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一種鹽酸美金剛緩釋微丸及其制備方法與流程

文檔序號:12143677閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種鹽酸美金剛緩釋微丸,其特征在于:微丸從內(nèi)到外包括丸芯、含藥層、緩釋層和包衣層四層結(jié)構(gòu);其中丸芯含有蔗糖、纖維素、酒石酸或淀粉中的一種或二種以上;含藥層包括除鹽酸美金剛與聚維酮K30、聚維酮K25或羥丙基纖維素中的一種或二種或三種的混合物;緩釋層包括乙基纖維素、聚乙二醇6000、聚乙二醇400、聚乙二醇8000、氨水、油酸、中鏈甘油三酯中的一種或二種以上,;包衣層包括羥丙甲基纖維素E5、羥丙甲基纖維素E50、羥丙甲基纖維素K100、聚乙二醇6000、聚乙二醇400、聚乙二醇8000、滑石粉、微粉硅膠、二氧化硅中的一種或二種以上。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋微丸,其特征在于:所述丸芯粒徑為300μm-800μm,丸芯占鹽酸美金剛緩釋微丸重量的40%-70%;丸芯外包衣含藥層后的粒徑為400μm-950μm,含藥層占鹽酸美金剛緩釋微丸重量的20%-40%;含藥層包衣緩釋層后的粒徑為450μm-1000μm,緩釋層占鹽酸美金剛緩釋微丸重量的5%-10%;緩釋層包衣包衣層后的粒徑為500μm-1050μm,包衣層占鹽酸美金剛緩釋微丸重量的5%-10%。

3.一種權(quán)利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋微丸的制備方法,其特征在于:包括以下步驟:

(1)將聚維酮K30、聚維酮K25或羥丙基纖維素中的一種或二種或三種溶于乙醇水溶液中,攪拌至澄清,加入鹽酸美金剛,繼續(xù)攪拌至澄清,將得到的溶液噴霧到丸芯表面,干燥后得到含藥微丸;

(2)將純化水加入到乙基纖維素水分散體中,攪拌至顏色均一,將得到的溶液噴霧到步驟(1)得到的含藥微丸表面,干燥后得到緩釋微丸;

(3)將羥丙甲基纖維素E5、羥丙甲基纖維素E50、羥丙甲基纖維素K100、聚乙二醇6000、聚乙二醇400、聚乙二醇8000、滑石粉、微粉硅膠、二氧化硅中的一種或二種以上溶于純化水中,攪拌至顏色均一,將得到的溶液噴霧到步驟(2)得到的緩釋微丸表面,干燥。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于:所述步驟(1)具體為:將聚維酮K30、聚維酮K25或羥丙基纖維素中的一種或二種或三種的混合物每7g-30g溶于250mL-1000mL乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0%-95%的水溶液中,攪拌至澄清,再按每70g鹽酸美金剛加入7g-30g上述混合物計算加入鹽酸美金剛,繼續(xù)攪拌至澄清,將得到的溶液按每70g鹽酸美金剛對應(yīng)200-350g丸芯的比例噴霧到丸芯表面,干燥,得到含藥微丸。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于:所述丸芯含有蔗糖、纖維素、酒石酸或淀粉中的一種或二種以上,粒徑為300μm-800μm。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于:所述步驟(2)具體為:將每96g-112g純化水加入到100g-168g乙基纖維素水分散體中,攪拌30-60min至顏色均一,將得到的溶液按每100g-168g乙基纖維素水分散體對應(yīng)400g-420g含藥微丸的比例噴霧到含藥微丸表面,干燥,得到緩釋微丸。

7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于:所述步驟(3)具體為:將每20g-23g羥丙甲基纖維素E5、羥丙甲基纖維素E50、羥丙甲基纖維素K100、聚乙二醇6000、聚乙二醇400、聚乙二醇8000、滑石粉、微粉硅膠、二氧化硅中的一種或二種以上的混合物溶于500g-552g純化水中,攪拌45-60min至顏色均一,將得到的溶液按每20g-23g上述混合物對應(yīng)400g-462g緩釋微丸的比例噴霧到緩釋微丸表面。

8.根據(jù)權(quán)利要求3-6任一所述的制備方法,其特征在于:步驟(1)或步驟(2)或步驟(3)所述干燥,操作過程為:將微丸加熱到30℃-50℃下干燥至含水量(wt)2%以下后繼續(xù)保持微丸物料溫度30℃-50℃下干燥30min-120min。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法,其特征在于:步驟(1)或步驟(2)或步驟(3)中所述噴霧,霧化壓力:0.08MPa-0.15MPa,噴液速度:5rpm-30rpm。

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