代基取代，所述取代基獨立地選自：鹵素、甲基及三氟甲基， 且該吡啶基的氮原子可構(gòu)成N-氧化物，及 R2表不苯基， 其中苯基被1或2個取代基取代，所述取代基獨立地選自：鹵素、氰基、（C1-C4)烷基及 (C「C4)烷氧基， 其中， 烷基及烷氧基可被1至3個氟原子取代， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
5. 前述權利要求中任一項的化合物，其特征在于， A具有權利要求1所定義的意義，其中， U表示NH或CH2, V表示N或CH， W表示CH， X表示CH，及 *為碳原子的鍵聯(lián)點， R1表不批陡基， 其中吡啶基可被1或2個取代基取代，所述取代基獨立地選自：鹵素、甲基及三氟甲基， 且該吡啶基的氮原子可構(gòu)成N-氧化物，及 R2表不苯基， 其中苯基被1或2個取代基取代，所述取代基獨立地選自：鹵素、氰基、（C1-C4)烷基及 (C「C4)烷氧基， 其中， 烷基及烷氧基可被1至3個氟原子取代， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
6. 前述權利要求中任一項的化合物，其特征在于， A具有權利要求1所定義的意義，其中， U表示NH或CH2, V表示N或CH， W表示CH或CMe，其中CMe表示C-CH3, X表示N或CH，及 *為碳原子的鍵聯(lián)點， R1表示3-吡啶基或4-吡啶基， 其中吡啶基可被鹵素取代基取代，及 R2表不苯基， 其中苯基被1或2個取代基取代，所述取代基獨立地選自：鹵素、氰基、（C1-C4)烷基、三 氟（C1-C4)烷基、（C1-C4)烷氧基、二氟（C 1-C4)烷氧基及二氟（C1-C4)烷氧基， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
7. 前述權利要求中任一項的化合物，其特征在于， A具有權利要求1所定義的意義，其中， U表示NH或CH2, V表示N或CH， W表示CH， X表示CH，及 *為碳原子的鍵聯(lián)點， R1表示3-吡啶基或4-吡啶基， 其中吡啶基可被鹵素取代基取代，及 R2表不苯基， 其中苯基被1或2個取代基取代，所述取代基獨立地選自：鹵素、氰基、（C1-C4)烷基、三 氟（C1-C4)烷基、（C1-C4)烷氧基、二氟（C 1-C4)烷氧基及二氟（C1-C4)烷氧基， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
8. 權利要求1的化合物，其特征在于， 該化合物符合下式
其中， A具有權利要求1所定義的意義，其中， U表示氮或碳， 其中氮可被烷基取代基取代， 碳可被1至2個被獨立選擇的烷基取代基取代或者被側(cè)氧基取代基取代， V表示氮或碳， 其中碳可被選自以下的取代基取代：鹵素、胺基、羥基、甲氧基、甲基及三氟甲基， W表示氮或碳， 其中碳可被選自以下的取代基取代：鹵素、胺基、羥基、甲氧基、甲基及三氟甲基， X表示氮或碳， 其中碳可被選自以下的取代基取代：鹵素、胺基、羥基、甲氧基、甲基及三氟甲基，及 *為碳原子的鍵聯(lián)點， R3表示氫、鹵素、胺基、三氟甲基或（C1-C4)烷基， R4表示氫、鹵素、（C「C4)烷基或（C1-C4)烷氧基，其中烷基及烷氧基可被1至3個氟原 子取代，及 R5表不氫、鹵素、氰基、（C1-C4)烷基、（C3-C 6)環(huán)烷基或（C1-C4)烷氧基， 其中R4及R5不得同時為氫， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
9. 權利要求8的化合物，其特征在于， A具有權利要求1所定義的意義，其中， U表示NH或CH2, V表示N或CH， W表示CH或CMe，其中CMe表示C-CH3, X表示N或CH，及 *為碳原子的鍵聯(lián)點， R3表示氫或甲基， R4表示氟、二氟甲氧基或三氟甲氧基，及 R5表示氟、氯、溴或甲氧基， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
