專利名稱：生物活性物質(zhì)－紅豆酮纖體素及其衍生物的應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及生物化學領(lǐng)域，尤其是生物活性物質(zhì)——紅豆酮纖體素及其衍生物的應用，屬功能性化妝品范疇。
背景技術(shù)：
現(xiàn)有技術(shù)中的紅豆酮，是一種黃酮類的化合物，其主要是從紅豆草(又名苦甘草或紅豆子(Sophora alopecuroides L)中獲得或者通過化學合成、半合成獲得。

發(fā)明內(nèi)容
現(xiàn)有技術(shù)中的紅豆酮纖體素及其衍生物，是一種黃酮類的化合物，其主要成分是從紅豆草(又名苦甘草或紅豆子(Sophora alopecuroides L))中獲得的紅豆酮甲(AlopecLirone A)和紅豆酮乙(AlopecLirone B)，但是目前還沒有發(fā)現(xiàn)有利用所述的紅豆草中的紅豆酮促進人體增長和抑制脂肪增加功效的報道，本發(fā)明是為解決上述技術(shù)問題所采用的生物技術(shù)方案，是提供生物活性物質(zhì)——紅豆酮纖體素及其衍生物的應用，所述的紅豆酮纖體素及其衍生物可應用凝露或液體基質(zhì)當中。
本發(fā)明的目的，生物活性物質(zhì)——紅豆酮纖體素及其衍生物的應用在于攻克26歲以下青少年因遺傳、精神、心理、環(huán)境等因素造成的身材矮小或因偏食、厭食、營養(yǎng)不良及內(nèi)分泌、侏儒癥、克汀病引起的身材矮小癥。
本發(fā)明所述的紅豆酮及其衍生物因為有抗菌活性還可以應用于治療痢疾、或腸炎、或腹瀉、或呼吸道細菌感染、或全身性細菌感染的藥物中，所述的紅豆酮及其衍生物可以通過已有技術(shù)中的分離提純技術(shù)從紅豆草中得到，也可以通過有機合成及半合成得到，所述的紅豆酮及其衍生物有主要兩種構(gòu)型——紅豆酮甲衍生物和紅豆酮乙衍生物，所述的紅豆酮甲衍生物和紅豆酮乙衍生物在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別在于7”位置上的對羥基苯衍生物在構(gòu)型上正好相反。(紅豆酮甲在7”位為S構(gòu)型，紅豆酮乙在7”位為R構(gòu)型)同時也包括在2位置上具有的R構(gòu)型和S構(gòu)型的異構(gòu)體。所述的紅豆酮及其衍生物的結(jié)構(gòu)通式如下這里的取代基R1-R5可以相同，也可以不同。其包括但不局限于下列取代基R＝H、甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、叔丁基、其脂肪族取代基、苯基、取代的苯基、吡啶及取代吡啶、吡喃和取代吡喃或呋喃和取代呋喃等含有一到四個雜原子的3元到6元取代或非取代雜環(huán)。紅豆酮甲和紅豆酮乙的R1＝R2＝R3＝R4＝R5＝H。
這里的雜原子可以是氮，氧，硫或鹵素。
這里結(jié)構(gòu)中的R0-取代基的位置可以是如圖所示，也可以位于其所取代的苯環(huán)的其他位置。每個苯環(huán)上的取代基可以為0到5個。
所述的紅豆酮甲和紅豆酮乙對各種細菌的抗菌活性如下(表一)表一紅豆草粗提物、紅豆酮甲和紅豆酮乙的抗菌活性(微克/毫升)

更為重要的是，在對分離到的所述的高純度的紅豆酮甲和紅豆酮乙的生物活性的測試中，所述的兩個化合物及它們的混合物表現(xiàn)出特別強的抑制酪氨酸酶的活性，與目前廣泛應用于個人增高產(chǎn)品中的長高活性物質(zhì)——甘草提取物(Pt-40)相比，所述的紅豆酮甲、紅豆酮乙或它們及其衍生物的混合物對酪氨酸酶抑制的活性遠遠高于pt-40.(表二)表二紅豆酮對酪氨酸酶的抑制活性

