一種降糖片劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種降糖片劑，它由以下重量百分比的原料制成：黃連素95％、葛根粉3％、甘露醇2％，本發(fā)明還公開(kāi)了該片劑的制備方法。本發(fā)明提供的片劑不僅具有很好的降糖效果，而且使用的原料種類少，生產(chǎn)成本低，所提供的黃連素制備方法提高了產(chǎn)物的純度、產(chǎn)率以及降糖效果。
【專利說(shuō)明】
一種降糖片劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明涉及一種降糖片劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 黃連素又叫鹽酸小檗堿.是一種生物堿，可從黃連、黃柏、三顆針等植物中提取，它 具有顯著的抑菌作用，能對(duì)抗病原微生物，對(duì)多種細(xì)菌如痢疾桿菌、結(jié)核桿菌、肺炎球菌、傷 寒桿菌及白喉?xiàng)U菌等都有抑制作用，臨床上主要來(lái)治療細(xì)菌性胃腸炎、痢疾等消化道疾病。
[0003] 葛根粉主要含黃酮類化合物，如葛根素、大豆黃酮苷、花生素等營(yíng)養(yǎng)成分，還有蛋 白質(zhì)、氨基酸、糖和人體必需的鐵、鈣、銅、硒等礦物質(zhì)，是老少皆宜的名貴滋補(bǔ)品，有解酒、 降脂、降壓、降火、清熱解毒、降糖等多種保健功效。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種降糖片劑及其制備方法。
[0005] 本發(fā)明所提供的降糖片劑由以下重量百分比的原料制成：
[0006] 黃連素95%葛根粉3%甘露醇2%
[0007] 所述黃連素是按以下方法制備的：
[0008] 1)將黃連粉碎成粗粉，加10~20倍重量的水，用10~30 %硫酸溶液調(diào)節(jié)pH至3~ 3.5，然后加熱到60~90 °C溫浸5~10小時(shí)，過(guò)濾；
[0009] 2)將步驟1)中的濾液用石灰水調(diào)節(jié)pH至10~11，加熱到60~90°C，過(guò)濾；
[0010] 3)將步驟2)中的濾液冷卻并加入鹽酸調(diào)節(jié)pH至3~3.5,靜置過(guò)夜后離心，取分離 出的沉淀；
[0011] 4)將步驟3)中的沉淀用60~90°C的熱水溶解，趁熱用截留分子量為5000-8000道 爾頓的中空纖維超濾膜過(guò)濾，收集濾液；
[0012] 5)將步驟4)中的濾液冷卻，靜置過(guò)夜后離心，取分離出的沉淀，即得。
[0013] 本發(fā)明所提供的制備方法包括以下步驟：
[0014] 1)將葛根粉用開(kāi)水調(diào)成糊狀；
[0015] 2)將黃連素與甘露醇混合均勻，加入到步驟1)的糊狀葛根粉中，攪拌后制成軟材；
[0016] 3)將步驟2)中的軟材過(guò)18目篩網(wǎng)制粒，干燥后得干顆粒；
[0017] 4)用壓片機(jī)將干顆粒壓制成片劑。
[0018] 本發(fā)明的有益效果是：
[0019] 1)本發(fā)明提供的片劑具有很好的降糖效果，動(dòng)物模型試驗(yàn)結(jié)果表明：本發(fā)明能顯 著降低2型糖尿病大鼠血糖和糖化血紅蛋白，且效果優(yōu)于單獨(dú)使用黃連素。
[0020] 2)本發(fā)明使用的原料種類少，生產(chǎn)成本低，其中的葛根粉不僅具有治療效果，而且 還可用作粘合劑。
[0021] 3)本發(fā)明中所采用的黃連素是通過(guò)特殊工藝制備的，其中，采用中空纖維超濾膜 過(guò)濾代替重復(fù)結(jié)晶，不僅減少了雜質(zhì)，增加了產(chǎn)物的純度和產(chǎn)率，而且還減少了工藝步驟， 增強(qiáng)了降糖效果。
【具體實(shí)施方式】
