專利名稱：雜環(huán)取代的唑基苯殺真菌劑的制作方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及某些雜環(huán)取代的唑基苯化合物、它們的N-氧化物、鹽和組合物、以及它們用作殺真菌劑的方法。
背景技術(shù)：
防治由真菌類植物病原造成的植物疾病對于獲得高作物產(chǎn)率是極為重要的。對于觀賞作物、蔬菜作物、大田作物、谷類作物和果樹作物的植物疾病損害會造成產(chǎn)量明顯減少，因此導致增加的成本轉(zhuǎn)嫁到消費者。有許多針對此目的可商購獲得的產(chǎn)品，但仍持續(xù)需要更有效、成本更低、毒性更小、對環(huán)境更安全或具有不同作用位點的新型化合物。PCT專利公布W02008/124092公開了式i的殺真菌化合物
權(quán)利要求
1.化合物，所述化合物選自式1、共N-氧化物及共鹽
2.權(quán)利要求1的化合物，其中R1為鹵素、CN、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷基、C1-C3鹵代烷氧基或C3-C4環(huán)烷基；R2為H、鹵素、CN、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3鹵代烷基； R3為H、C1-C2烷基、C1-C2鹵代烷基、C2-C3烷基羰基或C2-C3鹵代烷基羰基； R4為H、C1-C2烷基、C1-C2鹵代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基、C3-C4環(huán)烷氧基、 C1-C2烷氨基、C1-C2鹵代烷氨基、C2-C4 二烷氨基、C2-C4鹵代二烷氨基或C3-C4環(huán)烷氨基； 每個R5獨立地為鹵素、氰基^1-C2烷基或C1-C2鹵代烷基； Rta為H或R5 ；R6a為H、C1-C2烷基、C1-C2鹵代烷基；每個R8獨立地為鹵素、氰基、羥基、氨基、-CH( = 0)、-C( = 0) NH2, C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C4環(huán)烷基、C2-C5烷基羰基、C2-C5鹵代烷基羰基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或C3-C4環(huán)烷氧基；每個R9獨立地為氰基、羥基、-CH( = 0)、-C( = 0) NH2X1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C4 環(huán)烷基、C2-C5烷基羰基、C2-C5鹵代烷基羰基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或C3-C4環(huán)烷氧基；Ricia 為 H ；Rltlb為H、甲基或環(huán)丙基；或Rltla和Rltlb與它們連接的碳原子合在一起形成環(huán)丙基環(huán)； R1H W為0;并且Y為5元雜環(huán)，所述雜環(huán)選自Y-I至Y-25 (描述于示例1中)； 其中在Z的稠合雜二環(huán)環(huán)系中，與Y直接鍵合的所述環(huán)是芳族的并確定為第一環(huán)，與所述第一環(huán)稠合的所述環(huán)確定為第二環(huán)，所述第二環(huán)包含作為環(huán)成員的0原子，所述0原子直接鍵合至與所述第一環(huán)共享的環(huán)稠合原子，并且所述環(huán)稠合原子通過不少于一個居間環(huán)成員原子連接至與Y直接鍵合的所述環(huán)成員原子。
3.權(quán)利要求2的化合物，其中R1為鹵素、CN、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2鹵代烷基或C1-C2鹵代烷氧基； R2為H、鹵素、CN、甲基或三氟甲基； R3為H或甲基；R4為H、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或C1-C2鹵代烷氧基； 每個R5獨立地為鹵素或甲基； R6a為H、甲基或三氟甲基； Ricia 為 H ；Rltlb為H、甲基或環(huán)丙基；Y為 Y-1、Y-2、Y-3、Y-4、Y-5、Y-6、Y-7、Y-8、Y-13、Y-14、Y-15、Y-16、Y-18 或 Y-25 ； Z選自Z-A至Z-F (如示例2Α中所示)；L為連接鏈，所述連接鏈包含2-4個選自碳原子和至多2個雜原子的鏈成員，所述雜原子獨立地選自至多2個0、至多1個S和至多1個N原子，其中至多2個碳原子環(huán)成員獨立地選自C( = 0)和C( = S)，并且所述硫原子環(huán)成員獨立地選自S( = 0)u( = NR7)z，所述連接鏈任選地被至多4個取代基取代，所述取代基獨立地選自碳原子環(huán)成員上的R8b和氮原子環(huán)成員上的R9;R9為羥基、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基；并且 η為0、1或2。
