專利名稱：高生物利用度的羅氟司特藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及羅氟司特藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
全球大約有4200萬(wàn)哮喘病患者和觀00萬(wàn)COPD (慢性阻塞性肺病)患者。近十年來(lái)，隨著全球范圍內(nèi)的空氣污染和環(huán)境惡化，哮喘癥的發(fā)病率和死亡率呈上升趨勢(shì)，每年有超過(guò)18萬(wàn)人死于哮喘。另有分析顯示，到2020年，COPD將從現(xiàn)在的全球死因的第六位攀升至第三位。保守估計(jì)，到那時(shí)全球每年因COPD死亡的人數(shù)將達(dá)到350萬(wàn)以上。在國(guó)內(nèi)，由鐘南山院士主持的一項(xiàng)流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果顯示，目前中國(guó)COPD的總體患病率為8. 2%，其中男性患病率為12. 4%，女性患病率為5. 1%。COPD患者在中國(guó)已超過(guò)4000萬(wàn)，預(yù)計(jì)在2003 2033年期間，中國(guó)將會(huì)有6500萬(wàn)人死于COPD。龐大的患者群成就了潛力巨大的藥物市場(chǎng)。2005年，全球哮喘治療藥物的市場(chǎng)銷售額高達(dá)170億美元。其中葛蘭素史克公司的Advair是第一個(gè)ICS/LABA類藥物，它自1999 年首次在美國(guó)上市后就一直占據(jù)著市場(chǎng)領(lǐng)頭羊的地位。2005年，該產(chǎn)品以21. 4%的增長(zhǎng)率創(chuàng)造了 54. 65億美元的銷售佳績(jī)，穩(wěn)居世界三大暢銷藥的位置。，且在全球七大主要醫(yī)藥市場(chǎng)的銷售額也已經(jīng)超過(guò)49億美元。兩年后，阿斯利康推出了聯(lián)合治療藥物Symbicort，該產(chǎn)品于2001年首次在歐洲上市。2005年以10. 06億美元的全球銷售額居全球暢銷藥排名第 100位。全球第三個(gè)上市的聯(lián)合治療藥物為Chiesi公司的倍氯米松+福莫特羅于2007年 9月首次在德國(guó)上市。據(jù)估計(jì)其全球銷售額2015年有望達(dá)到3300億美元。盡管COPD治療市場(chǎng)從2004年到2014年將翻一番以上，但就藥物開(kāi)發(fā)商而言，因?yàn)橹委烠OPD的藥物研發(fā)規(guī)模比較小，而且缺乏一些真正創(chuàng)新的方法來(lái)解決尚未滿足的需求，以提高針對(duì)疾病的藥物療效和開(kāi)發(fā)有效的抗炎劑，所以迫切需要研發(fā)新的治療COPD的藥物以滿足市場(chǎng)對(duì)不同類型和不同治療機(jī)制的藥物的需求。羅氟司特英文名:RofIumi last ；
化學(xué)名N- (3，5-二氯吡啶-4-基)-3-環(huán)丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰胺； 結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.高生物利用度的羅氟司特藥物組合物，由羅氟司特、倍他環(huán)糊精、乳糖、微晶纖維素、 硬脂酸鎂組成，其特征在于，其中羅氟司特倍他環(huán)糊精乳糖的重量比為1:2:20。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的羅氟司特的重量范圍選自每片含羅氟司特0. 25mg,0. 5mg, Imgo
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，其所述的羅氟司特藥物組合物，每1000支其配方組成為羅氟司特0. 25-lg倍他環(huán)糊精0. 5-2g乳糖5-20g微晶纖維素1270 -140g硬脂酸鎂l_2g。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，其所述的羅氟司特藥物組合物，每 1000支其配方組成為羅氟司特0. 5g倍他環(huán)糊精I(xiàn)g乳糖IOg微晶纖維素1270 g硬脂酸鎂2g。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，其所述的羅氟司特藥物組合物，每 1000支其配方組成為羅氟司特0. 25g倍他環(huán)糊精0. 5g乳糖5g微晶纖維素1270 g硬脂酸鎂2g。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，其所述的羅氟司特藥物組合物，每 1000支其配方組成為羅氟司特Ig倍他環(huán)糊精2g乳糖20g微晶纖維素12140 g硬脂酸鎂2g。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的羅氟司特藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟1)準(zhǔn)備將微晶纖維素12、乳糖、硬脂酸鎂在80°C條件下干燥4小時(shí)，備用；2)將處方量的倍他環(huán)糊精和羅氟司特，置容器中，混合均勻后，研磨至粒度在 80 士 10um，備用；3)將2)項(xiàng)與處方量的微晶纖維素12、硬脂酸鎂混合均勻；4)壓片調(diào)節(jié)適宜硬度和片重，進(jìn)行壓片；5)包裝采用鋁塑泡罩包裝機(jī)進(jìn)行包裝；6)入庫(kù)。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了高生物利用度的羅氟司特藥物組合物，由羅氟司特、倍他環(huán)糊精、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂組成，其特征在于，其中羅氟司特倍他環(huán)糊精乳糖的重量比為1:2:20；該羅氟司特藥物組合物穩(wěn)定性好，對(duì)提高產(chǎn)品收率，降低成本，實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化，更好的應(yīng)用于臨床，具有更明顯的優(yōu)勢(shì)，可有效提高其溶出度，生物利用度明顯提高，本發(fā)明的藥物組合物可用于治療慢性阻塞性肺病。
文檔編號(hào)A61K47/40GK102274222SQ20111023813
公開(kāi)日2011年12月14日 申請(qǐng)日期2011年8月18日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月18日
發(fā)明者嚴(yán)潔, 黃欣 申請(qǐng)人:天津市漢康醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司