羥基酪醇及其衍生物的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑及其利用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及用于促進(jìn)羥基酪醇及其衍生物的體內(nèi)吸收性的組合物、羥基酪醇及其 衍生物的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑以及體內(nèi)滯留時(shí)間延長(zhǎng)劑，以及利用上述物質(zhì)的飲食物或醫(yī)藥 品。
【背景技術(shù)】
[0002] 羥基酪醇為橄欖中含有的多酚的一種。已知羥基酪醇具有強(qiáng)的抗氧化活性、抗炎 癥作用等對(duì)生物體有用的生理作用。此外，最近還報(bào)道羥基酪醇作為抗老化劑有用(專利文 獻(xiàn)1)〇
[0003] 然而，存在羥基酪醇的體內(nèi)吸收性低、生物學(xué)利用能低這樣的問題。此外，由于羥 基酪醇從體內(nèi)迅速消失，故而還存在體內(nèi)滯留時(shí)間短、效果無(wú)法持續(xù)這樣的問題。
[0004] 迄今為止，進(jìn)行了一些用于提高多酚類的體內(nèi)吸收性或延長(zhǎng)體內(nèi)滯留時(shí)間的嘗 試。例如，報(bào)道了通過(guò)將作為茶的一個(gè)品種的"紅富貴"的提取物與兒茶素類同時(shí)攝取，能夠 提高兒茶素類的吸收性及體內(nèi)滯留時(shí)間（專利文獻(xiàn)2)。此外，報(bào)道了絲氨酸、天冬氨酸、蘋果 酸、癸酸、月桂酸、西柚果汁、琥珀酸、半胱氨酸、天冬酰胺、異亮氨酸、松醇可促進(jìn)表沒食子 兒茶素沒食子酸酯的吸收且提高體內(nèi)滯留時(shí)間（專利文獻(xiàn)3)。
[0005] 然而，尚未報(bào)道能夠提高多酚類中羥基酪醇及其衍生物的體內(nèi)吸收性且延長(zhǎng)體內(nèi) 滯留時(shí)間的化合物、組合物的例子。
[0006] 現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)
[0007] 專利文獻(xiàn)
[0008] 專利文獻(xiàn)1日本特表2010-524876號(hào)公報(bào) [0009] 專利文獻(xiàn)2日本特開2010-11751號(hào)公報(bào) [0010] 專利文獻(xiàn)3日本特開2011-79770號(hào)公報(bào)

【發(fā)明內(nèi)容】

[0011]考慮到上述現(xiàn)有技術(shù)的問題點(diǎn)，本發(fā)明的課題在于提供用于促進(jìn)羥基酪醇及其衍 生物的體內(nèi)吸收且延長(zhǎng)體內(nèi)滯留時(shí)間并使效果持久的方法。
[0012]本發(fā)明者為了解決上述課題進(jìn)行了深入研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)通過(guò)組合使用羥基酪醇與 具有沒食子?；幕衔铮軌虼龠M(jìn)羥基酪醇的體內(nèi)吸收且延長(zhǎng)體內(nèi)滯留時(shí)間。
[0013]即，本發(fā)明涉及以下內(nèi)容：
[0014] [1]-種組合物，其特征在于，含有羥基酪醇或其衍生物與具有沒食子酰基的化合 物。
[0015] [2]根據(jù)[1]所述的組合物，其特征在于，所述具有沒食子酰基的化合物為在黃烷 骨架中具有1個(gè)以上沒食子?；狞S烷類化合物的單體。
[0016] [3]根據(jù)[2]所述的組合物，其特征在于，所述單體為在黃烷骨架的3位鍵合了沒食 子?；狞S烷類化合物。
[0017] [4]根據(jù)[2]所述的組合物，其特征在于，所述具有沒食子酰基的化合物為具有沒 食子?；膬翰杷仡惢衔铩?br>[0018] [5]根據(jù)[4]所述的組合物，其特征在于，所述具有沒食子?；膬翰杷仡惢衔?為包含選自兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素沒食子酸酯、沒食子兒茶素沒食子酸酯、表沒食子 兒茶素沒食子酸酯及它們的甲基化物中的至少1種的兒茶素類化合物。
[0019] [6]根據(jù)[1]所述的組合物，其特征在于，所述具有沒食子?；幕衔餅榫哂悬S 烷骨架的黃烷類化合物的聚合物，在此至少1個(gè)構(gòu)成單元為在黃烷骨架的3位鍵合了沒食子 酰基的黃烷類化合物。
