；包含以下波數(shù)(士3CHT1)處的至少一個(gè)峰226. 2,297. 0,363. 9,737. 3,847. 3、1018. 7、 1354. 3CHT1的拉曼光譜；用10°C /min加熱速率測(cè)定的以97°C 士2°C為T(mén)起始點(diǎn)的DSC峰；970C 士 2°C的熔點(diǎn)。
3.權(quán)利要求2的羅替高汀的多晶型物，其以以下的X射線(xiàn)粉末衍射峰(°2Θ) (士0. 2) 12. 04,13. 68,17. 72,19. 01中的兩個(gè)、三個(gè)或四個(gè)為特征。
4.羅替高汀的多晶型物，其具有基本上如

圖1中所示的X射線(xiàn)粉末衍射圖譜。
5.羅替高汀原料藥，其包含至少5%，更優(yōu)選至少10 %的權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所定義 的羅替高汀的多晶型物。
6.羅替高汀原料藥，其包含至少50%，更優(yōu)選至少90%的權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所定 義的羅替高汀的多晶型物。
7.羅替高汀原料藥，其中基本上所有羅替高汀均為權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所定義的多 晶型物。
8.權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)的結(jié)晶多晶型物，其用作治療活性物質(zhì)。
9.藥物組合物，其包含權(quán)利要求5-7的羅替高汀原料藥和至少一種藥學(xué)可接受賦形劑。
10.權(quán)利要求9的藥物組合物，其中所述羅替高汀原料藥包含至少5%的權(quán)利要求1-4 中任一項(xiàng)所定義的羅替高汀的所述多晶型物。
11.權(quán)利要求9或10的藥物組合物，其為透皮治療系統(tǒng)的形式。
12.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所定義的羅替高汀的多晶型物，其用在用于治療患有對(duì)D2 受體激動(dòng)劑治療敏感的疾病的患者的方法中。
13.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所定義的羅替高汀的多晶型物，其用在用于治療患有對(duì)D2 受體激動(dòng)劑治療敏感的疾病的患者的方法中，其中所述疾病選自帕金森病、帕金森疊加綜 合征、抑郁癥、纖維肌痛和/或不寧腿綜合征。
14.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所定義的羅替高汀的多晶型物用于生產(chǎn)用于治療患有對(duì)D2 受體激動(dòng)劑治療敏感的疾病的患者的藥物的用途。
15.權(quán)利要求13的用途，其中所述對(duì)D2受體激動(dòng)劑治療敏感的疾病選自帕金森病、帕 金森疊加綜合征、抑郁癥、纖維肌痛和/或不寧腿綜合征。
全文摘要
本發(fā)明涉及羅替高汀的新多晶型物，其以用Cu-Kα輻射(1.54060)測(cè)量的下列X射線(xiàn)粉末衍射峰12.04、13.68、17.72和19.01±0.2(°2θ)中至少一個(gè)為特征，并涉及其制備方法，所述多晶型物用于生產(chǎn)用于治療或減輕帕金森病和其它多巴胺相關(guān)病癥的癥狀的穩(wěn)定藥物。
文檔編號(hào)A61P25/00GK101970422SQ200880110877
公開(kāi)日2011年2月9日 申請(qǐng)日期2008年11月25日 優(yōu)先權(quán)日2007年11月28日
發(fā)明者H-M·沃爾夫, J·列德納, L·凱雷 申請(qǐng)人:Ucb制藥有限公司