一種羅氟司特分散片組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種羅氟司特分散片組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 羅氟司特，英文名稱為：1?〇打111^1&5^，化學(xué)名為 ：3-(環(huán)丙基甲氧基)4-(3,5-二 氯批陡_4_基）-4_ (二氟甲氧基）苯甲酰胺，分子式為：C17H14Cl2F2N2O3，分子量為403. 21，化 學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
[0003]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種羅氟司特分散片藥物組合物，其特征在于，該分散片由羅氟司特、共聚維酮、硬 脂富馬酸鈉和藥學(xué)上可接受的輔料組成。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的羅氟司特分散片藥物組合物，其特征在于，藥學(xué)上可接受的 輔料是指填充劑和崩解劑。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的羅氟司特分散片藥物組合物，其特征在于，所述填充劑選自 乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纖維素、蔗糖和糊精中的1種或多種；崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、低 取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、預(yù)膠化淀粉和羧甲基淀粉鈉中的1種或多種。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的羅氟司特分散片藥物組合物，其特征在于，每單位制劑中羅 氟司特、共聚維酮、硬脂富馬酸鈉的質(zhì)量比為（〇. 1~1. 〇) : (〇. 3~2. 0) : (0. 3~1. 3)。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的羅氟司特分散片藥物組合物，其特征在于，每單位制劑中羅 氟司特、共聚維酮、硬脂富馬酸鈉的質(zhì)量比為（〇. 2~0. 8) : (0. 5~1. 6) : (0. 4~1. 0)。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的羅氟司特分散片藥物組合物，其特征在于，每單位制劑中羅 氟司特、共聚維酮、硬脂富馬酸鈉的質(zhì)量比為（〇. 4~0. 6) : (0. 8~1. 2) : (0. 5~0. 8)。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的羅氟司特分散片藥物組合物，其特征在于，每單位制劑中羅 氟司特、共聚維酮、硬脂富馬酸鈉的質(zhì)量比為〇. 5 :0. 9 :0. 65。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1~7任一項(xiàng)所述的羅氟司特分散片藥物組合物，其特征在于，每單位 制劑中各組分的質(zhì)量為：
9. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的羅氟司特分散片藥物組合物，其特征在于，每單位制劑中各 組分的質(zhì)量為：
10. 根據(jù)權(quán)利要求9所述的羅氟司特分散片藥物組合物，其特征在于，每單位制劑中各 組分的質(zhì)量為：
11. 根據(jù)權(quán)利要求1〇所述的羅氟司特分散片藥物組合物，其特征在于，每單位制劑中 各組分的質(zhì)量為：
12. -種制備權(quán)利要求1 ^ 11任一項(xiàng)所述的羅氟司特分散片藥物組合物的方法，其特 征在于，包括以下步驟： 將處方量的羅氟司特與填充劑按質(zhì)量比為1 : (10~30)共微粉化，過篩得微粉化物料， 備用；將處方量的共聚維酮配制成5~15% (w/w)的水溶液，備用；將剩余量的填充劑、微粉 化物料、處方量的崩解劑依次加入混合料斗中混合，得到羅氟司特分散片預(yù)混粉末；將羅氟 司特分散片預(yù)混粉末置于制粒機(jī)中，加入共聚維酮水溶液制成濕顆粒；將濕顆粒進(jìn)行干燥； 加入處方量的硬脂富馬酸鈉，總混；壓片，即得。
【專利摘要】本發(fā)明提供一種羅氟司特分散片藥物組合物，其特征在于，該分散片由羅氟司特、共聚維酮、硬脂富馬酸鈉和藥學(xué)上可接受的輔料組成。采用本發(fā)明的技術(shù)方案制備的羅氟司特分散片分散均勻性好，普通片劑需在5分鐘以上才能崩解完全，而本發(fā)明制備的羅氟司特分散片在70秒內(nèi)便能夠崩解完全并通過2號篩，遠(yuǎn)遠(yuǎn)少于中國藥典規(guī)定的3分鐘，崩解速度大大提高。同時(shí)，溶出度也較現(xiàn)有技術(shù)顯著提高，在5min時(shí)溶出度能達(dá)到85%，15min時(shí)更能達(dá)到95%，生物利用度大大提高。
【IPC分類】A61P11-00, A61K9-20, A61K31-44, A61K47-32, A61K47-12
【公開號】CN104644575
【申請?zhí)枴緾N201310590345
【發(fā)明人】王穎, 劉曉莉, 肖華
【申請人】成都苑東藥業(yè)有限公司
【公開日】2015年5月27日
【申請日】2013年11月21日