[0022]以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)地說(shuō)明。
[0023] 實(shí)施例1 [0024] 1.黃連素的制備：
[0025] 1)將黃連粉碎成粗粉，加15倍重量的水，用20 %硫酸溶液調(diào)節(jié)pH至3，然后加熱到 80°C溫浸6小時(shí)，過(guò)濾；
[0026] 2)將步驟1)中的濾液用石灰水調(diào)節(jié)pH至10,加熱到80°C，過(guò)濾；
[0027] 3)將步驟2)中的濾液冷卻并加入鹽酸調(diào)節(jié)pH至3,靜置過(guò)夜后離心，取分離出的沉 淀；
[0028] 4)將步驟3)中的沉淀用80 °C的熱水溶解，趁熱用截留分子量為6000道爾頓的中空 纖維超濾膜過(guò)濾，收集濾液；
[0029] 5)將步驟4)中的濾液冷卻，靜置過(guò)夜后離心，取分離出的沉淀，即得。
[0030] 該方法制得的黃連素產(chǎn)率為6.9%，HPLC測(cè)得的純度達(dá)99.6%。
[0031] 2.降糖片劑的制備
[0032]原料:黃連素95Kg葛根粉3Kg甘露醇2Kg
[0033] 工藝：1)將葛根粉用開(kāi)水調(diào)成糊狀；
[0034] 2)將黃連素與甘露醇混合均勻，加入到步驟1)的糊狀葛根粉中，攪拌后制成軟材；
[0035] 3)將步驟2)中的軟材過(guò)18目篩網(wǎng)制粒，干燥后得干顆粒；
[0036] 4)用壓片機(jī)將干顆粒壓制成片劑。
[0037]規(guī)格:每片重0 · 6g(含黃連素0 · 53g)。
[0038]服用方法:飯前服用，每日三次，每次2~3片。
[0039] 實(shí)施例2 [0040] 1.黃連素的制備：
[0041 ] 1)將黃連粉碎成粗粉，加10倍重量的水，用10%硫酸溶液調(diào)節(jié)pH至3.5，然后加熱 到60°C溫浸10小時(shí)，過(guò)濾；
[0042] 2)將步驟1)中的濾液用石灰水調(diào)節(jié)pH至11，加熱到90°C，過(guò)濾；
[0043] 3)將步驟2)中的濾液冷卻并加入鹽酸調(diào)節(jié)pH至3.5,靜置過(guò)夜后離心，取分離出的 沉淀；
[0044] 4)將步驟3)中的沉淀用60 °C的熱水溶解，趁熱用截留分子量為5000道爾頓的中空 纖維超濾膜過(guò)濾，收集濾液；
[0045] 5)將步驟4)中的濾液冷卻，靜置過(guò)夜后離心，取分離出的沉淀，即得。
[0046]該方法制得的黃連素產(chǎn)率為6.5%，HPLC測(cè)得的純度達(dá)99.1 %。
[0047] 2.降糖片劑的制備
[0048]原料:黃連素95Kg葛根粉3Kg甘露醇2Kg
[0049] 工藝:1)將葛根粉用開(kāi)水調(diào)成糊狀；
[0050] 2)將黃連素與甘露醇混合均勻，加入到步驟1)的糊狀葛根粉中，攪拌后制成軟材；
[0051] 3)將步驟2)中的軟材過(guò)18目篩網(wǎng)制粒，干燥后得干顆粒；
[0052] 4)用壓片機(jī)將干顆粒壓制成片劑。
[0053] 實(shí)施例3
[0054] 1.黃連素的制備：
[0055] 1)將黃連粉碎成粗粉，加20倍重量的水，用30 %硫酸溶液調(diào)節(jié)pH至3，然后加熱到 90°C溫浸5小時(shí)，過(guò)濾；
[0056] 2)將步驟1)中的濾液用石灰水調(diào)節(jié)pH至10,加熱到60°C，過(guò)濾；
[0057] 3)將步驟2)中的濾液冷卻并加入鹽酸調(diào)節(jié)pH至3,靜置過(guò)夜后離心，取分離出的沉 淀；
[0058] 4)將步驟3)中的沉淀用90 °C的熱水溶解，趁熱用截留分子量為8000道爾頓的中空 纖維超濾膜過(guò)濾，收集濾液；
[0059] 5)將步驟4)中的濾液冷卻，靜置過(guò)夜后離心，取分離出的沉淀，即得。
