專利名稱：1-芐基-3-羥甲基-1h-吲唑及其衍生物以及所需鎂中間體的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及1-芐基-3-羥甲基-IH-吲唑的制備方法。特別地，本發(fā)明涉及將根據(jù)下述式(II)的1-芐基-3-羥甲基-IH-吲唑轉(zhuǎn)化成根據(jù)下述式⑴的1-芐基-3-羥甲基-IH-吲唑的方法。
現(xiàn)有技術(shù)歐洲專利EP-B-O 382 276描述了一些具有止痛活性的式(A)的1_芐基_3_羥甲基-IH-吲唑衍生物
權(quán)利要求
1.下式⑴代表的1-芐基-3-羥甲基-IH-吲唑的制備方法
2.根據(jù)權(quán)利要求1的制備方法，其中通過用藥學(xué)可接受的有機(jī)堿或無機(jī)堿處理，使式 (I)代表的所述1-芐基-3-羥甲基-IH-吲唑形成具有羧基-COOR12的鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的制備方法，其中R1和&可以相同或不同，代表氫原子或具有1至 3個碳原子的烷基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的制備方法，其中民、R4和&可以相同或不同，可以是氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氯原子和氟原子。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的制備方法，其中&可以是氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氯原子和氟原子，或者與R6和R7 一起可以形成具有6個碳原子的環(huán)，和
6.根據(jù)權(quán)利要求1的制備方法，其中&和1 7可以相同或不同，可以是氫、甲基、乙基， 或者&和R7之一與& 一起可以形成具有6個碳原子的環(huán)。
全文摘要
本發(fā)明涉及將根據(jù)式(II)的1-芐基-3-羥甲基-1H-吲唑轉(zhuǎn)化成根據(jù)式(I)的1-芐基-3-羥甲基-1H-吲唑的方法。
文檔編號C07D231/56GK102471282SQ201080034409
公開日2012年5月23日 申請日期2010年7月28日 優(yōu)先權(quán)日2009年8月3日
發(fā)明者G·卡拉喬托爾基亞羅洛, G·弗爾洛蒂, T·亞科安杰利 申請人:方濟(jì)各安吉利克化學(xué)聯(lián)合股份有限公司