4.權(quán)利要求3的化合物，其中R1為鹵素、CN、C1-C2烷基或C1-C2鹵代烷基； R2為H或鹵素; R3為 H;R4為H、C1-C2烷基或甲氧基； 薩為H ； R6aSH或甲基；每個R8a獨立地為鹵素、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基； 每個R8b獨立地為F、Cl、C1-C3烷基或C2-C3烷基羰基； RicibS H或甲基；Y為 Υ-1、Υ-3、Υ-4、Υ-5、Υ-7、Υ-8 或 Υ-25 ； Z選自Z-I至Ζ-27 (如示例2Β中所示)；R9a為H或C「C2烷基； m為0 ；η為0、1或2 ；并且 P為0、1或2。
5.權(quán)利要求4的化合物，其中 R1為F、Cl、Br或甲基;R2 為 H、F 或 Cl ；R4為H、甲基或甲氧基；每個R8a獨立地為F、Cl、Br、甲基或甲氧基；每個R8b獨立地為F或甲基；Rltlb 為 H ；Q 為 CR10aRicib ；Y 為 Υ-3、Υ-4、Υ-7 或 Υ-8 ；并且 Z 為 Z-l、Ζ-2、Ζ-6、Ζ-9 或 Ζ-10。
6.權(quán)利要求1的化合物，所述化合物選自^[[2-氟-5-[1-(3，4-二氫-2!1-1-苯并吡喃-6-基)-1!1-吡唑-3-基]苯基]甲基] 氨基甲酸甲酯；^[[2-氯-5-[3-(3，4-二氫-2!1-1-苯并吡喃-6-基)-1!1-吡唑-1-基]苯基]甲基] 氨基甲酸甲酯；N-[ [5-[3-(1, 3-苯并二氧戊環(huán)-5-基)-IH-吡唑-1-基]-2-氯苯基]甲基]氨基甲酸甲酯；^[[2-氯-5-[3-(2，3-二氫-1，4-苯并二!!惡烷-6-基)-1!1-吡唑-1-基]苯基]甲基]氨基甲酸甲酯；N-[ [5-[1- (3,4- 二氫-2H-1-苯并吡喃_6_基)-IH-吡唑-3-基]-2-氟苯基]甲基] 氨基甲酸甲酯；N-[[5-[l-(3，4- 二氫-2H-1-苯并吡喃_6_基)-IH-吡唑-3-基]_2_甲基苯基]甲基]氨基甲酸甲酯；N- [ [5- [3- (3,4- 二氫-2H-1-苯并吡喃-6-基)-IH-吡唑-1-基]-2-氟苯基]甲基] 氨基甲酸甲酯；和N-[[5-[3-(3，4- 二氫-2H-1-苯并吡喃_6_基)-IH-吡唑-1-基]_2_甲基苯基]甲基]氨基甲酸甲酯。
7.殺真菌組合物，所述殺真菌組合物包含(a)權(quán)利要求1的化合物；和(b)至少一種其它殺真菌劑。
8.殺真菌組合物，所述殺真菌組合物包含(a)權(quán)利要求1的化合物；和(b)至少一種附加組分，所述附加組分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑。
9.用于防治由真菌植物病原體引起的植物病害的方法，所述方法包括向植物或其部分或向植物種子施用殺真菌有效量的權(quán)利要求1的化合物。
全文摘要
本發(fā)明公開了式1的化合物，所述式1的化合物包括其所有的立體異構(gòu)體、其N-氧化物及其鹽，其中Y為完全或部分不飽和的5元雜環(huán)，所述雜環(huán)包含作為環(huán)成員的2-4個碳原子和2-3個氮原子，所述環(huán)在環(huán)成員原子上被Z取代，所述環(huán)成員原子通過相鄰的單一環(huán)成員原子連接至將所述雜環(huán)連接在式1的苯環(huán)上的所述環(huán)成員原子，并且還任選地被至多2個取代基取代，所述取代基獨立地選自R5和R6，R5在碳原子環(huán)成員上和R6在氮原子環(huán)成員上；Z為8元、9元、10元或11元稠合雜二環(huán)環(huán)系，所述環(huán)系包含選自碳原子和1至4個雜原子的環(huán)成員，所述雜原子獨立地選自至多2個O、至多2個S和至多4個N原子，其中至多3個碳原子環(huán)成員獨立地選自C(＝O)和C(＝S)，并且所述硫原子環(huán)成員獨立地選自S(＝O)u(＝NR7)z，所述環(huán)系任選地被取代基取代，所述取代基獨立地選自R8和R9，R8在碳原子環(huán)成員上和R9在氮原子環(huán)成員上；并且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、u和z如在本公開中所定義。本發(fā)明還公開了包含式1的化合物的組合物和用于防治由病原真菌引起的植物病害的方法，所述方法包括施用有效量的本發(fā)明的化合物或組合物。
文檔編號C07D405/04GK102596940SQ201080049706
公開日2012年7月18日 申請日期2010年10月12日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月29日
發(fā)明者A·E·泰吉, J·L·安德里西二世 申請人:納幕爾杜邦公司