10. 權利要求9的化合物，其特征在于， A具有權利要求1所定義的意義，其中， U表示NH或CH2, V表示N或CH， W表示CH， X表示CH，及 *為碳原子的鍵聯(lián)點， R3表示氫或甲基， R4表示氟、二氟甲氧基或三氟甲氧基，及 R5表示氟、氯、溴或甲氧基， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
11. 權利要求1的化合物，其特征在于， 該化合物符合下式 其中，
A具有權利要求1所定義的意義，其中， U表示氮或碳， 其中氮可被烷基取代基取代， 碳可被1至2個被獨立選擇的烷基取代基取代或者被側(cè)氧基取代基取代， V表示氮或碳， 其中碳可被選自以下的取代基取代：鹵素、胺基、羥基、甲氧基、甲基及三氟甲基， W表示氮或碳， 其中碳可被選自以下的取代基取代：鹵素、胺基、羥基、甲氧基、甲基及三氟甲基， X表示氮或碳， 其中碳可被選自以下的取代基取代：鹵素、胺基、羥基、甲氧基、甲基及三氟甲基，及 *為碳原子的鍵聯(lián)點， R6表不氫、鹵素、二氟甲基、（C1-C4)烷基或（C1-C 4)烷氧基， R7表示氫、鹵素、（C「C4)烷基或（C1-C4)烷氧基，其中烷基及烷氧基可被1至3個氟原 子取代，及 R8表示氫、鹵素、氰基、（C1-C4)烷基、（C3-C 6)環(huán)烷基或（C1-C4)烷氧基， 其中R7及R8不得同時為氫， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
12. 權利要求11的化合物，其特征在于， A具有權利要求1所定義的意義，其中， U表示NH或CH2, V表示N或CH， W表示CH或CMe，其中CMe表示C-CH3, X表示N或CH，及 *為碳原子的鍵聯(lián)點， R6表示氯、三氟甲基、甲基或甲氧基， R7表示氟、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基，及 R8表示氟、氯、溴或甲氧基， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
13. 權利要求12的化合物，其特征在于， A具有權利要求1所定義的意義，其中， U表示NH或CH2, V表示N或CH， W表示CH， X表示CH，及 *為碳原子的鍵聯(lián)點， R6表示氯、三氟甲基、甲基或甲氧基， R7表示氟、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基，及 R8表示氟、氯、溴或甲氧基， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
14. 權利要求1的化合物，其特征在于， 該化合物符合下式 其中，
A具有權利要求1所定義的意義，其中， U表示NH或CH2, V表示N或CH， W表示CH或CMe，其中CMe表示C-CH3, X表示N或CH，及 *為碳原子的鍵聯(lián)點， R9表示氫、鹵素、氰基、（C1-C4)烷基或（C1-C 4)烷氧基， 其中烷基及烷氧基可被1至3個氟原子取代， Rltl表示氫、鹵素、三氟甲基、（C1-C4)烷基或（C1-C 4)烷氧基， 其中R9及R 1(1不得同時為氫， Rn表示氫、鹵素、氰基、（C「C4)烷基或（C「C4)烷氧基， 其中烷基及烷氧基可被1至3個氟原子取代，及 R12表示氫、（C1-C4)烷基或鹵素， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
15. 權利要求14的化合物，其特征在于，
