專利名稱：水溶性紫杉醇衍生物及其藥物組合物及其醫(yī)藥用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及紫杉醇類抗腫瘤藥物紫杉醇及多烯紫杉醇的水溶性衍生物及其非毒性藥學(xué)上可接受的鹽。
背景技術(shù)：
紫杉醇類抗腫瘤藥物紫杉醇及多西紫杉醇是目前臨床最常用的抗腫瘤藥物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下所示
權(quán)利要求
1.式I所示的紫杉醇類抗腫瘤藥物紫杉醇及多西紫杉醇的水溶性衍生物及其非毒性藥學(xué)上可接受的鹽
2.根據(jù)權(quán)利要求1，由式Ia所示的紫杉醇的水溶性衍生物及其非毒性藥學(xué)上可接受的鹽
3.根據(jù)權(quán)利要求1，由式Ib所示的多烯紫杉醇的水溶性衍生物及其非毒性藥學(xué)上可接受的鹽
4.權(quán)利要求1-3所述的紫杉醇類抗腫瘤藥物紫杉醇及多西紫杉醇的水溶性衍生物的非毒性藥學(xué)上可接受的鹽為紫杉醇及多西紫杉醇的水溶性衍生物的羧基與無機(jī)金屬離子的鈉鹽、鉀鹽或與有機(jī)胺的鹽。
5.權(quán)利要求1-3所述的紫杉醇類抗腫瘤藥物紫杉醇及多西紫杉醇的水溶性衍生物及其非毒性藥學(xué)上可接受的鹽作為活性成分的藥物組合物。
6.權(quán)利要求1-3所述的紫杉醇類抗腫瘤藥物紫杉醇及多西紫杉醇的水溶性衍生物及其非毒性藥學(xué)上可接受的鹽，以及含有式I所示的紫杉醇類抗腫瘤藥物紫杉醇及多西紫杉醇的水溶性衍生物及其非毒性藥學(xué)上可接受的鹽作為活性成分的藥物組合物作為抗腫瘤藥物的用途。
全文摘要
本發(fā)明的目的是提供是Ia和Ib所示的紫杉醇類抗腫瘤藥物紫杉醇及多西紫杉醇的水溶性衍生物及其非毒性藥學(xué)上可接受的鹽式Ia及Ib中，n為1-4的整數(shù)；R代表天然或非天然的L型或D型氨基酸的側(cè)鏈，包括H，-CH3，-CH(CH3)2，-CH2CH(CH3)2，-CH(CH3)(CH2CH3)，-CH2OH，-CH(OH)(CH3)，-CH2SH，-CH2CH2SCH3，-CH2COOH，-CH2CONH2，-CH2CH2COOH，-CH2CH2CONH2，-(CH2)3NHC(NH)(NH2)，-(CH2)4NH2。
文檔編號(hào)A61K31/337GK102850301SQ201110176850
公開日2013年1月2日 申請(qǐng)日期2011年6月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月28日
發(fā)明者仲伯華, 史衛(wèi)國, 趙國寶, 鄭建全, 魏曉莉 申請(qǐng)人:中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所