專利名稱:吲哚內(nèi)酰胺生物堿及其在制備抗瘧疾藥物中的應用的制作方法
技術領域:
本發(fā)明涉及一類吲哚內(nèi)酰胺生物堿及其在制備抗瘧疾藥物中的應用。
背景技術:
瘧疾(malaria)俗稱為“打擺子”,是由瘧原蟲經(jīng)蚊子叮咬傳播的蟲媒傳染性寄生蟲病。臨床上以周期性發(fā)作的寒戰(zhàn)、高熱、頭痛、出汗以及貧血和脾大為主要特征。因原蟲株、感染程度、免疫狀況和機體反應性等差異,根據(jù)臨床癥狀和發(fā)作規(guī)律,可以分為間日瘧、 三日瘧、惡性瘧及卵圓瘧。兒童發(fā)病率高,在熱帶及亞熱帶地區(qū)一年四季都可發(fā)病,廣泛流行于世界各地。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計,目前仍有92個國家和地區(qū)處于高度和中度流行,每年發(fā)病人數(shù)為1.5億,因瘧疾死亡達200萬人。目前常用抗瘧藥物包括氯喹、奎寧、乙胺嘧啶、伯氨喹、青蒿素以及這些藥物的聯(lián)合用藥。目前瘧疾治療面臨的主要難題是瘧原蟲的耐藥性導致藥物療效降低甚至失效。因此,研制新型抗瘧疾藥物,具有重要的意義。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的第一目的是提供一類能抑制瘧原蟲生長、對瘧原蟲有滅殺作用的如式 (I)結(jié)構(gòu)所示的吲哚內(nèi)酰胺生物堿或者其藥用鹽。如式(I)表示的吲哚內(nèi)酰胺生物堿或者其藥用鹽
權利要求
1.如式(I)表示的吲哚內(nèi)酰胺生物堿或者其藥用鹽
2.權利要求1所述的吲哚內(nèi)酰胺生物堿或者其藥用鹽在制備抗瘧疾藥物中的應用。
3.一種抗瘧疾藥物,其含有有效量的作為活性成份的權利要求1所述的吲哚內(nèi)酰胺生物堿或者其藥用鹽和可藥用的載體。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種吲哚內(nèi)酰胺生物堿及其在制備抗瘧疾藥物中的應用。它的結(jié)構(gòu)如式(I)所示。本發(fā)明的吲哚內(nèi)酰胺生物堿或者其藥用鹽對瘧原蟲有滅殺作用,可用于制備抗瘧疾藥物,用于治療瘧原蟲感染性疾病,為治療瘧疾提供了更多的藥物選擇。式(I)其中R1=H,R2=H;或者R1=Me,R2為
文檔編號A61P33/06GK102250100SQ20111013267
公開日2011年11月23日 申請日期2011年5月20日 優(yōu)先權日2011年5月20日
發(fā)明者何正祥, 姚永超, 李亞勇, 李欽艷, 秦莉, 趙思婷, 陳小平, 陳莉黎 申請人:中國科學院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院