專利名稱:2,3-二氫喹唑啉酮類衍生物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及農(nóng)用化學(xué)殺蟲劑的合成技術(shù),特別是一種2,3-二氫喹唑啉酮類衍生物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù):
由于殺蟲劑的常年使用而導(dǎo)致的殺蟲劑抗性和生態(tài)環(huán)境問題,迫使科學(xué)家們不斷研究,進(jìn)而開發(fā)出更高效、低毒、低成本、對(duì)環(huán)境安全和具有不同種作用方式的殺蟲劑品種。專利WO 02/48115 A2公開如下具有殺蟲活性的喹唑啉酮類化合物2,3_ 二氫喹唑啉酮類衍生物在醫(yī)藥上有重要的應(yīng)用,文獻(xiàn)(參見J.Med. Chem. 2008,51,4620-4631)曾報(bào)道了一種具有抗癌活性的2,3-二氫喹唑啉酮類衍生物 SC-2-7。
權(quán)利要求
1.一種2,3- 二氫喹唑啉酮類衍生物,其特征在于它具有如下結(jié)構(gòu)
2.根據(jù)根據(jù)權(quán)利要求1所述的2,3-二氫喹唑啉酮類衍生物,其特征在于R1-I^6分別為鹵素、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、正己基、環(huán)己基、甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、氨基、甲胺基、乙胺基、正丙胺基、乙酰胺基、甲酰胺基、三氟乙酰胺基、甲磺酰胺基等、氰基、硝基、C1-C6 烷胺基羰基或商代烷基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的2,3-二氫喹唑啉酮類衍生物,其特征在于R1為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、環(huán)己基、環(huán)丙基、甲氧基或2-噻唑基; R2為氫;R3為氫、氯、溴、氟、硝基、氰基或甲氧基;R4為氫或氯;R5為氫、甲基或氯;R6為溴、 氯、三氟甲基、2,2,2-三氟乙氧基、甲胺基羰基或氰基。
4.權(quán)利要求1所述的2,3-二氫喹唑啉酮類衍生物的制備方法,其特征在于包括的步
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法,其特征在于所述的通式II化合物與通式III化合物的摩爾比為0.25-2.0 1。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法,其特征在于所述的有機(jī)溶劑選自二氯甲烷、氯仿、 四氯化碳、苯、甲苯、二甲苯、環(huán)己烷、正己烷、乙酸乙酯、四氫呋喃、1,4_ 二氧六環(huán)、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亞砜。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法,其特征在于所述的酸選自甲基磺酸、苯磺酸、對(duì)甲基苯磺酸、乙酸、磷酸酯,或鹽酸、硫酸或磷酸;
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法,其特征在于所述的堿選自有機(jī)堿三乙胺、吡啶、 1,8_ 二氮雜-雙環(huán)(5,4,0)十一碳烯-7或N,N-二甲基苯胺;或無(wú)機(jī)堿氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、甲醇鈉、叔丁醇鈉或叔丁醇鉀。
9.權(quán)利要求1-3任何一種2,3-二氫喹唑啉酮衍生物或其在農(nóng)業(yè)上適用的鹽,或其立體異構(gòu)體用于制備農(nóng)用化學(xué)殺蟲劑。
10.權(quán)利要求1-3任何一種2,3-二氫喹唑啉酮類衍生物其本身或它與其他活性成分混合作為有效成分復(fù)配作為農(nóng)藥組合物,用作殺蟲劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種2,3-二氫喹唑啉酮類衍生物及其制備方法和應(yīng)用。結(jié)構(gòu)通式如I所示,R1為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、環(huán)己基、環(huán)丙基、甲氧基或2-噻唑基;R2為氫;R3為氫、氯、溴、氟、硝基、氰基或甲氧基;R4為氫或氯;R5為氫、甲基或氯;R6為溴、氯、三氟甲基、2,2,2-三氟乙氧基、甲胺基羰基或氰基。本發(fā)明通式化合物I具有優(yōu)異的殺蟲活性,可用于防止蟲害。
文檔編號(hào)A01N43/56GK102260245SQ20111014752
公開日2011年11月30日 申請(qǐng)日期2011年6月2日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月2日
發(fā)明者馮啟, 李正名, 李永強(qiáng), 李玉新, 熊麗霞, 王寶雷, 王素華 申請(qǐng)人:南開大學(xué)