[0060] 該方法制得的黃連素產(chǎn)率為6.1 %，HPLC測(cè)得的純度達(dá)99.3%。
[0061] 2.降糖片劑的制備
[0062]原料:黃連素95Kg葛根粉3Kg甘露醇2Kg
[0063] 工藝：1)將葛根粉用開(kāi)水調(diào)成糊狀；
[0064] 2)將黃連素與甘露醇混合均勻，加入到步驟1)的糊狀葛根粉中，攪拌后制成軟材；
[0065] 3)將步驟2)中的軟材過(guò)18目篩網(wǎng)制粒，干燥后得干顆粒；
[0066] 4)用壓片機(jī)將干顆粒壓制成片劑。
[0067] 實(shí)施例4本發(fā)明對(duì)2型糖尿病大鼠空腹血糖和糖化血紅蛋白的影響
[0068] 以鏈脲佐菌素所致的實(shí)驗(yàn)性2型糖尿病大鼠為動(dòng)物模型，對(duì)本發(fā)明的藥理作用進(jìn) 行考察。
[0069] 1、方法①將實(shí)驗(yàn)性2型糖尿病大鼠隨機(jī)區(qū)分為正常對(duì)照組、模型對(duì)照組、實(shí)施例1 組、對(duì)照例1組。②給藥方法:正常對(duì)照組和模型對(duì)照組:灌服蒸餾水;實(shí)施例1組和對(duì)照例1 組:每日用藥劑量為2片。每組每日灌胃一次，連續(xù)30天。
[0070] 其中，對(duì)照例是以黃連素和甘露醇為原料制成。
[0071] 2、結(jié)果
[0072] 實(shí)驗(yàn)性2型糖尿病大鼠復(fù)制成功分組后，經(jīng)過(guò)4周治療，模型組空腹血糖和糖化血 紅蛋白較正常對(duì)照組明顯升高(P〈〇.01)，實(shí)施例1組、對(duì)照例1組空腹血糖和糖化血紅蛋白 較正常對(duì)照組顯著下降（P〈〇.01)。結(jié)果顯示本發(fā)明具有顯著降低2型糖尿病大鼠血糖和糖 化血紅蛋白的作用，且效果優(yōu)于單獨(dú)使用黃連素。
[0073] 表1本發(fā)明對(duì)實(shí)驗(yàn)性2型糖尿病大鼠空腹血糖和糖化血紅蛋白的影響
[0075] 注:與正常對(duì)照組比，〈0.01;與模型組比ΛΡ〈0.01。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種降糖片劑，其特征在于由以下重量百分比的原料制成： 黃連素95 %葛根粉3 %甘露醇2 % 所述黃連素是按以下方法制備的： 1) 將黃連粉碎成粗粉，加10~20倍重量的水，用10~30%硫酸溶液調(diào)節(jié)pH至3~3.5，然 后加熱到60~90°C溫浸5~10小時(shí)，過(guò)濾； 2) 將步驟1)中的濾液用石灰水調(diào)節(jié)pH至10~11，加熱到60~90 °C，過(guò)濾； 3) 將步驟2)中的濾液冷卻并加入鹽酸調(diào)節(jié)pH至3~3.5，靜置過(guò)夜后離心，取分離出的 沉淀； 4) 將步驟3)中的沉淀用60~90°C的熱水溶解，趁熱用截留分子量為5000-8000道爾頓 的中空纖維超濾膜過(guò)濾，收集濾液； 5) 將步驟4)中的濾液冷卻，靜置過(guò)夜后離心，取分離出的沉淀，即得。2. -種制備權(quán)利要求1所述降糖片劑的方法，其特征在于包括以下步驟： 1) 將葛根粉用開(kāi)水調(diào)成糊狀； 2) 將黃連素與甘露醇混合均勻，加入到步驟1)的糊狀葛根粉中，攪拌后制成軟材； 3) 將步驟2)中的軟材過(guò)18目篩網(wǎng)制粒，干燥后得干顆粒； 4) 用壓片機(jī)將干顆粒壓制成片劑。
【文檔編號(hào)】A61K9/20GK105902610SQ201610377297
【公開(kāi)日】2016年8月31日
【申請(qǐng)日】2016年5月31日
【發(fā)明人】鄭國(guó)
【申請(qǐng)人】湖北老鄉(xiāng)農(nóng)業(yè)科技有限公司