[0020] [7]根據(jù)[6]所述的組合物，其特征在于，所述聚合物為低聚原花青素（以下，也簡(jiǎn) 稱為"原花青素"或"opcr'）。
[0021] [8]根據(jù)[1]~[7]中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于，所述具有沒食子?；幕?合物來(lái)自葡萄、松、野櫻莓、花生、可可、蘋果、小豆、羅望子、柿子、綠茶、紅茶。
[0022] [9]根據(jù)[8]所述的組合物，其特征在于，具有沒食子酰基的化合物來(lái)自葡萄籽提 取物。
[0023] [10]-種組合物，其特征在于，含有羥基酪醇或其衍生物與葡萄籽提取物。
[0024] [11]根據(jù)[1]~[9]中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于，以重量比1:0.1~1:100 的量包含羥基酪醇或其衍生物與具有沒食子?；幕衔?。
[0025] [12]根據(jù)[11]所述的組合物，其特征在于，以重量比1:0.1~1:30的量包含羥基酪 醇或其衍生物與具有沒食子?；幕衔?。
[0026] [13]根據(jù)[11]或[12]所述的組合物，其特征在于，所述具有沒食子?；幕衔?為在黃烷骨架中具有1個(gè)以上沒食子酰基的黃烷類化合物的單體。
[0027] [14]根據(jù)[11]所述的組合物，其特征在于，以重量比1:1~1:100的量包含羥基酪 醇或其衍生物與低聚原花青素。
[0028] [15]根據(jù)[1]~[9]中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于，具有沒食子?；幕?物為通過(guò)酸解而生成沒食子酸的沒食子酰酯類，羥基酪醇或其衍生物與沒食子酰酯類通過(guò) 酸解而生成的沒食子酸的摩爾比為1 :〇. 1~1:10。
[0029] [ 16]根據(jù)[1]~[10]中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于，以0.01重量％~10重 量％的量包含羥基酪醇或其衍生物，以0.1重量％~30重量％的量包含具有沒食子?；?化合物。
[0030] [17]根據(jù)[1]~[16]中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于，為飲食物。
[0031] [18]根據(jù)[1]~[16]中任一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于，為醫(yī)藥組合物。
[0032] [19] -種羥基酪醇或其衍生物的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，作為有效成分包 含具有沒食子?；幕衔?。
[0033] [20]根據(jù)[19]所述的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，所述具有沒食子?；幕?物為在黃烷骨架中具有1個(gè)以上沒食子?；狞S烷類化合物的單體。
[0034] [21]根據(jù)[20]所述的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，所述單體為在黃烷骨架的3位 鍵合了羥基的黃烷類化合物或在黃烷骨架的3位鍵合了沒食子?；狞S烷類化合物。
[0035] [22]根據(jù)[20]所述的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，所述具有沒食子?；幕?物為具有沒食子?；膬翰杷仡惢衔?。
[0036] [23]根據(jù)[22]所述的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，所述具有沒食子?；膬翰?素類化合物為包含選自兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素沒食子酸酯、沒食子兒茶素沒食子酸 酯、表沒食子兒茶素沒食子酸酯及它們的甲基化物中的至少1種的兒茶素類化合物。
