鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊及其制備方法
【專利說明】鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊及其制備方法
[0001]
技術(shù)領(lǐng)域
[0002]本發(fā)明涉及一種膠囊及其制備方法，特別是涉及一種鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊及其制備方法。
[0003]
【背景技術(shù)】
[0004]奧昔布寧為泌尿道平滑肌的松弛藥，具有溫和的抗膽堿作用和很強(qiáng)的抗痙攣?zhàn)饔谩？蛇x擇性作用于膀胱逼尿肌，降低膀胱內(nèi)壓，增加容量，減少不自主性的膀胱收縮，緩解尿急、尿頻和尿失禁。隨著人口老齡化而越來越普遍的疾病，如前列腺和膀胱癌、男性下泌尿道癥狀和尿失禁等，奧昔布寧是尿失禁治療的一大進(jìn)步。
[0005]目前國(guó)內(nèi)臨床常用的為普通片劑，口服常用量為一次5mg，一日2~3次，最大劑量為一次5mg，一日4次。普通片劑服藥次數(shù)多，血藥濃度波動(dòng)大，副作用大。
[0006]

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊及其制備方法，其能在體內(nèi)保持有效的血藥濃度，無峰谷現(xiàn)象，相對(duì)減少了由于血藥濃度過高而引起的副作用，同時(shí)又減少了由于血藥濃度過低而引起的無治療效果；減少了每日的服藥次數(shù)，提高患者服藥順應(yīng)性。
[0008]本發(fā)明是通過下述技術(shù)方案來解決上述技術(shù)問題的:一種鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊，其特征在于，其由以下組分組成，按重量百分比計(jì)算，6.8%的鹽酸奧昔布寧、86.8%的糖丸、1.3%的羥丙甲纖維素、0.3%的35% 二甲聚硅氧烷乳劑、3.7%的乙基纖維素水分散體、0.8%的癸二酸二丁酯、0.3%的滑石粉。
[0009]優(yōu)選地，所述羥丙甲纖維素為粘合劑。
[0010]優(yōu)選地，所述35% 二甲聚硅氧烷乳劑為阻水劑。
[0011]優(yōu)選地，所述乙基纖維素水分散體為包衣劑。
[0012]優(yōu)選地，所述癸二酸二丁酯為增塑劑。
[0013]優(yōu)選地，所述滑石粉為潤(rùn)滑劑。
[0014]本發(fā)明還提供一種鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:將純水、35% 二甲聚硅氧烷乳劑、羥丙甲纖維素、鹽酸奧昔布寧加入并配制成混懸液，用噴槍噴灑至糖丸上，過篩，干燥；將乙基纖維素水分散體和癸二酸二丁酯配制成包衣液，用噴槍噴灑至上述小丸上；最后加入滑石粉潤(rùn)滑，灌裝膠囊即得。
[0015]本發(fā)明的積極進(jìn)步效果在于:本發(fā)明能在體內(nèi)保持有效的血藥濃度，無峰谷現(xiàn)象，釋放曲線平穩(wěn)，累積釋放率高，相對(duì)減少了由于血藥濃度過高而引起的副作用，同時(shí)又減少了由于血藥濃度過低而引起的無治療效果；減少了每日的服藥次數(shù)，提高患者服藥順應(yīng)性。
[0016]
【附圖說明】
[0017]圖1為本發(fā)明鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊的效果圖。
[0018]
【具體實(shí)施方式】
[0019]下面結(jié)合附圖給出本發(fā)明較佳實(shí)施例，以詳細(xì)說明本發(fā)明的技術(shù)方案。
[0020]本發(fā)明鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊由以下組分組成，按重量百分比計(jì)算，6.8%的鹽酸奧昔布寧、86.8%的糖丸、1.3%的羥丙甲纖維素、0.3%的35% 二甲聚硅氧烷乳劑、3.7%的乙基纖維素水分散體、0.8%的癸二酸二丁酯、0.3%的滑石粉。
[0021]所述羥丙甲纖維素為粘合劑。所述35%(35%為質(zhì)量百分比，即100份乳劑中含35份二甲聚硅氧烷)二甲聚硅氧烷乳劑為阻水劑，防止了水溶性主藥在包衣操作過程中滲透進(jìn)包衣膜中。所述乙基纖維素水分散體為包衣劑。所述癸二酸二丁酯為增塑劑。所述滑石粉為潤(rùn)滑劑。
