技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供了一種鹽酸阿考替胺中間體及其合成工藝與應(yīng)用，屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，該合成工藝包括如下步驟：(1)將2,4,5?三甲氧基苯甲酸、2?氨基噻唑?4?甲酸乙酯、1?羥基苯并三氮唑、縛酸劑與有機(jī)溶劑混合；(2)向所述步驟(1)的混合物中，加入二異丙基碳二亞胺；(3)所述步驟(2)完成后，控制溫度為25～50℃反應(yīng)即得到所述鹽酸阿考替胺中間體，本發(fā)明所述的合成工藝避免了使用氯化亞砜，改善了操作環(huán)境，且反應(yīng)時(shí)間較短，副反應(yīng)少，純化處理簡單，最佳收率可達(dá)68％，純度98.8％，適用于工業(yè)化放大生產(chǎn)。

技術(shù)研發(fā)人員：武衛(wèi);鄧銀來;陳言德;臧建英;袁衛(wèi)東
受保護(hù)的技術(shù)使用者：江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司蘇州制藥廠
文檔號碼：201611255272
技術(shù)研發(fā)日：2016.12.30
技術(shù)公布日：2017.06.06