[0037] [24]根據(jù)[19]所述的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，所述具有沒食子?；幕?物為具有黃烷骨架的黃烷類化合物的聚合物，在此至少1個(gè)構(gòu)成單元為在黃烷骨架的3位鍵 合了沒食子?；狞S烷類化合物。
[0038] [25]根據(jù)[24]所述的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，所述聚合物為低聚原花青素。 [0039] [26]根據(jù)[19]~[25]中任一項(xiàng)所述的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，所述具有沒 食子?；幕衔飦?lái)自葡萄、松、野櫻莓、花生、可可、蘋果、小豆、羅望子、柿子、綠茶、紅茶。
[0040] [27]根據(jù)[26]所述的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，具有沒食子酰基的化合物來(lái) 自葡萄籽提取物。
[0041] [28] -種羥基酪醇或其衍生物的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，含有葡萄籽提取 物。
[0042] [ 29 ]根據(jù)[19 ]~[28 ]中任一項(xiàng)所述的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，以0.1重量％ ~30重量％的量含有具有沒食子酰基的化合物。
[0043] [30]根據(jù)[19]~[29]中任一項(xiàng)所述的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，在此具有沒 食子酰基的化合物為通過(guò)酸解而生成沒食子酸的沒食子酰酯類，將沒食子酰酯類換算為通 過(guò)其酸解而生成的沒食子酸的重量時(shí)，以〇. 01重量％~25重量％的量含有沒食子酰酯類。
[0044] [31]根據(jù)[19]~[28]中任一項(xiàng)所述的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，在此具有沒 食子酰基的化合物為通過(guò)酸解而生成沒食子酸的沒食子酰酯類，將沒食子酰酯類換算為通 過(guò)其酸解而生成的沒食子酸時(shí)，每1克體內(nèi)吸收促進(jìn)劑以0.001毫摩爾~1毫摩爾的量含有 沒食子酰酯類。
[0045] [32]根據(jù)[25]~[29]中任一項(xiàng)所述的體內(nèi)吸收促進(jìn)劑，其特征在于，以0.1~30重 量％的量含有低聚原花青素。
[0046] [33]-種羥基酪醇或其衍生物的體內(nèi)滯留時(shí)間延長(zhǎng)劑，其特征在于，作為有效成 分包含具有沒食子?；幕衔?。
[0047] [34]根據(jù)[33]所述的體內(nèi)滯留時(shí)間延長(zhǎng)劑，其特征在于，所述具有沒食子?；?化合物為在黃烷骨架中具有1個(gè)以上沒食子?；狞S烷類化合物的單體。
[0048] [35]根據(jù)[34]所述的體內(nèi)滯留時(shí)間延長(zhǎng)劑，其特征在于，所述單體為在黃烷骨架 的3位鍵合了羥基的黃烷類化合物或在黃烷骨架的3位鍵合了沒食子酰基的黃烷類化合物。
[0049] [36]根據(jù)[34]所述的體內(nèi)滯留時(shí)間延長(zhǎng)劑，其特征在于，所述具有沒食子?；?化合物為具有沒食子?；膬翰杷仡惢衔?。
[0050] [37]根據(jù)[36]所述的體內(nèi)滯留時(shí)間延長(zhǎng)劑，其特征在于，所述具有沒食子?；?兒茶素類化合物為包含選自兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素沒食子酸酯、沒食子兒茶素沒食 子酸酯、表沒食子兒茶素沒食子酸酯及它們的甲基化物中的至少1種的兒茶素類化合物。
[0051] [38]根據(jù)[33]所述的體內(nèi)滯留時(shí)間延長(zhǎng)劑，其特征在于，所述具有沒食子?；?化合物為具有黃烷骨架的黃烷類化合物的聚合物，在此至少1個(gè)構(gòu)成單元在為黃烷骨架的3 位鍵合了沒食子?；狞S烷類化合物。
[0052] [39]根據(jù)[38]所述的體內(nèi)滯留時(shí)間延長(zhǎng)劑，其特征在于，所述聚合物為低聚原花 青素。