因此含有所述的紅豆酮甲和紅豆酮乙成分的紅豆草粗提物、紅豆酮甲及其衍生物、紅豆酮乙及其衍生物的單體，以及紅豆酮甲和紅豆酮乙及其衍生物單體的混合物可以應用于治療因遺傳、精神、心理、環(huán)境等因素造成的身材矮小或因偏食、厭食、營養(yǎng)不良及內(nèi)分泌、侏儒癥、克汀病引起的身材矮小癥。藥物中，所述的藥物可以為針劑、也可以為片劑，還可以作為多功能的生物活性添加劑，用于化妝品基質(zhì)凝露或液體當中。
所述的紅豆酮纖體素及其衍生物應用于治療或全身性人體增長藥物為針劑中的紅豆酮及其衍生物的濃度在3～8毫克/毫升之間。
所述的紅豆酮及其衍生物作為活性成分應用于凝露或液體基質(zhì)當中，提煉出的紅豆酮纖體素從骨關(guān)節(jié)皮膚軟組織滲入骨細胞，其滲透百分比在0.001％～20％之間。
本發(fā)明對照已有技術(shù)，充分利用了紅豆草中的活性成份紅豆酮及其衍生物的作用，對于治療26歲以下骨骼線未完全愈合或正處于愈合狀態(tài)的青少年有良好的效果，而且不具有任何副作用。
具體實施例方式實施例1紅豆草粗提物的制備紅豆草500克在粉碎機中粉碎，然后在1000毫升的工業(yè)酒精中回流30分鐘后過濾，殘渣繼續(xù)以1000毫升工業(yè)酒精回流、過濾，殘渣以工業(yè)酒精洗至無色，合并有機相，濃縮后得棕黑色膏狀物30克，將20克棕黑色膏狀物溶于250毫升乙酸乙酯中，以1％的稀鹽酸300毫升洗滌有機相，300毫升水洗至中性。以10克無水硫酸鈉干燥30分鐘。過濾去硫酸鈉，濃縮后得16克紅豆草粗提物。
實施例2紅豆草粗提物的純化將實施例1中所制備的紅豆草粗提物10克溶解或懸浮于300毫升1％的氫氧化鈉溶液中，用100毫升石油醚洗滌水相，然后以100毫升乙醚洗滌水相。有機相用1％的稀鹽酸調(diào)節(jié)至PH1-2，水相以300毫升乙酸乙酯提取，合并有機相有機相以300毫升水洗至中性，再以10克無水硫酸鈉干燥30分鐘。過濾去硫酸鈉。然后再以0.5克活性炭脫色、過濾，濃縮后得黃色油狀物4克。
實施例3紅豆酮甲和紅豆酮乙的制備以200克硅膠H制備成約30厘米長的層析柱，該層析柱以500毫升石油醚沖洗，將石油醚壓至與硅膠相平。將實施例2中所制備的黃色油狀物3克溶解在2毫升氯仿中，先以氯仿沖洗，然后以氯仿一甲醇混合溶劑進行梯度層析(氯仿∶甲醇＝50∶1-1∶100)，薄層層析監(jiān)控，以紅豆酮甲和紅豆酮乙的標準品做對照。分別收集含紅豆酮甲和紅豆酮乙的沈脫液。分別濃縮后可得劍紅豆酮甲1.2克和紅豆酮乙0.7克。
實施例4將高純度的紅豆酮甲及其衍生物、或紅豆酮乙及其衍生物的純品、或它們的混合物5克，用少量注射用水稀釋后，用稀鹽酸或稀氫氧化鈉調(diào)節(jié)PH5-6，煮沸后加1克活性炭脫色，過濾后得澄清透明溶液，每毫升溶液含3～8毫克紅豆酮。灌封后，在100攝氏度的流通蒸汽滅菌30分鐘，即得紅豆酮注射劑，用于治療各類身材矮小癥。
實施例5含紅豆酮纖體素的紅豆草粗提物、或紅豆酮甲及其衍生物、或紅豆酮乙及其衍生物的純品、或紅豆酮甲及其衍生物與紅豆酮乙及其衍生物的純品混合物作為促進人體增長和抑制脂肪再生劑的活性成分的日用品配方(質(zhì)量百分比)去離子水 83.3％甘油 6.00％44％乳酸 1.00％乳酸鈉0.80％可可酸酯羥乙磺酸鈉0.75％異硬脂酸酯乳酸鈉 2.00％4-羥基苯甲酸甲酯 0.15％16烷醇2.50％聚乙二醇100的硬脂酸酯Patlac IL4-羥基苯甲酸丙酯Aqua PrOII WAA香精DMDM hydantOin紅豆草粗提物(紅豆酮的含量在10％～40％之間)實施例6含紅豆酮纖體素的紅豆草粗提物、或紅豆酮甲、或紅豆酮乙的純品、或紅豆酮甲與紅豆酮乙的純品混合物作為美白和抗菌的活性成分的面霜的配方(質(zhì)量百分比)CremoDhor A25(BASF)CremoDhor A6(BASF)西蒙得木油苯基16烷基醇礦物油甘油三葵酸酯凡士林丙烯甘油二甲基EDTA防腐劑去離子水氫氧化鈉CarbomerBHT維生素E乙酸酯Retin01(BASF)香精紅豆草粗提物(紅豆酮的含量在10％～40％之間)