該化合物符合下式 其中， A具有權利要求1所定義的意義，其中， U表示NH或CH2, V表示N或CH， W表示CH， X表示CH，及 *為碳原子的鍵聯(lián)點， R9表示氫、鹵素、氰基、（C1-C4)烷基或（C1-C 4)烷氧基， 其中烷基及烷氧基可被1至3個氟原子取代， Rltl表示氫、鹵素、三氟甲基、（C1-C4)烷基或（C1-C 4)烷氧基， 其中R9及R 1(1不得同時為氫， Rn表示氫、鹵素、氰基、（C「C4)烷基或（C「C4)烷氧基， 其中烷基及烷氧基可被1至3個氟原子取代，及 R12表示氫、（C1-C4)烷基或鹵素， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
16. 權利要求1的化合物，其特征在于， 該化合物符合下式 其中，
A具有權利要求1所定義的意義，其中， U表示NH或CH2, V表示N或CH， W表示CH或CMe，其中CMe表示C-CH3, X表示N或CH，及 *為碳原子的鍵聯(lián)點， R13表示氫、鹵素、氰基、（C「C4)烷基或（C「C4)烷氧基， 其中烷基及烷氧基可被1至3個氟原子取代， R14表示氫、鹵素、三氟甲基、（C1-C4)烷基或（C1-C 4)烷氧基， 其中R13及R 14不得同時為氫，及 R15表示氫、鹵素、氰基、（C「C4)烷基或（C「C4)烷氧基， 其中烷基及烷氧基可被1至3個氟原子取代， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
17.權利要求16的化合物，其特征在于， 該化合物符合下式 其中，
A具有權利要求1所定義的意義，其中， U表示NH或CH2, V表示N或CH， W表示CH， X表示CH，及 *為碳原子的鍵聯(lián)點， R13表示氫、鹵素、氰基、（C「C4)烷基或（C「C4)烷氧基， 其中烷基及烷氧基可被1至3個氟原子取代， R14表示氫、鹵素、三氟甲基、（C1-C4)烷基或（C1-C 4)烷氧基， 其中R13及R 14不得同時為氫，及 R15表示氫、鹵素、氰基、（C「C4)烷基或（C「C4)烷氧基， 其中烷基及烷氧基可被1至3個氟原子取代， 以及該化合物的鹽，該化合物的溶劑合物及該化合物的鹽的溶劑合物。
18. -種制造權利要求1的式（I)的化合物的方法，其中使下式的化合物
其中，R1及R2具有權利要求1所定義的意義， 與下式的化合物發(fā)生反應
其中，U、V、W及X具有權利要求1所定義的意義。
19. 權利要求1至17中任一項的化合物，應用于治療及/或預防疾病的方法。
20. 權利要求1至17中任一項的化合物，應用于治療及/或預防感染反轉(zhuǎn)錄病毒，特別 是HI病毒的方法。
21. 權利要求1至17中任一項的化合物在制造用于治療及/或預防疾病的藥物中的應 用。
22. 權利要求1至17中任一項的化合物在制造用于治療及/或預防感染反轉(zhuǎn)錄病毒、 特別是HI病毒的藥物中的應用。
23. -種藥物，含有至少一權利要求1至17中任一項的化合物與至少一惰性、非毒性且 適用于制藥學的輔料。
24. 權利要求23的藥物，應用于治療及/或預防感染反轉(zhuǎn)錄病毒，特別是HI病毒的方 法。
25. 防治發(fā)生在人類及動物的病毒性疾病的方法，該方法將至少一權利要求1至17中 任一項的化合物或權利要求23的藥物的有效抗病毒量施用于需要接受防治的人或動物。
【專利摘要】本發(fā)明涉及新型三(雜)芳基吡唑、其制造方法、其在治療及/或預防疾病方面的應用以及其在制造用于治療及/或預防疾病，特別是發(fā)生在人類及/或動物上的反轉(zhuǎn)錄病毒疾病的藥物方面的應用。
【IPC分類】A61K31-4745, C07D471-04, A61P31-12
【公開號】CN104684913
【申請?zhí)枴緾N201380044128
【發(fā)明人】斯蒂芬·維爾杜姆, 布克哈德·克倫克, 阿斯特麗德·文特
【申請人】艾庫里斯有限及兩合公司
【公開日】2015年6月3日
【申請日】2013年8月16日
【公告號】CA2881997A1, DE102012016908A1, EP2885300A1, US20150203500, WO2014027112A1