1.一種常壓高效合成6H-異吲哚[2,1-a]吲哚-6-酮類化合物的方法,其特征在于:以2-(2-溴芳基)-1H-吲哚類化合物和CO為起始原料,在過(guò)渡金屬鈀催化劑、配體和堿的作用下,在有機(jī)溶劑中于100-140℃加熱攪拌反應(yīng)制得目標(biāo)產(chǎn)物6H-異吲哚[2,1-a]吲哚-6-酮類化合物,該合成方法中的反應(yīng)方程式為:
所述的過(guò)渡金屬鈀催化劑為PdCl2、Pd(PPh3)2Cl2、Pd2(dba)3或Pd(OAc)2,配體為BuPAd2、X-Phos或[(t-Bu)3PH]BF4,堿為DABCO或Et3N,有機(jī)溶劑為二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮。反應(yīng)式中的R1為氫、甲基或氯,R2為氫、甲基、甲氧基、氟或氯。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的常壓高效合成6H-異吲哚[2,1-a]吲哚-6-酮類化合物的方法,其特征在于具體步驟為:在1atm的CO氛圍下,依次將2-(2-溴芳基)-1H-吲哚類化合物、過(guò)渡金屬鈀催化劑、配體、堿和有機(jī)溶劑加到Schlenk反應(yīng)管中,然后將該混合物于100-140℃加熱攪拌反應(yīng)12h,反應(yīng)完成后,向反應(yīng)管中加入飽和氯化銨溶液淬滅反應(yīng),二氯甲烷萃取,有機(jī)相依次用去離子水和飽和氯化鈉溶液洗滌,無(wú)水硫酸鈉干燥,過(guò)濾,旋干,硅膠柱層析分離得到目標(biāo)產(chǎn)物6H-異吲哚[2,1-a]吲哚-6-酮類化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的常壓高效合成6H-異吲哚[2,1-a]吲哚-6-酮類化合物的方法,其特征在于:所述的2-(2-溴芳基)-1H-吲哚類化合物、過(guò)渡金屬鈀催化劑、配體和堿的投料摩爾比為1:0.05-0.1:0.15-0.3:3。