權(quán)利要求
1.一種生物活性物質(zhì)——紅豆酮纖體素及其衍生物的應用，其特征在于所述的紅豆酮纖體素其主要成分是從紅豆草又名苦甘草或紅豆子(Sophora alopecuroides L)中生物提取的紅豆酮甲(AlopecLirone A)和紅豆酮乙(AlopecLirone B)，本發(fā)明為解決人體增長塑身問題所采用的技術(shù)方案是提供生物活性物質(zhì)——紅豆酮及其衍生物的應用，所述的紅豆酮纖體素及其衍生物可應用于凝露或液體基質(zhì)當中。
2.如權(quán)利要求1所述的生物活性物質(zhì)——紅豆酮纖體素及其衍生物的應用，其特征在于所述的生物活性物質(zhì)是為解決人體增長問題所采用的最新生物技術(shù)方案，是提高生物活性物質(zhì)——紅豆酮纖體素及其衍生物在該領(lǐng)域的的應用。
3.如權(quán)利要求1所述的生物活性物質(zhì)——紅豆酮纖體素及其衍生物的應用，其特征在于所述的紅豆酮廣泛應用于治療26歲以下人群因遺傳、精神、心理、環(huán)境等因素造成的身材矮小或因偏食、厭食、營養(yǎng)不良及內(nèi)分泌、侏儒癥.克汀病引起的身材矮小癥。臨床試驗證明有效率在99.75％以上。
4.如權(quán)利要求2所述的生物活性物質(zhì)——紅豆酮纖體素及其衍生物的應用，其特征在于所述的紅豆酮纖體素及其衍生物應用是從骨關(guān)節(jié)皮膚外部軟組織滲入骨細胞，滲透百分比在0.001％～20％之間。
5.如權(quán)利要求3所述的生物活性物質(zhì)——紅豆酮纖體素及其衍生物的應用，其特征在于所述的紅豆酮纖體素及其衍生物主要作用于充分調(diào)節(jié)和平衡人體內(nèi)分泌，促進腦垂體前葉分泌生長素。
6.如權(quán)利要求5所述的生物活性物質(zhì)——紅豆酮纖體素及其衍生物的應用，其特征在于所述的紅豆酮纖體素及其衍生物通過植物中分離得到，或通過化學合成和半合成得到。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種生物活性物質(zhì)——紅豆酮纖體素(Alopecurone)及其衍生物的應用，是一種黃酮類的化合物，其主要成份是從紅豆草又名苦甘草或紅豆子(Sophora alopecuroides L)植物中分離得到或者通過生物合成、提取獲得，所述的紅豆酮纖體素及其衍生物具有顯著的調(diào)節(jié)或平衡人體內(nèi)分泌功能，促進腦垂體前葉生長素分泌。也可作為多功能的活性成分應用于化妝品領(lǐng)域，廣泛應用于26歲以下骨骼未完全愈合或正處于愈合狀態(tài)的青少年因遺傳、精神、心理、環(huán)境等因素或因偏食、厭食、營養(yǎng)不良及內(nèi)分泌、侏儒癥、克汀病等因素引起的身材矮小癥。臨床試驗證明有效率達99.75％以上。
文檔編號A61Q19/00GK1899250SQ200610099020
公開日2007年1月24日 申請日期2006年7月14日 優(yōu)先權(quán)日2006年7月14日
發(fā)明者蔡茂碌, 周紅明, 蔡林, 伊麗沙白·雅頓, 佛羅倫絲·格爾 申請人:蔡茂碌, 周紅明, 蔡林