[0022]本發(fā)明鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊的制備方法包括以下步驟:采用糖丸母核，噴以藥粉和輔料溶液，制成緩釋小丸，灌裝膠囊。具體為:將純水、35% 二甲聚硅氧烷乳劑、羥丙甲纖維素、鹽酸奧昔布寧加入并配制成混懸液，用噴槍噴灑至糖丸上，過篩，干燥；將乙基纖維素水分散體和癸二酸二丁酯配制成包衣液，用噴槍噴灑至上述小丸上。過篩，干燥。如有必要，可重復(fù)進(jìn)行包衣，直至符合要求。最后加入滑石粉潤(rùn)滑，灌裝膠囊即得。
[0023]本發(fā)明制得的緩釋膠囊在25°C ±2°C、RH60%放置24個(gè)月后，至少保留90%以上標(biāo)示量的鹽酸奧昔布寧。實(shí)施例制得的三批緩釋膠囊與鹽酸奧昔布寧普通片(湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司，商品名:奧寧)的釋放度比較，如圖1所示。
[0024]以上所述的具體實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明的解決的技術(shù)問題、技術(shù)方案和有益效果進(jìn)行了進(jìn)一步詳細(xì)說明，所應(yīng)理解的是，以上所述僅為本發(fā)明的具體實(shí)施例而已，并不用于限制本發(fā)明，凡在本發(fā)明的精神和原則之內(nèi)，所做的任何修改、等同替換、改進(jìn)等，均應(yīng)包含在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊，其特征在于，其由以下組分組成，按重量百分比計(jì)算，6.8%的鹽酸奧昔布寧、86.8%的糖丸、1.3%的羥丙甲纖維素、0.3%的35% 二甲聚硅氧烷乳劑、3.7%的乙基纖維素水分散體、0.8%的癸二酸二丁酯、0.3%的滑石粉。2.如權(quán)利要求1所述的鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊，其特征在于，所述羥丙甲纖維素為粘合劑。3.如權(quán)利要求1所述的鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊，其特征在于，所述35%二甲聚硅氧烷乳劑為阻水劑。4.如權(quán)利要求1所述的鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊，其特征在于，所述乙基纖維素水分散體為包衣劑。5.如權(quán)利要求1所述的鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊，其特征在于，所述癸二酸二丁酯為增塑劑。6.如權(quán)利要求1所述的鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊，其特征在于，所述滑石粉為潤(rùn)滑劑。7.—種鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:將純水、35%二甲聚硅氧烷乳劑、羥丙甲纖維素、鹽酸奧昔布寧加入并配制成混懸液，用噴槍噴灑至糖丸上，過篩，干燥；將乙基纖維素水分散體和癸二酸二丁酯配制成包衣液，用噴槍噴灑至上述小丸上；最后加入滑石粉潤(rùn)滑，灌裝膠囊即得。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊及其制備方法，鹽酸奧昔布寧緩釋膠囊由以下組分組成，按重量百分比計(jì)算，6.8%的鹽酸奧昔布寧、86.8%的糖丸、1.3%的羥丙甲纖維素、0.3%的35%二甲聚硅氧烷乳劑、3.7%的乙基纖維素水分散體、0.8%的癸二酸二丁酯、0.3%的滑石粉。本發(fā)明能在體內(nèi)保持有效的血藥濃度，無峰谷現(xiàn)象，相對(duì)減少了由于血藥濃度過高而引起的副作用，同時(shí)又減少了由于血藥濃度過低而引起的無治療效果；減少了每日的服藥次數(shù)，提高患者服藥順應(yīng)性。
【IPC分類】A61K47/38, A61P13/00, A61K9/52
【公開號(hào)】CN105213350
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510762660
【發(fā)明人】雷迪克
【申請(qǐng)人】上海愛的發(fā)制藥有限公司
【公開日】2016年1月6日
【申請(qǐng)日】2015年11月11日